Винкристин для собак инструкция по применению дозировка

Медикаментозное средство «Винкристин» используется при терапии злокачественных опухолей и представляет собой препарат на растительной основе. Применять его можно не только для лечения онкологических заболеваний у людей, но и у животных, в частности у кошек и собак.

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, «Винкристин» является алкалоидом барвинка розового, представляет фармакологическую категорию цитостатических средств. Основное активное вещество связывается с белком-тубулином и способствует нарушению микротубулярного клеточного аппарата и разрыву митотического веретена. Лекарственное средство способно подавлять митоз в метафазе. Оно также препятствует процессам метаболизма глютамата и возможной выработке нуклеиновой кислоты, имеет иммунодепрессивное воздействие.

Осторожное введение

Интратекальное введение данного медицинского средства запрещено. При введении следует соблюдать осторожность для предотвращения экстравазации. Дозировка препарата «Винкристин» для собак подбирается в каждом случае индивидуально.

Негативные реакции

Негативные реакции могут возникать со стороны нервной системы животных, пищеварительного тракта, мочевыделительной, дыхательной, эндокринной, кроветворной систем.

Местные побочные эффекты от «Винкристина» для собак: выпадение шерсти, азооспермия, флебит, некроз при попадании лекарственного препарата под кожный покров.

В каких случаях применяется препарат? Об этом расскажем далее.

Как нам сообщает инструкция, «Винкристин» используют в ветеринарии при лечении следующих злокачественных новообразований у животных.

Поверхностный онкологический процесс в мочевом пузыре

В подобном случае применяется оперативное удаление патологического формирования и профилактическая химиотерапия (внутрипузырное введение химических медикаментозных средств). При данной схеме используют лекарство «Винкристин» или его аналоги — «Митомицин», «Доксорубицин», «Тиотела». Кроме того, при этом назначается комбинированная химиотерапия (химиолучевая), которая наиболее эффективна на первых двух стадиях развития заболевания и исключительно в комбинации с облучением.

Рак молочной железы

В подобном случае терапия проводится комбинацией медикаментозных препаратов с применением средств «Доксорубицин», «Циклофосфамид» и «Винкристин», однако данная крайне опасна для животного и редко приводит к выздоровлению. При подобном онкологическом процессе наилучшие результаты показывает комбинация препаратов «Винкристин» и «Адриамицин» Так, у 50% больных кошек можно добиться незначительной ремиссии или пролонгировать прогрессирование злокачественной опухоли.

Венерическая саркома у собак

При данной злокачественной опухоли применение медикаментозного средства «Винкристин» наиболее целесообразно. Медикамент показывает довольно хорошие результаты терапии, а при помощи комбинированного лечения с модуляторами противоопухолевой активности цитостатиков можно довести эффективность данного медицинского средства до 100 процентов.

Таким образом, препарат «Винкристин» для собак в клинической ветеринарии применяется в большинстве случаев при терапии венерической трансмиссивной саркомы.

Использование препарата при саркоме у собак

Венерическая трансмиссивная саркома собаки (опухоль Штиккера) представляет собой злокачественную трансмиссионную патологию половых органов у собак, которая передается половым путем.

Основным признаком данного заболевания являются кровянистые выделения из половых путей животного, что можно перепутать с начинающейся течкой. Кроме этого, наблюдается также поражение слизистых покровов рта и носа. Известна кожная форма патологического процесса, когда развивается выраженное поражение кожи. При поражении полости носа собаки характерным признаком заболевания является чихание и выделение из носа кровянистой слизи. В некоторых случаях онкологическая опухоль в носоглотке может провоцировать затруднение дыхательных функций.

При трансмиссивной саркоме используется консервативное и хирургическое лечение, которое заключается в удалении новообразования в пределах здоровых тканей. Если на слизистом покрове оставить даже минимальное число злокачественных опухолевых клеток, возможно развитие рецидива (повторное разрастание опухоли). Так что оперативный метод терапии не дает гарантий на выздоровление собаки. Лучшим вариантом считается комбинация консервативного и хирургического методов лечения.

При проведении консервативного лечения чаще всего применяется комбинация противоопухолевых лекарств (химиотерапию) с использованием средства «Винкристин» по инструкции. Существенным недостатком подобного лечения является повышенная токсичность фармакологических препаратов.

Использование средства одновременно с модуляторами противоопухолевой активности («Сарколитин») существенно повышает эффективность химиотерапии и значительно уменьшает количество курсов. Помимо этого, положительным влиянием лекарственного средства считается то, что он значительно снижает риск возникновения каких-либо побочных явлений, связанных с проведением химиотерапии.

В соответствии с инструкцией по применению к «Винкристину», до полного выздоровления требуется, как правило, от 3-х до 8-ти терапевтических курсов, в зависимости от особенностей заболевания и состояния животного. На протяжении всего курса лечения рекомендуется обязательно контролировать состояние собаки. Перед каждым курсом проводится анализ крови, и специалист оценивает состояние ее организма. В случае если оно не позволяет провести очередной курс лечения, то его откладывают до тех пор, пока ветеринар не примет решение продолжить химиотерапию. Прекращают лечебные процедуры при полном исчезновении злокачественной опухоли. Чтобы убедиться в ее исчезновении необходимо взять контрольную биопсию или провести дополнительный курс лечения химиопрепаратами.

Что еще можно узнать из инструкции по применению к «Винкристину» для собак?

Особенности химиотерапии у животных

Химиотерапия является методом лечения злокачественных опухолей, заключающийся в применении специальных медикаментозных средств (цитостатиков), которые обладают способностью замедлять рост опухолевых клеток и предотвращать последующее распространение злокачественного процесса по организму. У животных (собак и кошек) такое лечение осуществляется при помощи медикамента «Винкристин». Инструкция к препарату должна строго соблюдаться.

Химиотерапия проводится в большинстве случаев при начальных стадиях онкологического процесса или при ряде таких патологий, как, например, лимфосаркома, как основная терапевтическая методика. Чаще всего химиотерапии подвергается именно это заболевание, а также разнообразные саркомы мягких тканей у животных, рак молочной железы запущенных стадий и другие.

Инструкция по применению «Винкристина» для животных

Химиотерапевтическое лечение считается методом, который не следует воспринимать как панацею. Так как не все опухолевые злокачественные процессы обладают чувствительностью к подобной терапии, спектр таких заболеваний крайне ограничен. И у животных он ограничен более существенно, чем у людей.

Пациенты, которым проводится химиотерапия, проходят через высокодозные лечебные курсы, которые чреваты серьезными осложнениями, требующими стационарного пребывания и сопряженными с иммунодепрессией, когда больные не могут контактировать с окружающей средой, и им необходима специальная палата с изоляцией. В отношении животных это обеспечить можно не всегда. Спектр заболеваний у кошек и собак и применяемых при их лечении химиотерапевтических медикаментов в несколько раз меньше, чем у людей. Кроме этого, существуют значительные физиологические различия между ними и человеком. Следовательно, и схемы лечения медицинским средством «Винкристин» при этом имеют свои особенности. Как правило, ветеринарный специалист назначает такую терапию, которая буде соответствовать разновидности конкретной онкологической патологии у конкретного животного.

Дозировка «Винкристина» для собак в монорежиме составляет 0,5-0,7 мг/м², на 20 кг (0,74 м²) это 0,3 — 0,5 мг.

Противопоказания для использования

Необходимо понимать, что химиотерапевтические мероприятия животным при помощи медикаментозного средства «Винкристин» назначаются в зависимости от стадии патологического процесса, с учетом клинического состояния больного животного. Производится также оценка функциональности органов экскреции (почки, печень) и гематологических показателей. Таким образом, каждый случай рассматривается ветеринарным врачом в индивидуальном порядке, исходя из данных анамнеза и состояния собаки или кошки.

Возможна ли химиотерапия в домашних условиях?

Данный метод проведения лечения лекарственным средством «Винкристин» у животных предполагает наблюдение в клинических условиях ветеринаром. Такому животному требуется контроль состояния на протяжении всей жизни или всего патологического процесса. Для разных схем и злокачественных опухолей вероятность развития сопутствующих осложнений варьируется от 20 до 70%, но помимо этого, существует необходимость изменения терапевтических схем в зависимости от полученного результата. Для своевременной и грамотной помощи животному в некоторых случаях требуется целая команда специалистов и новейшее оборудование, хотя на ранних стадиях развития болезни химиотерапия медицинским препаратом может проводиться и в домашних условиях под контролем владельцев животного.

Итог химиотерапии препаратом

При лечении онкологического заболевания у собаки или кошки главный акцент делается не всегда на увеличение продолжительности жизни. В большинстве случаев речь идет о нормализации ее качества. То есть подобная терапевтическая методика у животных направлена не только на продление жизни в числовом эквиваленте, а больше на обеспечение максимально комфортного и удовлетворительного для него качества самочувствия и жизни.

Часто наблюдаются такие ситуации, когда у животного с онкологическим заболеванием имеются сопутствующие заболевания в виде хронической сердечной, почечной или печеночной недостаточности. Соответственно, что в некоторых случаях химиотерапия может быть нецелесообразно рискованным терапевтическим мероприятием или может быть сопряжена с разнообразными нарушениями, которые в последующем требуют серьезного лечения. Химиотерапия при помощи медикаментозного средства «Винкристин» — не утилитарная методика терапии всех онкологических проблем у собак и кошек.

Приводит ли данная методика к выздоровлению — риторический вопрос. Она не гарантирует 100% благоприятного результата у каждого животного. Бывают случаи, когда результат превосходит все ожидания ветеринаров и владельцев, а бывает и наоборот. Эффективность применения препарата может варьироваться от очень хорошего до неудовлетворительного. То есть все относительно, поскольку в ряде злокачественных заболеваний стабилизация патологического процесса уже считается прекрасным результатом.

Осложнения

Согласно инструкции к «Винкристину» для собак и кошек, лечение в ряде случаев сопряжено с некоторым процентом осложнений. Однако при своевременной реакции врача или владельца животного они очень редко приводят летальному исходу. Курсы химиотерапии врач может менять, чередовать и даже прекращать. Обсудить стандартно это нельзя, поскольку слишком много нюансов нужно учесть ветеринарному врачу в каждом конкретном случае.

Отзывы о «Винкристине» для собак и кошек

Отзывов об использовании данного фармакологического средства в отношении животных, страдающих онкологическими заболеваниями, весьма ограниченное количество. Это обусловлено тем, что подобные патологии у кошек и собак – достаточно редкое явление и многие владельцы таких животных предпочитают либо усыплять питомца, во избежание его страданий, либо невнимательно относятся к данной проблеме. Тем не менее, в отзывах описывается данный медикаментозный препарат как высокоэффективный, и в большинстве случаев он помогал при борьбе со злокачественными опухолями у собак и кошек, особенно на ранних стадиях их развития.

Мы рассмотрели инструкцию по применению к «Винкристину» для кошек и собак.

Состав

1 мл инъекционного раствора включает 1 мг винкристина сульфата – активный ингредиент.

Дополнительные ингредиенты: гидроксид натрия, маннитол, кислота серная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Форма выпуска препарата Винкристин-Тева — инъекционный раствор, предназначенный для в/в введения, во флаконах.

Один флакон может включать 1, 2 или 5 мл в/в раствора.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Алкалоид Catharanthus roseus (барвинка розового) — Винкристин является цитостатическим химиотерапевтическим препаратом растительного происхождения.

Механизм действия винкристина заключается в его способности связываться с тубулином (клеточным белком), что провоцирует повреждение клеточного микротубулярного аппарата и как следствие разрыв митотического веретена.

Препарат угнетает процессы митоза в метафазе, избирательно препятствует репарационному механизму ДНК в клетках опухоли, блокирует репликацию РНК, посредством связывания деятельности ДНК-зависимой РНК-синтетазы.

Винкристин после в/в введения достаточно быстро выводится из кровеносной системы. Больше 90% лекарственного средства через 15-30 минут распространяется из сыворотки крови в другие ее компоненты и прилегающие ткани. Объем распределения в равновесном состоянии равняется 8,4±3,2 л/кг.

Спустя 20 минут после в/в инъекции больше чем 50% винкристина находятся в связанном состоянии с элементами крови, преимущественно с тромбоцитами, в которых содержится большое количество тубулина.

Небольшая доля препарата, после струйного в/в введения, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и может оказывать отрицательное воздействие на ЦНС.

Метаболизм винкристина главным образом происходит в печени, предположительно благодаря системе цитохрома Р450 (изоформа CYP3A).

Лучше всего выведение препарата из плазмы крови описывает трехфазная модель, где начальный этап полувыведения занимает 5 минут, средний 2,3 часа и конечный 85 часов (диапазон 19-155 часов).

Из-за низкого плазменного клиренса, с целью предупреждения кумулятивной токсичности, между периодами терапии должен быть перерыв, составляющий не менее 7 суток.

Экскреция винкристина происходит по большей части благодаря печени, примерно 80% выводится с каловыми массами и 10-20% с мочой.

При патологиях печени возможно расстройство метаболизма препарата, что приводит к понижению его экскреции и увеличивает риск токсичности. В связи с этим, может понадобиться корректировка доз винкристина в сторону их снижения.

У детей наблюдали значительные отличия фармакокинетики препарата индивидуального характера, таких как: объем распределения, клиренс, период полувыведения, также, различие данных параметров обусловлено возрастом пациента.

Плазменный клиренс в детском возрасте, как правило выше, чем у младенцев и взрослых, но явственных данных о его понижении при увеличении возраста не существует.

Показания к применению

• болезнь Ходжкина;
• острые лейкозы;
• неходжкинские лимфомы;
• рабдомиосаркома;
• опухоль Вильмса;
• нейробластома;
• саркома Капоши;
• миелома;
• саркомы мягких тканей и костей;
• хориокарцинома матки;
• мелкоклеточный рак легкого;
• опухоли мозга.

Также Винкристин применяют для лечения идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, в случае устойчивости заболевания к глюкокортикоидным препаратам и безрезультативности спленэктомии.

Противопоказания

• проведение параллельной лучевой терапии, с включением в процедуру печеночной области;
• гиперчувствительность к Винкристину или прочим ингредиентам раствора;
• тяжелые патологии печени;
• беременность;
• нейромышечные нарушения (в том числе синдром Шарко-Мари-Тута в демиелинизирующей форме);
• период лактации;
• серьезные случаи непроходимости кишечника, в особенности у детей.

С осторожностью

• пониженная функция печени;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• наличие запора;
• наличие нейропатии в прошлом;
• предшествующая радиотерапия или химиотерапия;
• острые инфекции;
• пожилой возраст.

Побочные действия

Центральная и периферическая нервная система:

• болезненность в челюстях;
• повышение АД с судорогами;
• невралгии;
• парестезии;
• снижение мышечной активности;
• нейропатия;
• снижение рефлексов сухожилий;
• головные боли;
• атаксия;
• депрессия;
• нарушения сна;
• галлюцинации;
• диплопия;
• преходящая слепота;
• птоз;
• атрофия зрительного нерва.

При проведении терапии, нейротоксичность следует оценивать как фактор ограничивающий дозу препарата.

Пищеварительная система:

• боли в брюшной полости;
• тошнота;
• стоматиты;
• рвота;
• кишечная непроходимость (паралитическая), чаще всего наблюдается у детей;
• запоры;
• перфорация тонкого кишечника;
• диарея;
• некроз тонкого кишечника.

Мочевыделительная система:

• дизурия;
• отеки;
• полиурия;
• задержка мочи, по причине атонии мочевого пузыря.

Сердечно-сосудистая система:

• изменение АД (в ту или иную сторону);
• стенокардия и инфаркт миокарда (возможно у пациентов, проходивших облучение в области средостения, с параллельным применением полихимиотерапии с использованием Винкристина).

Дыхательная система:

• тяжелый бронхоспазм и острая одышка (отмечались при совместном использовании Винкристина и Митомицина С).

Эндокринная система:

• иногда выявляли синдром, вызванный расстройством производства антидиуретического гормона, характеризующегося большой экскрецией с мочой натрия и являющегося одной из причин развития гипонатриемии. В то же время, отсутствует симптоматика поражения надпочечников и почек, артериальной гипотензии, азотемии, дегидратации и отеков.

Система кроветворения:

• умеренная лейкопения, анемия и тромбоцитопения.

Реакции местного характера:

• флебит, целлюлит, некроз, которые могут иметь место при попадании раствора под кожу.

Другие:

• аменорея;
• алопеция;
• азооспермия;
• сыпь.

Инструкция по применению

Интратекальное введение раствора Винкристина запрещено!

Инструкция на Винкристин предполагает его введение исключительно внутривенно, с перерывом между инъекциями не менее 7-ми суток (необходимо избегать экстравазации).

Введение раствора осуществляется примерно на протяжении 60 секунд.

Дозировка рассчитывается сугубо в индивидуальном порядке, исходя из применяемой схемы химиотерапии и клинического состояния самого пациента.

Как правило, доза винкристина для взрослых пациентов, распределенная на поверхность тела, составляет от 1,0 до 1,4 мг/м2. Разовая доза одной инъекции не должна быть более 2 мг/м2, с общей максимальной дозой от 10 до 12 мг/м2.

Детская дозировка, экстраполируемая на поверхность тела, колеблется от 1,5 до 2,0 мг/м2. При массе тела до 10-ти килограмм первичная доза должна соответствовать 0,05 мг/кг в 7 суток.

Обычный курс терапии продолжается на протяжении 4-6-ти недель.

Еще одной из областей применения винкристина является ветеринария, а точнее лечение венерической (трансмиссивной) саркомы у собак. Как правило, дозировка винкристина для собак подбирается согласуясь с весом животного, из расчета 0,5-1 мг/м2. Дозу можно рассчитать самостоятельно по таблице перевода веса в площадь, но лучше оставить эту работу ветеринару.

Инъекции проводятся через каждые 7 суток, исключительно внутривенно, всего курс лечения может потребовать 4-6 инъекций. Рекомендуют перед каждым введением осуществлять контроль количества лейкоцитов и следить за другими показателями, с целью предупреждения побочных эффектов препарата.

Передозировка

Случайная передозировка может привести к усилению побочного действия Винкристина.

Терапия заключается в устранении симптоматики и должна включать: назначение диуретиков и ограничение поступления жидкости (с целью предотвращения осложнений, наблюдаемых при синдроме повышенной выработки антидиуретического гормона), назначение слабительных средств (для профилактики непроходимости кишечника), прием Фенобарбитала (для предотвращения судорог).

Также необходимо наблюдать за состоянием сердечно-сосудистой деятельности и проводить гематологические обследования. Гемодиализ не эффективен.

Кроме этого, возможно назначение Лейковорина, в/в каждые 3 часа в дозе 100 мг, на протяжении 24 часов с дальнейшим его применением каждые последующие 6 часов, по меньшей мере, в течение 48 часов.

Взаимодействие

Параллельное введение препаратов ингибирующих CYP3A4, таких как: Нефазодон, нелфинавир, Ритонавир, Кетоконазол, Эритромицин, Итраконазол, Флуоксетин, может привести к повышению содержания винкристина в плазме.

Одновременное введение Винкристина и Итраконазола приводило к более выраженному или быстрейшему развитию нейромышечных расстройств, скорее всего это связано с подавлением метаболизма винкристина.

Сочетание противоопухолевого лечения с использованием Винкристина и применения Фенитоина может вызвать уменьшение концентрации последнего в крови и как следствие понижение его противосудорожного действия.

Одновременное назначение с Преднизолоном и прочими миелодепрессивными препаратами может способствовать подавлению костномозгового кроветворения.

Совместная терапия с ототоксическими препаратами и нейротоксическими средствами (Итраконазол, Изониазид, Нифедипин) приводит к усилению негативных проявлений со стороны системы слуха и нервной системы.

Винкристин уменьшает эффекты Ципрофлоксацина и Дигоксина.

Верапамил увеличивает токсическое действие винкристина.

Одновременное применение противоподагрических препаратов ослабляет их эффективность.

Сочетаемый прием урикозурических лекарств повышает риск формирования нефропатии.

Комбинация с Митомицином С может привести к тяжелому бронхоспазму.

В случае необходимости совместной терапии с L-аспарагиназой, следует вводить Винкристин за 12-24 часов до использования L-аспарагиназы. Применение L-аспарагиназы до инъекции винкристина может расстроить его печеночный клиренс.

Из-за возможного угнетения иммунной системы, вследствие терапии Винкристином, возможно снижение формирование антител в ответ на вакцинацию. Одновременное назначение живых вирусных вакцин может привести к интенсификации развития репликации вируса, усилению отрицательных эффектов и/или понижению выработки антител.

Проведение радиотерапии повышает периферическую нейротоксичность препарата.

Смешивать Винкристин с прочими препаратами не следует.

Условия продажи

Винкристин отпускается по рецепту.

Условия хранения

Флаконы с раствором хранят в холодильнике, при температуре от 2 до 8 °С.

Срок годности

24 месяца.

Особые указания

Терапия с применением Винкристина должна проводиться только под строгим контролем со стороны врача, подготовленного к применению препаратов цитотоксического действия.

Раствор вводят исключительно внутривенно. Введение препарата интратекально может привести к развитию нейротоксичности со смертельным исходом.

При патологиях печени (содержание прямого билирубина более 3 мг/дл) дозировка винкристина понижается на 50%.

При проявлении симптомов поражения нервной системы тяжелого характера, в особенности при развитии пареза, проводить терапию Винкристином не следует. Возможно возобновление лечения в 50% дозе, только после исчезновения симптомов неврологического поражения.

Корректировки доз при лечении пожилых пациентов не требуется, хотя они должны находиться под особым контролем, из-за более выраженной нейротоксичности.

Во время проведения терапии необходимо регулярно осуществлять гематологический контроль. При обнаружении лейкопении следует быть особенно осторожным при введении последующих доз препарата.

Дозировку необходимо понизить при увеличении активности ферментов печени.

Следует периодически проверять содержание в сыворотке крови ионов натрия. Корректировать гипонатриемию рекомендуют введением подходящих растворов.

Пациенты, в анамнезе которых есть упоминание о нейропатии, должны находиться под особым контролем.

При проявлениях нейротоксичности терапию необходимо прервать.

С целью поддержки нормальной работы кишечника рекомендуют соблюдать соответствующую диету, принимать слабительные средства или применять клизмы.

Любые жалобы со стороны органов зрения требуют неотложного и тщательного обследования у офтальмолога.

При экстравазации немедленно прекращают введение раствора и вводят оставшуюся дозу в другую вену. Можно обколоть область экстравазации, используя раствор гиалуронидазы.

Для предотвращения формирования уратной нефропатии следует проводить регулярный контроль содержания сывороточной мочевой кислоты. В случае увеличения его уровня проводят ощелачивание мочи с применением ингибиторов урикосинтеза.

Пациентам обоего пола, во время проведения терапии, а также на протяжении минимум 3-х месяцев после ее окончания, необходимо пользоваться надежными методами контрацепции.

Лечение Винкристином с осторожностью назначают пациентам с ИБС.

Разбавленный раствор физически и химически стабилен на протяжении 48 часов, с условием его хранения при температуре 2-8 °С, хотя с позиции микробиологической чистоты лучше использовать приготовленный раствор немедленно. Врачи допускают хранение готового препарата в холодильнике (2-8 °С) на протяжении не более 24 часов.

Раствор винкристина требует соблюдения правил обращения с цитотоксическими лекарственными средствами.

Аналоги

• Винбластин;
• Велбин;
• Винельбин;
• Винкатера;
• Винкарельбин;
• Винорелбин;
• Маверекс;
• Навельбин;
• Навелек;
• Розевин;
• Жавлор;
• Цитувин.

Синонимы

• Веро-Винкристин;
• Винкристин-Рихтер;
• Винкристин-Тева.

Детям

Возможно применение Винкристина для лечения детей, с индивидуальным подбором доз.

При беременности и лактации

Винкристин противопоказан в периоды беременности и грудного кормления.

Отзывы о Винкристине

Чаще всего отзывы о препарате Винкристин положительные и отмечают позитивное воздействие лекарственного средства при терапии многих онкозаболеваний.

К сожалению, лечение препаратами этой групп не обходится без побочных эффектов, хотя в случае с Винкристином они в большинстве случаев слабовыраженны и проходят после отмены препарата.

Стоит напомнить, что терапия такого характера может быть назначена и проведена только опытным врачом, с учетом всех рекомендаций по дозированию и схеме использования.

Цена Винкристина, где купить

В аптеках России цена Винкристина-Тева 1 мг/мл 1 мл в среднем составляет 3600 – 4000 рублей.

Купить препарат в Москве Вы сможете в том же ценовом диапазоне.

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Винкристин-Тева

Содержание

Структурная формула

Русское название

Винкристин

Английское название

Vincristine

Латинское название

Vincristinum (род. Vincristini)

Химическое название

22-Оксовинкалейкобластин (в виде сульфата 1:1)

Брутто формула

C₄₆H₅₆N₄O₁₀

Фармакологическая группа вещества Винкристин

Нозологическая классификация

Код CAS

57-22-7

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Винкристин

Острый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии), лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), неходжкинские злокачественные лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркомы костей и мягких тканей, саркома Юинга, фунгоидная гранулема, рак молочной железы, мелкоклеточный рак легких, меланома, грибовидный микоз, саркома Капоши, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, нейробластома, опухоль Вильмса, рак шейки матки, саркома матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хорионэпителиома матки, эпендимома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (при отсутствии эффекта от спленэктомии и терапии глюкокортикоидами).

Противопоказания

Гиперчувствительность, инфекционные заболевания, нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко — Мари — Тута), интратекальное введение (возможен летальный исход), беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Гипербилирубинемия, механическая желтуха, гипоплазия костного мозга, предшествующая лучевая терапия гепатобилиарной области и области спинного мозга, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Винкристин

Взаимодействие

Винкристин может снизить противосудорожную активность фенитоина (уменьшает его содержание в крови). Винкристин может повышать концентрацию мочевой кислоты в крови (при лечении гиперурикемии и подагры может понадобиться корректировка доз противоподагрических средств). При одновременном приеме с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии, связанный с повышенным образованием мочевой кислоты. Наиболее предпочтительным ЛС для предотвращения или устранения гиперурикемии, связанной с терапией винкристином является аллопуринол. При одновременном приеме с другими средствами, оказывающими нейротоксическое действие (например, изониазид, итраконазол) или облучении спинного мозга усиливается нейротоксичность. Несовместим с L-аспарагиназой (последнюю можно вводить только с интервалом 12–24 ч) — возможно аддитивное нейротоксическое действие. На фоне митомицина увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов). Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (возможно образование осадка). Глюкокортикоиды, андрогены, эстрогены и прогестины потенцируют действие винкристина.

Передозировка

Способ применения и дозы

Меры предосторожности

Особые указания

Следует избегать попадания раствора винкристина в глаза.

Торговые названия с действующим веществом Винкристин

Торговое название	Цена за упаковку, руб.
Винкристин-РОНЦ®	от 254.00 до 439.00
Винкристин-Тева	от 702.00 до 739.00

Винкристин-РОНЦ — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003309

Торговое наименование препарата

Винкристин-РОНЦ®

Международное непатентованное наименование

Винкристин

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

В 1 мл раствора содержится:

активное вещество: винкристина сульфат — 1,0 мг;

вспомогательные вещества: маннитол — 100,0 мг, метилпарагидроксибензоат — 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0,2 мг, натрия гидроксид — до pH 4,5, серная кислота — до pH 4,5, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевое средство — алкалоид

Код АТХ

L01CA02

Фармакодинамика:

Винкристин — алкалоид барвинка розового (Catharanthus roseus), цитостатическое химиотерапевтическое средство.

Винкристин, связываясь с молекулами белка-тубулина, приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена и останавливает митоз на стадии метафазы. Винкристин также может изменять метаболизм аминокислот, цАМФ, глютатиона, активность кальмодулинзависимой Са²⁺ транспортной АТФазы, клеточное дыхание, биосинтез нуклеиновых кислот и липидов, оказывает иммунодепрессивное воздействие.

Фармакокинетика:

После внутривенного введения винкристин быстро распределяется в тканях организма. Связь с белками плазмы — 75-90%, с форменными элементами крови — 15%. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Начальный, средний и конечный периоды полувыведения составляют 5 мин, 2,3 часа и 85 часов соответственно. Конечный период полувыведения может колебаться от 19 до 155 часов. Винкристин метаболизируется в печени и выводится в основном с желчью; 70-80% выводится через кишечник в неизмененном виде и в виде метаболитов, от 10 до 20% выделяется почками. Фармакокинетические параметры обладают значительной индивидуальной вариабельностью.

В связи с низким плазменным клиренсом для предотвращения кумулятивной токсичности перерыв между циклами лечения должен быть не менее 1 недели.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени возможно нарушение метаболизма и в связи с этим снижение экскреции винкристина, что повышает у этих пациентов риск развития токсичности. При необходимости дозу снижают.

Дети

У детей отмечены значительные индивидуальные различия фармакокинетических параметров, таких как клиренс, объем распределения и период полувыведения; кроме того, эти параметры различаются в зависимости от возраста. Плазменный клиренс у детей обычно выше, чем у взрослых и младенцев, но четких данных о снижении клиренса у детей с увеличением возраста нет.

Показания:

Лейкоз, болезнь Ходжкина, неходжкинские лимфомы, множественная миелома, саркома Юинга, рабдомиосаркома, саркома Капоши, опухоль Вильмса, нейробластома, хориокарцинома матки, мелкоклеточный рак легкого.

Винкристин также применяется при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (устойчивой к кортикостероидным препаратам и при неэффективности спленэктомии).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к винкристину или любому другому компоненту препарата;

— нейродистрофические заболевания (в частности демиелинизирующая форма синдрома Шарко-Мари-Тута);

— тяжелые нарушения функции печени;

— угрожающая непроходимость кишечника, особенно у детей;

— одновременная лучевая терапия с вовлечением области печени;

— беременность и период кормления грудью.

С осторожностью:

С осторожностью применять при угнетении костномозгового кроветворения, снижении функции печени, при наличии нейропатии в анамнезе, наличии запора, острых инфекционных заболеваниях, при предшествующей химиотерапии или радиотерапии, у пациентов пожилого возраста.

Беременность и лактация:

Винкристин противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции при применении винкристина.

Способ применения и дозы:

Винкристин вводится строго внутривенно (избегать экстравазации) с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять не менее 1 минуты.

Интратекальное применение препарата запрещено!

Дозу необходимо определять индивидуально в зависимости от применяемой схемы лечения и клинического состояния больного.

Взрослым: обычно вводят 1,0-1,4 мг/м² поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг. Максимальная курсовая составляет 10-12 мг/м².

Детям: вводят 1,5-2,0 мг/м² поверхности тела. Для детей с массой тела ≤ 10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.

Курс терапии обычно составляет 4-6 недель.

При снижении функции печени (концентрация билирубина в сыворотке крови ≥3 мг/100 мл (51 мкмоль/л) дозу винкристина необходимо снизить на 50%.

При появлении признаков тяжелого поражения нервной системы, особенно при развитии пареза, лечение винкристином проводить не следует. После исчезновения неврологической симптоматики при отмене препарата терапия может быть возобновлена в дозе, составляющей 50% от начальной.

При применении у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия (парестезия, потеря чувствительности, потеря глубоких сухожильных рефлексов, отвисание стоп, мышечная слабость, атаксия, паралич), невралгии (в том числе боли в челюстях, глотке, околоушных железах, спине, костях, мышцах и мужских половых железах), нарушение функций черепно-мозговых нервов (охриплость голоса, парез голосовых связок, птоз, нейропатия зрительного нерва и другие нейропатии), преходящая корковая слепота, нистагм, диплопия, атрофия зрительного нерва, судороги с повышением артериального давления, головная боль, головокружение, депрессия, ажитация, повышенная сонливость, спутанность сознания, психозы, галлюцинации, нарушение сна, снижение слуха, нарушение двигательной функции.

Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.

Со стороны пищеварительной системы: запор, боли в брюшной полости, анорексия, снижение массы тела, тошнота, рвота, диарея, паралитическая кишечная непроходимость (особенно у детей), стоматит, некроз стенки тонкого кишечника и/или перфорация.

Со стороны гепатобилиарной системы: первичный тромбоз печеночных вен (особенно у детей).

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, задержка мочеиспускания вследствие атонии мочевого пузыря, гиперурикемия, уратная нефропатия.

Со стороны эндокринной системы:синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (гипонатриемия в сочетании с высоким уровнем выведения натрия с мочой без признаков нарушений функции почек и надпочечников, гипотензии, дегидратации, азотемии или отеков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемическая болезнь сердца, инфаркт миокарда (у пациентов, ранее получивших радиотерапию в области средостения, при применении комбинированной химиотерапии с включением винкристина), повышение или понижение артериального давления.

Со стороны дыхательной системы: острая дыхательная недостаточность и бронхоспазм, иногда выраженные и угрожающие жизни (наблюдались при применении винкристина в сочетании с митомицином).

Со стороны системы кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, преходящий тромбоцитоз. Обычно винкристин не оказывает существенное влияние на кроветворение.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция.

Со стороны репродуктивной системы:азооспермия, аменорея.

Аллергические реакции: анафилактический шок, кожная сыпь, ангионевротический отек.

Местные реакции: раздражение в месте инъекции; при попадании препарата под кожу может развиться воспаление подкожно-жировой клетчатки, флебит, боль, некроз окружающих тканей.

Прочие: повышение температуры тела, артралгия, миалгия.

Передозировка:

При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов винкристина.

Лечение должно носить симптоматический характер и должно включать в себя ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предотвращения синдрома секреции АДГ), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение клизм и слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль. Помимо вышеперечисленного может быть назначен кальция фолинат в дозе 100 мг внутривенно каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение по крайней мере 48 часов.

Специфический антидот не известен. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Винкаалкалоиды метаболизируются изоферментом цитохрома Р-450 — CYP3A4 и являются субстратами для Р-гликопротеина. В связи с этим при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 и Р-гликопротеина, таких как, например, ритонавир, нелфинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, флуокситин, нефазодон, циклоспорин и нифедипин может наблюдаться увеличение плазменной концентрации винкристина в крови. Одновременное введение итраконазола и винкристина было связано с более быстрыми и/или более выраженными нервно-мышечными побочными эффектами, что, вероятно, связано с торможением метаболизма винкристина.

Одновременное введение фенитоина в сочетании с противоопухолевым лечением, включающем винкристин, приводило к снижению содержания фенитоина в крови и соответственно к снижению противосудорожного эффекта.

Миелодепрессанты и преднизолон усиливают угнетение костномозгового кроветворения.

При одновременном приеме нейротоксических лекарственных препаратов (например, изониазид, аспарагиназа и циклоспорин) одновременно с винкристином возможно развитие тяжелой и продолжительной периферической нейропатии. Поэтому лекарственные средства с известными нейротоксическими эффектами следует назначать с осторожностью под постоянным неврологическим мониторингом.

Винкристин снижает эффективность дигоксина и ципрофлоксацина.

Верапамил повышает токсичность винкристина.

При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов.

При одновременном применении с урикозурическими препаратами повышается риск нефропатии.

При применении винкристина в комбинации с митомицином увеличивается вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма.

При необходимости применения препарата в комплексе с аспарагиназой винкристин можно вводить только за 12-24 ч до введения аспарагиназы. Назначение аспарагиназы до введения винкристина может нарушить его выведение из печени.

В связи с возможным угнетением функции иммунной системы, вызванной лечением винкристином, образование антител в ответ на вакцину может быть снижено. При одновременном приеме с живыми вирусными вакцинами возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных/неблагоприятных эффектов и/или снижение выработки антител в организме больного в ответ на введение вакцины.

Пациенты с лейкемией в ремиссии не должны получать живую вирусную вакцину в течение не менее 3 месяцев после последнего лечения химиотерапией.

Фармакодинамическое взаимодействие винкристина с другими цитостатиками может усиливать терапевтический и токсический эффекты.

Одновременное применение винкристина и других подавляющих функцию костного мозга лекарственных средств, таких как доксорубицин (особенно в сочетании с преднизолоном) может усиливать депрессивное действие на костный мозг.

Радиотерапия может привести к повышению периферической нейротоксичности винкристина.

На фоне применения циклоспорина, такролимуса может развиться чрезмерная иммуносупрессия с риском лимфопролиферации

В сочетании с блеомицином в зависимости от дозы винкристин может вызывать синдром Рейно.

В ходе сопутствующего введения винкристина и колониестимулирующих факторов (G-CSF, GM-CSF) чаще сообщалось об атипичных нейропатиях с ощущением покалывания или жжения в дистальных отделах конечностей.

Не следует смешивать винкристин с другими препаратами в одном шприце.

Глюкортикостероиды, андрогены, эстрогены и прогестины усиливают действие винкристина.

Фармацевтически несовместим с раствором фуросемида (образование осадка).

Особые указания:

Лечение винкристином должно проводиться под строгим контролем врача, имеющего опыт проведения терапии цитотоксическими препаратами.

Препарат следует вводить строго внутривенно. Интратекальное введение может привести к развитию смертельной нейротоксичности!

Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль. В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую осторожность.

При повышении активности »печеночных» трансаминаз дозу винкристина следует снизить.

Периодически следует определять концентрацию натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.

Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию.

При появлении симптомов нейротоксичности лечение винкристином следует прекратить.

Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется проведение соответствующей диеты, прием слабительных средств или применение клизм.

В случае экстравазации введение винкристина следует немедленно прекратить, а оставшуюся часть ввести в другую вену. Ощущение местного дискомфорта можно свести к минимуму путем местного введения гиалуронидазы и применения умеренного тепла или холодных компрессов.

С осторожностью следует назначать винкристин пожилым людям, так как нейротоксичность у них может быть более выраженной.

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.

Для предупреждения развития уратной нефропатии требуется регулярный контроль сывороточного уровня мочевой кислоты. При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов урикосинтеза (аллопуринол).

С осторожностью винкристин назначают пациентам с ишемической болезнью сердца. Женщинам и мужчинам во время лечения винкристином и как минимум в течение 3-х месяцев после необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Побочные эффекты дозозависимы и при отмене могут полностью исчезнуть.

Недопустимо внутримышечное введение из-за возможности развития некроза тканей.

При работе с раствором винкристина следует соблюдать правила обращения с цитотоксическими препаратами. Избегать контакта с раствором! При попадании раствора на кожу, слизистые оболочки или в глаза необходимо тщательно промыть их большим количеством воды. Попадание винкристина в глаза может приводить к выраженному раздражению и язвенному поражению роговицы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Учитывая, что при применении винкристина может развиться нейротоксичность и другие симптомы, влияющие на общее состояние, в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл, 2 мл или 5 мл во флакон светозащитного стекла I гидролитического класса, укупоренный пробкой ив бромбутилового каучука под обкатку алюминиевым колпачком или алюминиевым колпачком с пластмассовой вставкой.

1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре от 2 до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного па упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Гуанчжоу Ханьфан Фармасьютикал Ко., Лтд., ~, Китай

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Научно-производственный филиал Федерального государственного бюджетного учреждения «Российский онкологический научный центр имени Н.Н. Блохина» Министерства здравоохранения Российской Федерации

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)