Вольтарен ретард таблетки инструкция по применению взрослым

действующее вещество: диклофенак натрия;

Каждая таблетка содержит диклофенака натрия 75 мг;

вспомогательные вещества: ядро таблетки — магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, спирт цетиловый, сахароза; покрытие таблетки — гипромеллоза, железа оксид красный (Е 172), полисорбат 80, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 8000, сахароза, чернила черные (шеллак, изопропиловый спирт, железа оксид черный Е172, бутиловый спирт, пропиленгликоль, аммония гидроксид).

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты. Код АТС М01А В05.

Клинические характеристики

Воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания:

ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит; артроз; внесуставной ревматизм.

Боль и воспалительный процесс неревматического или посттравматического происхождения.

Симптоматическое лечение первичной дисменореи.

Известная гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, к другим анальгетикам, жаропонижающим средствам, нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и, в частности, к ацетилсалициловой кислоте;

Активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация.

Воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона или язвенный колит);

Последний триместр беременности;

Печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность, (СКФ < 15 мл/мин/1,73м2);

Установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания;

Лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или с использованием аппарата искусственного кровообращения);

Как и другие НПВП, Вольтарен Ретард противопоказан пациентам, у которых прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита (т.е. реакции перекрестной реактивности, вызванные НПВП).

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая или разламывая, запивая жидкостью, предпочтительно во время еды.

Дозу следует подбирать индивидуально. Побочные явления могут быть минимизированы при использовании минимальной эффективной дозы в течение минимального периода, необходимого для контроля над симптомами (см. Меры предосторожности).

Рекомендованная начальная доза препарата для взрослых составляет 75 — 150 мг в сутки (1-2 таблетки Вольтарена Ретард 75 мг) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточным является применение 1 таблетки Вольтарена Ретард 75 мг в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, Вольтарен Ретард необходимо принимать вечером.

Применение у особых групп пациентов.

Дети (в возрасте до 18 лет)

Вольтарен ретард таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 75мг не рекомендуется применять у детей из-за высокого содержания действующего вещества.

Пожилые пациенты (65 лет и старше). Для пожилых пациентов обычно не требуется корректировки начальной дозы. Вместе с тем, исходя из общепринятых подходов, необходима осторожность при назначении препарата, особенно у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых пациентов.

Пациенты с застойной сердечной недостаточностью (NYHA—I) или значимыми сердечнососудистыми факторами риска

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или неконтролируемой гипертонией терапия препаратом Вольтарен, как правило, не рекомендуется. При необходимости препарат назначается пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями или со значительными факторами риска их развития только после тщательной оценки, а при продолжительности терапии более 4 недель — только в дозах < 100 мг в сутки (см. Меры предосторожности).

Пациенты с нарушением функции почек. Вольтарен Ретард противопоказан пациентам с почечной недостаточностью (СКФ < 15 мл/мин/1,73м2) (см. Противопоказания).

Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции почек не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Вольтарена Ретард у пациентов нарушением функции почек (см. Меры предосторожности).

Пациенты с нарушением функции печени. Вольтарен Ретард противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью (см. Противопоказания). Поскольку специальные исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились, конкретные рекомендации по корректировке дозы дать невозможно. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении Вольтарена Ретард у пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (см. Меры предосторожности).

Побочные эффекты

Побочные реакции на препарат в зависимости от частоты описаны в следующем порядке: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита.

Редко: гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, геморрагическая диарея, мелена, желудочно-кишечная язва (с кровотечением или перфорацией или без них, гастроинтестинальный стеноз или перфорация, которая может привести к перитониту).

Очень редко: колит (в том числе геморрагический колит, ишемический колит или обострение язвенного колита, или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, заболевания пищевода, диафрагмоподобное сужение кишечника, панкреатит.

Вольтарен Ретард может вызывать в нижних отделах кишечника (в тонкой и толстой кишке) хронические воспалительные состояния с образованием псевдомембран и стриктур.

Со стороны нервной системы.

Часто: головная боль, головокружение.

Редко: сонливость.

Очень редко: парестезия, расстройства памяти, судороги, ощущение тревоги, тремор, асептический менингит, нарушение вкусовых ощущений, нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы,

нечасто* — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, сердцебиение, боль в груди; очень редко — артериальная гипертензия, васкулит; частота неизвестна — синдром Коуниса.

Со стороны органа зрения:

Очень редко: нарушения зрения, затуманивание зрения, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринта:

Часто: вертиго.

Очень редко: шум в ушах, нарушения слуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Часто: кожные высыпания.

Редко: крапивница.

Очень редко: буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, зуд.

Со стороны почек и мочевыделительных путей.

Часто: задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия.

Очень редко: острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Часто: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови.

Редко: гепатит, желтуха, нарушение функции печени.

Очень редко: фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.

Со стороны дыхательной системы.

Редко: бронхиальная астма (в том числе одышка).

Очень редко: пневмонит.

Со стороны иммунной системы.

Редко: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (в том числе артериальная гипотензия и шок).

Очень редко: ангионевротический отек (в том числе отек лица).

Нарушения психики.

Очень редко: дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психотические нарушения.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и в течение длительного периода, может быть связано с небольшим повышением риска серьезных кардиоваскулярных случаев тромбоза (включая инфаркт миокарда и инсульт).

Общие расстройства.

Редко: отеки.

* Частота отражает данные длительной терапии с применением высокой дозы (150 мг в сутки).

Описание отдельных побочных эффектов.

Артериотромботические явления

Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении или в высоких дозах (150 мг в сутки).

Зрительные нарушения

Нарушение зрения, нечеткость или двоение в глазах — характерные нежелательные эффекты для класса НПВП, которые обычно обратимы после прекращения приема. Возможным механизмом возникновения является ингибирование синтеза простагландинов и других соединений, которые нарушают регуляцию кровотока сетчатки, вызывая возможные зрительные нарушения. Если такие нарушения возникают во время лечения диклофенаком, для исключения других возможных причин их возникновения следует провести офтальмологическое обследование.

Нет типичной клинической картины передозировки диклофенака. Симптомами передозировки диклофенака могут быть рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение острого отравления НПВП состоит в использовании средств поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. Возможно применение активированного угля после потенциально токсической передозировки, а также желудочная деконтаминация (например, рвота, промывание желудка) после потенциально угрожающей жизни передозировки.

Женщины детородного возраста, беременность, грудное вскармливание, фертильность

Нет данных, позволяющих давать какие-либо рекомендации женщинам детородного возраста.

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса у плода после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности, однако обобщенные данные являются неубедительными. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии. Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы. Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому Вольтарен Ретард не следует назначать на протяжении первых двух триместров беременности, если только польза от его применения не превысит риски для плода. Как и для других НПВП, применение препарата на протяжении третьего триместра беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия,

почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

При приеме диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов. У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака. Таким образом, диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности.

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Таким образом, Вольтарен Ретард не следует применять при грудном вскармливании, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка.

Как и другие НПВП, Вольтарен Ретард может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих трудности с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, необходимо рассматривать целесообразность отмены препарата.

Дети

Вольтарен Ретард не рекомендуется применять для лечения детей в возрасте 14-18 лет из-за высокого содержания действующего вещества в таблетке. Препарат противопоказан детям до 14 лет.

Желудочно-кишечные эффекты

При приеме всех НПВП возможны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными и отмечаться в период лечения как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе, предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных нарушений. В общем, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, принимающих Вольтарен Ретард, развиваются эти осложнения, отменить лечение этим препаратом следует прекратить.

Во время приема препарата Вольтарен Ретард необходимо медицинское наблюдение за пациентами, которые имеют заболевания желудочно-кишечного тракта или язвенное поражение желудка или кишечника в анамнезе, язвенный колит или болезнь Крона. Риск желудочно-кишечного кровотечения возрастает с увеличением дозы НПВП, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если язва осложнялась кровотечением или перфорацией либо имела место у пожилых.

Для уменьшения риска токсического влияния на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, в частности, осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.

У вышеуказанных пациентов и пациентов, требующих сопутствующего применения малых доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в комбинации с защитными препаратами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом).

Пациентам, которые получают сопутствующую терапию системными кортикостероидами, антикоагулянтами, антитромбоцитарными средствами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, рекомендуется соблюдать осторожность.

Сердечно-сосудистые эффекты

Клинические исследования и эпидемиологические данные убедительно свидетельствуют о наличии повышенного риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта), которые могут быть ассоциированы с применением диклофенака, в частности при применении в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (напр., артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак допускается применять только после тщательной оценки, а при продолжительности терапии более 4 недель — только в дозах <100 мг в сутки.

Пациенты должны проявлять настороженность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, невнятная речь), которые могут возникать внезапно. Пациентов следует проинструктировать о необходимости незамедлительного обращения к врачу в подобных случаях.

Гематологические эффекты

При длительном приеме Вольтарена Ретард рекомендуется, как и при длительном приеме других НПВП, контролировать анализ крови. Вольтарен Ретард, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо тщательное наблюдение.

Респираторные эффекты

У пациентов с астмой, аллергическими ринитами, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническим обструктивным заболеванием дыхательных путей (особенно если они связаны с ринитоподобными аллергическими симптомами), реакции на НПВП, такие как провокация астмы, отек Квинке или крапивница, встречается более часто. Поэтому таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность (готовность к экстренной ситуации). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, напр., с кожными реакциями, зудом или крапивницей.

Гепатобилиарные эффекты

Тщательное наблюдение необходимо при назначении Вольтарена Ретард пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

Во время приема препарата, также как и во время лечения другими НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном Ретард в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен Ретард следует отменить.

Кроме повышения уровня ферментов печени, сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и в очень редких случаях фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом. Нужно иметь в виду, что гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.

Осторожность необходима при назначении Вольтарена Ретард больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

Кожные реакции

При приеме НПВП, включая Вольтарен Ретард, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса- Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Побочные реакции). Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Вольтарен Ретард следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. У пациентов, ранее не принимавших Вольтарен Ретард, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Эффекты со стороны почек

Терапия НПВП, включая Вольтарен Ретард, может быть связана с задержкой жидкости или отеком. Особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В таких случаях во время приема Вольтарена Ретард в качестве меры предосторожности рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня.

Пожилые пациенты

С осторожностью следует принимать препарат пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела.

Взаимодействие с НПВП

Необходимо избегать одновременного приема Вольтарена Ретард и других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, для уменьшения риска дополнительных побочных эффектов (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Маскирование инфекции

Препарат Вольтарен Ретард может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

Вспомогательные вещества

Вольтарен ретард содержит сахарозу, поэтому он не рекомендуется у пациентов с редкими наследственными состояниями непереносимости фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицита сахаразы-изомальтазы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, испытывающим во время приема Вольтарена Ретард головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не рекомендуется водить автомашину или управлять механизмами.

Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном назначении Вольтарена Ретард с ингибиторами CYP2C9 (такими, как вориконазол), которые могут привести к значительному увеличению пика концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Вольтарен Ретард может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется проводить мониторинг уровней лития и дигоксина в сыворотке крови.

Вольтарен Ретард, так же как и другие НПВП, может угнетать активность диуретиков или антигипертензивных препаратов (например, бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)). Следовательно, комбинация должна применяться с осторожностью, а артериальное давление пациентов, особенно пожилых, должно периодически контролироваться. Пациенты должны получать надлежащее количество жидкости, рекомендуется также мониторинг почечной функции после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в случае применения диуретиков и ингибиторов АПФ по причине повышенного риска нефротоксичности. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, циклоспорина, такролимуса или триметоприма может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (данный показатель следует регулярно контролировать).

Одновременное применение с другими системными НПВП или кортикостероидами может увеличивать частоту побочных реакций Вольтарена Ретард со стороны желудочно- кишечного тракта.

Одновременное назначение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск кровотечения в пищеварительном тракте.

Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена Ретард на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен Ретард и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.

В клинических исследованиях установлено, что Вольтарен Ретард может применяться совместно с пероральными противодиабетическими средствами, и не изменяет их лечебного действия. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях, как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения Вольтарена Ретард. По этой причине рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови в качестве меры предосторожности в ходе сопутствующей терапии.

Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Влияние НПВП, в том числе и Вольтарена Ретард, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В связи с этим Вольтарена Ретард следует применять в более низких дозах, чем у больных, которые циклоспорин не получают.

При совместном применении фенитоина с Вольтареном Ретард рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови по причине возможного увеличения экспозиции фенитоина.

Колестипол и холестирамин могут вызывать задержку или уменьшение абсорбции диклофенака. Рекомендуется принимать диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 часов после применения колестипола /холестирамина.

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диклофенак — действующее вещество Вольтарена Ретард, является нестероидным соединением с выраженным противоревматическим, противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Вольтарен Ретард подходит для пациентов, у которых суточная доза 75 мг является подходящей, принимая во внимание клиническую картину. Возможность назначения лекарственного средства, предполагающего возможность однократного применения всей суточной дозы, значительно упрощает долгосрочное лечение и помогает избежать возможной ошибки в дозировке. Вольтарен Ретард дает возможность применения максимальной суточной дозы 150 мг в виде сбалансированного режима два раза в день.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства Вольтарена Ретард обеспечивают значительное уменьшение выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, таким образом, улучшение функционального состояния пациента.

При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, Вольтарен Ретард быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную припухлость тканей и отек в месте хирургической раны. В клинических исследованиях было установлено, что Вольтарен Ретард проявляет также сильное анальгетическое действие при умеренных и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического генеза.

Фармакокинетика.

Анализ выведенного с мочой неизмененного диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такое же, как и в случае приема эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечнорастворимым покрытием. Однако системная биодоступность диклофенака (высвобожденного из Вольтарена Ретард) составляет, в среднем, 82 % от соответствующего показателя после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки Вольтарена в той же самой дозе. Вследствие длительного высвобождения активного вещества из Вольтарена Ретард максимальные концентрации препарата, которые достигаются в плазме, ниже, нежели после приема таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Средний пик концентрации 0,4 мкг/мл или 0,5 мкг/мл (1,25 или 1,6 мкмоль/л) достигается, в среднем, через 4 часа после приема таблетки 75 мг или 100 мг. Прием еды клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность Вольтарена Ретард. С другой стороны, средняя концентрация в плазме 13 нг/мл (40 нмоль/л) может отмечаться через 24 часа (16 часов) после приема Вольтарена Ретард 75 мг. Количество абсорбированного действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Так как около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень («эффект первого прохождения»), площадь под кривой зависимости концентрация/время (AUC) после приема таблетки Вольтарена Ретард почти в два раза меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема Вольтарена Ретард показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендованных интервалов между приемами отдельных доз препарата, кумуляции не отмечается. Соответствующие концентрации составляют 22 нг/мл или 25 нг/мл (70 нмоль/л или 80 нмоль/л) при приеме Вольтарена Ретард 75 мг 2 раза в сутки.

Фармакокинетическое поведение не изменяется после многократного применения. Не происходит аккумуляции при условии, что соблюдаются рекомендуемые интервалы между применениями.

Распределение. 99,7 % диклофенака связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином (99,4 %). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой на протяжении 12 часов.

Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке одной женщины, кормящей грудью. Количество, потребленное младенцем вместе с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/день.

Биотрансформаиия. Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большая часть которых конъюгирует с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения в плазме составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая 2 фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения. Однако, этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении.

Около 60 % примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращаются в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1 % диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Линейность. Абсорбируемое количество линейно связано с дозировкой.

Специальные группы патентов. Связанных с возрастом различий поглощения, метаболизма или выведения лекарственного средства выявлено не было. Тем не менее, у нескольких пожилых пациентов 15-минутная внутривенная инфузия привела к концентрациям в плазме крови на 50% выше, чем ожидалось на основе данных, полученных у молодых здоровых испытуемых.

У пациентов с нарушением функции почек не было выявлено аккумуляции неизмененного действующего вещества на основе данных однодозовой кинетики при использовании обычной схемы применения. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин вычисленные равновесные уровни гидроксиметаболитов в плазме крови примерно в 4 раза выше, чем у здоровых лиц. Метаболиты окончательно выводятся с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки бледно-розовые, треугольной формы, двояковыпуклые, со скошенными краями, с надписью “ID” с одной стороны и “CG” — с другой — черными чернилами.

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Новартис Фарма С.п.А., Италия для Новартис Фарма АГ, Базель, Швейцария.

Адрес

ул. Провинциале Скито 131, 80058, г. Торре Аннунциата (провинции Неаполь), Италия.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Вольтарен Ретард инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Вольтарен Ретард таблетки 75 мг. Описание и применение Vol’taren Retard, аналоги и отзывы. Инструкция Вольтарен Ретард таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: диклофенак;

1 таблетка содержит диклофенака натрия 75 мг.

Вспомогательные вещества: внутреннее содержимое таблетки — магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, повидон, спирт цетиловый, сахароза; покрытие таблетки — гипромеллоза, железа оксид красный (E 172), полисорбат 80, тальк, титана диоксид (E 171), макрогол 8000, сахароза.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства : таблетки бледно-розового цвета, треугольной формы, двояковыпуклые, со скошенными краями, с надписью «ID» с одной стороны и «CG» — с другой черными чернилами.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А В05.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Диклофенак, активное вещество лекарственного средства ВольтаренÒ ретард, являются нестероидные соединением с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперимента, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие лекарственного средства ВольтаренÒ ретард приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым, к улучшению функционального состояния пациента.

При наличии воспаления, вызванного травмой или хирургическим вмешательством, ВольтаренÒ Ретард быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При совместном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли ВольтаренÒ Ретард существенно уменьшает потребность в опиоидов.

В клинических исследованиях было установлено, что ВольтаренÒ ретард оказывает также выраженное анальгезирующее действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения.

Фармакокинетика.

Анализ выводимого с мочой в неизмененном диклофенака и его гидроксилированных метаболитов показал, что количество высвобожденного и абсорбированного диклофенака такая же, как и в случае приема эквивалентной дозы диклофенака натрия в форме таблеток с кишечно покрытием. Однако системная биодоступность диклофенака, уволенного с лекарственного средства ВольтаренÒ ретард составляет в среднем 82% от соответствующего показателя после приема внутрь кишечнорастворимой таблетки ВольтаренуÒ Ретард в той же дозе. Вследствие медленного высвобождения активного вещества из препарата ВольтаренÒ ретард максимальные концентрации диклофенака, которые достигаются в плазме, ниже ,чем после приема таблеток, покрытых кишечно покрытием. Средний пик концентрации 0,4 мкг / мл или 0,5 мкг / мл (1,25 или 1,6 мкмоль / л) достигается в среднем через 4:00 после приема 75 мг или 100 мг соответственно. Прием пищи клинически не влияет на всасывание и системную биодоступность лекарственного средства ВольтаренÒ ретард. С другой стороны, средняя концентрация в плазме 13 нг / мл (40 нмоль / л) может отмечаться через 24 часа (для таблеток по 100 мг) или 16 часов (для лекарственного средства ВольтаренÒ ретард) после приема препарата ВольтаренÒ ретард 75 мг.Количество абсорбированной активного вещества находится в линейной зависимости от дозы препарата. Поскольку около половины диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект первого прохождения), площадь под кривой зависимости концентрация / время (AUC) после приема таблетки препарата ВольтаренÒ ретард почти вдвое меньше, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы диклофенака. После повторного приема лекарственного средства ВольтаренÒ Ретард показатели фармакокинетики не изменяются. При соблюдении рекомендуемых интервалов между приемами отдельных доз препарата кумуляции не отмечается. Концентрация в плазме составляет 22 нг / мл или 25 нг / мл (70 нмоль / л или 80 нмоль / л) при применении таблеток по 100 мг лекарственного средства ВольтаренÒ ретард 75 мг 2 раза в сутки соответственно.

распределение

99,7% диклофенака связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л / кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация отмечается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 часов. Через 2:00 после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация активного вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой в ​​течение 12:00.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом — путем разового и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4 ‘, 5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4’-метоксидиклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активные, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

вывод

Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263 + 56 мл / мин. Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активные, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полураспада. Однако этот метаболит полностью неактивен в фармакологическом отношении.

Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы активного вещества и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее
1% диклофенака. Остальные дозы препарата выводится в виде метаболитов через желчь, с калом.

Фармакокинетика у отдельных групп больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не определен.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин расчетные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови приблизительно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Однако в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью.

У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизма диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Вольтарен Ретард Показания

Облегчение боли и уменьшения воспаления различной степени при различных состояниях, включая:

• патологию суставов: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, острые приступы подагры
• острые мышечно-скелетные заболевания, такие как периартрит (например плечелопаточный периартрит), тендинит, тендовагинит, бурсит,
• другие патологические состояния, вызванные травмами, в том числе переломы, боль в пояснице, растяжения, вывихи, ортопедические, стоматологические и другие незначительные оперативные вмешательства.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата.
• Острая язва желудка или кишечника; желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, гастроинтенстинальна кровотечение или перфорация в анамнезе после применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), острая или рецидивирующая язва желудка или кишечника в анамнезе.
• Вольтарен® ретард, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на применение ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница, острый ринит.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит).
• Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью, цирроз или асцит).
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл / мин).
• Застойная сердечная недостаточность (NYHA ИI-IV).
• Лечение боли при аорто-коронарном шунтировании (или использования аппарата искусственного кровообращения).
• Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесших инфаркт миокарда
• Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеют эпизоды преходящих ишемических атак.
• Заболевания периферических артерий.
• Третий триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нижеприведенные взаимодействия наблюдались при применении таблеток диклофенака, покрытых гастрорезистентною оболочкой и / или других лекарственных форм диклофенака.

Литий. При одновременном применении ВольтаренÒ ретард может повышать концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровень лития в плазме крови.

Дигоксин. ВольтаренÒ ретард может повышать концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении. Рекомендуется контролировать уровень дигоксина в плазме крови.

Диуретики и антигипертензивные препараты. Как и другие НПВП, ВольтаренÒ Ретард может ослаблять гипотензивное действие одновременно применяемых диуретиков или антигипертензивных препаратов (например бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)) путем подавления синтеза вазодилататорных простагландинов. Поэтому такую комбинацию следует применять с осторожностью у пациентов, особенно пожилого возраста, следует регулярно проверять артериальное давление. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, а также следует контролировать функцию почек в начале комбинированной терапии, а в дальнейшем — регулярно, в том числе за повышенного риска нефротоксичности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ.

Антикоагулянты и антитромботические средства рекомендуется назначать с осторожностью, поскольку одновременное применение может повышать риск возникновения кровотечения.

Хотя в клинических исследованиях не было доказано, что ВольтаренÒ ретард влияет на эффективность антикоагулянтов, но существуют данные о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты, а в случае необходимости — коррекция дозы антикоагулянтов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов.

Другие НПВП, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП. Одновременное применение диклофенака и кортикостероидов может повысить частоту побочных реакций.

Противодиабетические средства. В клинических исследованиях показано, что ВольтаренÒ Ретард можно назначать вместе с гипогликемическими средствами для приема внутрь без влияния на клинический эффект последних. Однако получено отдельные сообщения как о гипогликемические, так и гипергликемические реакции после применения диклофенака, что требует коррекции дозы противодиабетических средств. По этой причине рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови — в качестве меры предосторожности в течение комбинированной терапии.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять тубулярный почечный клиренс метотрексата, что повышает уровень метотрексата. Следует с осторожностью применять НПВП, включая диклофенак, при назначении менее чем за 24 часа перед лечением метотрексатом, поскольку уровни метотрексата в крови могут расти и метотрексата может усиливаться. Наблюдались случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом менее 24 часов. Это взаимодействие опосредуется накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП.

Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины. В связи с этим препарат следует применять в дозах, ниже, чем для пациентов, не получающих циклоспорин.

Такролимус. Возможно повышение риска нефротоксичности, когда НПВП назначают одновременно с такролимусом. Это может быть опосредованно через механизм подавления почечных простагландинов как НПВП, так и ингибитора кальциневрина.

Антибиотики хинолонового ряда. Через взаимодействие антибиотиков хинолонового ряда и НПВП возможно появление судорог. Это может наблюдаться как у пациентов с эпилепсией или судорогами в анамнезе, так и без такового анамнеза. В связи с этим следует с осторожностью применять антибиотики хинолонового ряда пациентам, которые уже получают НПВП.

Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака следует контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови, учитывая ожидаемое увеличением экспозиции фенитоина.

Колестипол и колестирамин. Данные препараты могут вызвать задержку или уменьшение абсорбции диклофенака. Несмотря на это, рекомендуется применять диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 ч после введения колестипола / колестирамина.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП пациентам может способствовать усилению сердечной недостаточности, снижению скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и повышению концентрации гликозида в плазме крови.

Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона.

Мощные CYP2C9 ингибиторы. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак одновременно с мощными ингибиторами CYP2C9 (например сульфинпиразоном и вориконазолом), поскольку это может привести к значительному увеличению максимальной концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака за счет подавления метаболизма диклофенака.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Одновременное применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений.

Средства, применение которых может вызвать гиперкалиемии.

Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может вызвать увеличение уровня сывороточного калия, уровень которого следует контролировать.

Особенности применения

— Общие

Следует избегать одновременного применения лекарственного средства ВольтаренÒ ретард и системных нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств синергического эффекта и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Следует с осторожностью назначать лечение пациентам старше 65 лет в соответствии с рекомендациями для данной группы пациентов. В частности, рекомендуется применение минимальной эффективной дозы ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела.

Как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая диклофенак, редко могут развиваться аллергические реакции, включая анафилактические / анафилактоидные реакции, которые могут возникать даже если препарат применяется впервые.

Как и другие НПВП, диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы инфекции.

ВольтаренÒ ретард содержит сахарозу, поэтому не рекомендован для применения пациентам с редкой наследственной патологией непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или сахароза-изомальтазною недостаточностью.

— воздействие на желудочно-кишечный тракт

Желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, молотый), язва или перфорация, которые могут быть летальными, отмечались при применении нестероидных противовоспалительных препаратов, включая диклофенак, и могут возникать в любой период времени в течение лечения, с или без симптомов-предвестников или серьезных желудочно кишечных явлений в анамнезе. У пациентов пожилого возраста такие осложнения имеют обычно более серьезные последствия. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих лечение диклофенаком, данное лекарственное средство следует отменить.

Как и при применении всех НПВП, тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность нужны при назначении диклофенака пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, или подозреваемым язвой, кровотечением или перфорацией желудка или кишечника в анамнезе. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением доз НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвой в анамнезе, в частности осложненной кровотечением или перфорацией.

У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Для снижения риска возникновения желудочно-кишечного токсичности пациентам с язвой в анамнезе, особенно с кровотечением или перфорацией, и пациентам пожилого возраста лечение следует проводить низкой эффективной дозой.

Следует рассмотреть вопрос о комбинированную терапию с применением защитных средств (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы) для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) / аспирина или других лекарственных средств, которые могут повышать риск относительно желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, особенно пожилого возраста, нуждаются в наблюдении по непривычных абдоминальных симптомов (особенно желудочно-кишечного кровотечения).

Следует соблюдать осторожность пациентам, которые получают сопутствующее лечение препаратами, которые могут повышать риск появления язвы или кровотечения, такими как системные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), или антиагрегантными препараты, такие как ацетилсалициловая кислота.

Тщательного медицинского наблюдения и осторожности требуют пациенты с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку такие состояния могут обостриться.

— Гепатобилиарные эффекты

Тщательное медицинское наблюдение нужен в случае, если препарат ВольтаренÒ ретард назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может обостриться.

Как и при применении других НПВП, уровень одного или более печеночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения диклофенаком регулярный контроль функции печени показан в качестве меры пресечения.

Если изменение показателей функции печени сохраняется или ухудшается, появляются клинические симптомы заболевания печени или наблюдаются другие проявления (эозинофилия, сыпь), применение лекарственного средства ВольтаренÒ Ретард следует прекратить.

Гепатит может развиться при приеме диклофенака без продромальных симптомов.

Требует осторожности применения диклофенака пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может вызвать обострение.

— воздействие на почки

Поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки, особую осторожность следует соблюдать пациентам с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующее лечение диуретиками или препаратами, которые могут существенно влиять на почечную функцию, а также пациентам с существенным снижением объема внеклеточной жидкости с любой причине, например до или после обширного хирургического вмешательства. В таких случаях при применении диклофенака рекомендован в качестве меры предосторожности мониторинг почечной функции. После прекращения терапии состояние пациентов, как правило, нормализуется до состояния, предшествовавшего лечению.

— воздействие на кожу

Сообщалось о серьезных реакции со стороны кожи, некоторые из них летальные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые наблюдались очень редко при применении НПВП, включая ВольтаренÒ ретард. Самый высокий риск развития этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Следует прекратить прием препарата ВольтаренÒ ретард при первых проявлениях кожной сыпи, язвах слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

— СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск асептического менингита.

— Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут расти с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в самой эффективной дозе. Следует периодически просматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию.

Соответствующего медицинского наблюдения и консультации нуждаются пациенты с АГ и / или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени в анамнезе, поскольку при применении НПВП, включая диклофенак, наблюдалась задержка жидкости и отеки.

Результаты клинического исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при долгосрочном лечении, может быть связано с небольшим повышением риска тромбоза артерий (например инфарктом миокарда или инсультом).

Пациентам с имеющимися кардиоваскулярными заболеваниями (застойной сердечной недостаточностью (NYHA II-IV), диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий) или неконтролируемой гипертензией лечения Вольтарен® ретард противопоказано. При необходимости, пациентам с имеющимися кардиоваскулярными заболеваниями, неконтролируемой гипертензией или значительными факторами риска кардиоваскулярных заболеваний риска (например гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением) применяют Вольтарен® Ретард только после тщательного рассмотрения и только в суточных дозах ≤ 100 мг, если лечение продолжается более 4 недель.

Пациенты, нуждающиеся в симптоматического лечения, должны быть периодически обследованы, особенно при лечении более 4 недель.

Пациенты должны быть проинформированы о симптомах серьезных артериотромботичних явлений (например боль в грудной клетке, сокращенное дыхания, слабость, спутанность речи), которые могут появиться внезапно.

• гематологические проявления

Во время длительного лечения диклофенаком, как и при применении других НПВП, рекомендованные контрольные анализы крови с определением количества форменных элементов.

ВольтаренÒ Ретард может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Пациенты с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями нуждаются в тщательном наблюдении.

• Респираторные эффекты (при наличии астмы)

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком назальной слизистой оболочки (то есть полипами), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно при наличии связи с симптомами, похожими на аллергического ринита), реакции на НПВП, подобные обострений астмы (так называемая аспириновая астма с непереносимостью анальгетиков), отек Квинке и крапивница наблюдаются чаще, чем у других пациентов. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергические реакции на другие вещества, например сыпь, зуд, крапивница.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период I и II триместров беременности ВольтаренÒ ретард можно назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе и как можно более короткий период.

беременность

Подавление синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и / или эмбриональном / фетальном развития. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и / или сердечных пороков и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался от менее 1% до 1,5%.

Считается, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности терапии. У животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению пре- и постимплантацийнои гибели плода и эмбрионально-фетальной летальности.

Кроме того, у животных, которым ингибиторы синтеза простагландинов назначали в течение периода органогенеза, увеличивалась частота случаев различных пороков развития, в том числе сердечно-сосудистой системы. Если ВольтаренÒ Ретард назначать женщинам, планирующим беременность, или в течение первого триместра беременности, доза должна быть настолько низкой и продолжительность лечения настолько короткой, насколько это возможно.

На III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом:

— сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)

— нарушение функции почек, может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнион.

У матери и новорожденного, а также в конце беременности могут возникать следующие явления:

— возможно увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах

— торможение сокращений матки, что приводит к задержке или удлинение родов.

Итак, ВольтаренÒ Ретард противопоказан на III триместра беременности.

кормление грудью

Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах проникает в грудное молоко. Поэтому с целью предупреждения развития побочных реакций у младенцев данный препарат противопоказан в период кормления грудью.

женская фертильность

Как и другие НПВП, диклофенак может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения диклофенака женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, которым проводится обследование относительно бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациентам, у которых во время приема лекарственного средства ВольтаренÒ ретард возникают головокружение или другие нежелательные эффекты со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, управлять автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.

Способ применения Вольтарен Ретард и дозы

Препарат следует применять в самых эффективных дозах в течение короткого периода времени, учитывая цель лечения у каждого отдельного пациента.

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 75-150 мг в сутки (1-2 таблетки) в зависимости от выраженности симптомов заболевания. При длительной терапии, как правило, достаточно применения 1 таблетки лекарственного средства ВольтаренÒ ретард 75 мг в сутки. Если симптомы заболевания наиболее выражены в течение ночи или утром, ВольтаренÒ Ретард необходимо применять вечером. Суточная доза не должна превышать 150 мг. Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, желательно во время приема пищи.

Пациенты пожилого возраста

Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетики при применении препарата ВольтаренÒ ретард пациентам пожилого возраста. Но пациентам пожилого возраста НПВП следует применять с осторожностью, поскольку они более подвержены побочных реакций. Рекомендуется применение минимальной эффективной дозы пациентам пожилого возраста или пациентам с низкой массой тела, а также пациентам, которые нуждаются в постоянном наблюдении для выявления возможной желудочно-кишечного кровотечения при применении НПВП.

Имеющиеся кардиоваскулярные заболевания или значительные факторы риска.

Лечение препаратом Вольтарен® ретард обычно противопоказано пациентам с имеющимися кардиоваскулярными заболеваниями или неконтролируемой гипертензией. При необходимости пациентам с имеющимися кардиоваскулярными заболеваниями, неконтролируемой гипертензией или значительными факторами риска кардиоваскулярных заболеваний применяют Вольтарен® Ретард только после тщательного рассмотрения и только в суточных дозах ≤ 100 мг, если лечение продолжается более 4 недель.

Пациенты с нарушением функции почек.

Специальных исследований с участием пациентов с нарушением функции почек не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать Вольтарен® ретард пациентам со средним или тяжелой степенью нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Специфических исследований у пациентов с нарушением функции печени не проводилось, рекомендаций по коррекции дозы нет. Необходимо с осторожностью назначать Вольтарен® ретард пациентам со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени.

Дети

ВольтаренÒ Ретард противопоказан для лечения детей-за высокого содержания активного вещества в таблетке.

Передозировка

Есть типичной клинической картины передозировки диклофенака. Симптомами передозировки диклофенака могут быть головная боль, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, кома, сонливость, возбуждение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления возможные острая почечная недостаточность и поражение печени.

Лечение острого отравления НПВП заключается в применении средств поддерживающей и симптоматической терапии. Симптоматические и поддерживающие средства показаны при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лечебные мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, станут полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками крови и подвергаются интенсивному метаболизму. После приема потенциально токсичных доз может быть применено активированный уголь, а после приема потенциально опасных для жизни доз — проведение желудочной деконтаминации (индукция рвоты, промывание желудка).

Побочные эффекты

Категория частоты нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно, включая отдельные сообщения.

Следующие побочные эффекты включают явления, связанные с введением в условиях краткосрочного и длительного применения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы
Очень редко	Тромбоцитопения, лейкопения, анемия (включая гемолитическую и апластической анемией), агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы
редко	Гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая гипотензию и шок).
Очень редко	Ангионевротический отек (включая отек лица).
психические нарушения
Очень редко	Дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
Со стороны нервной системы
Часто	Головная боль, головокружение.
редко	Сонливость, повышенная утомляемость.
Очень редко	Парестезии, ухудшение памяти, судороги, ощущение тревоги, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, нарушения мозгового кровообращения.
неизвестно	Спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.
Со стороны органов зрения
Очень редко	Зрительные нарушения, нечеткость зрения, диплопия.
неизвестно	Неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха и равновесия
Часто	Головокружение.
Очень редко	Звон в ушах, ухудшение слуха.
кардиологические нарушения
редко	Пальпитация, боль в грудной клетке, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны сосудистой системы
Очень редко	Гипертензия, гипотензия, васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения
редко	Астма (включая одышка).
Очень редко	Пневмонит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто	Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, потеря аппетита.
редко	Гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечника с или без кровотечения или перфорации (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста).
Очень редко	Колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы
Часто	Повышение активности трансаминаз.
редко	Гепатит, желтуха, нарушение функции печени.
Очень редко	Фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто	Высыпания.
редко	Крапивница.
Очень редко	Буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
Со стороны мочевыделительной системы
Очень редко	Острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки.
общие расстройства
редко	Отеки.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Очень редко	Импотенция.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.

Срок годности Вольтарен Ретард

3 года.

Условия хранения Вольтарен Ретард

Хранить при температуре не выше 30 ° С, в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в упаковке

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Новартис Фарма С.п.А. / Novartis Farma SpA.

Местонахождение производителя

ул. Провинчиале Скит 131, 80058 м. Торре Аннунциата (провинции Неаполь), Италия /

Via Provinciale Schito 131, 80058 Торре-Аннунциата (Северная Америка), Италия.

Тип данных	Сведения из реестра
Торговое наименование:	Вольтарен Ретард
Производитель:	Новартис Фарма С.п.А.
Форма выпуска:	таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия, по 75 мг по 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в коробке из картона
Регистрационное удостоверение:	UA/0310/05/01
Дата начала:	21.03.2019
Дата окончания:	неограниченный
МНН:	Diclofenac
Условия отпуска:	по рецепту
Состав:	1 таблетка содержит диклофенака натрия 75 мг
Фармакологическая группа:	Нестероидные противовоспалительные средства.
Код АТХ:	M01AB05
Заявитель:	Новартис Фарма АГ
Страна заявителя:	Швейцария
Адрес заявителя:	Лихтштрассе, 35, 4056 Базель, Швейцария
Тип ЛС:	Обычный
ЛС биологического происхождения:	Нет
ЛС растительного происхождения:	Нет
Гомеопатическое ЛС:	Нет
Тип МНН:	Моно
Досрочное прекращение	Нет

Код ATХ	Название группы
M	Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат
M01	Противовоспалительные средства
M01A	Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства
M01AB	Производные уксусной кислоты и родственные соединения
M01AB05	Диклофенак Диклак , Долокс Ретард , Вольтарен , Диклофенак натрия-Лекхим , Вольтарен Рапид , Ортофен , Диклоберл , Наклофен Ретард , Диклофенак натрия , Вольтарен , Натрия Диклофенак-КВ , Диклофенак-Тева , Диклофенак-Лекхим , Диклоберл , Диклофенак Евро , Диклофенак-Дарница , Наклофен Дуо , Алмирал , Наклофен , Наклофен , Диклак ID , Диклосейф , Диклоберл Ретард , Диклофенак-Биолек , Диклак , Диклофенак Натрия-Монфарм , Клодифен , Диклосейф , Диклофенак-Здоровье , Диклофенак-Фармекс , Раптен 75 , Аргетт Рапид , Диклофенак , Ортофен , Диклофенак-Дарница , Олфен-100 СР Депокапс , Диклодев , Диклоберл N 75 , Диклофенак натрия-Лубныфарм , Олфен-50 Лактаб , Ортофен-Здоровье , Вольтарен , Наклофен , Ортофен-Здоровье форте , Аргетт Дуо , Раптен Ретард , Катафаст