Описание препарата Ксанакс® (таблетки, 0.25 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2004 году
Дата согласования: 25.06.2004
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| алпразолам | 0,25 мг |
| 0,5 мг |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 упаковки.
| Таблетки ретард | 1 табл. |
| алпразолам | 0,5 мг |
| 1 мг |
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное.
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, способствует либерации ГАМК и ее участию в синаптической передаче.
Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы, способствует либерации ГАМК и ее участию в синаптической передаче.
Показания
Тревожные состояния и неврозы с чувством тревоги, напряжения, беспокойства, раздражительностью, ухудшением сна, соматическими нарушениями, смешанные тревожно-депрессивные и невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, психомоторной ажитацией, нарушением сна, снижением аппетита, изменениями массы тела, соматическими жалобами, нарушениями познавательной деятельности, суицидальными мыслями (ощущение вины, малоценности), снижением энергии и др., в т.ч. при соматических расстройствах, алкогольном абстинентном синдроме, функциональных и органических заболеваниях (сердечно-сосудистых, дерматологических, ЖКТ), панические состояния (в сочетании или без фобической симптоматики), приступы паники и фобии при агорафобии.
Противопоказания
Гиперчувствительность, психотические депрессии (не эффективен), беременность (особенно I триместр), детский подростковый и юношеский возраст (до 18 лет); заболевания щитовидной железы (табл. 0,5 мг).
Способ применения и дозы
Внутрь, оптимальную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести симптоматики и выраженности клинического эффекта. Увеличение дозы лучше осуществлять за счет приема большего количества препарата в вечернее время (перед сном). В целом, больным, которые ранее никогда не лечились психотропными препаратами, требуются более низкие дозы. Пожилым и ослабленным больным рекомендуется принимать меньшие дозы алпразолама, поскольку передозировка может вызвать развитие чрезмерной седации или атаксии. Рекомендуется периодически заново оценивать состояние больного с последующим уточнением дозы алпразолама.
| Ксанакс | ||
| Начальная доза* | Диапазон доз | |
| Тревога | По 0,25-0,5 мг 3 раза в день | 0,5-4 мг в день в несколько приемов |
| Депрессия | По 0,5 мг 3 раза в день | 1,5-4,5 мг в день в несколько приемов |
| Панические расстройства | 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг 3 раза в день |
Доза должна быть подобрана индивидуально в зависимости от эффекта, возможно повышение дозы не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. В клинических исследованиях средняя доза составляла 5,7± 2,27 мг/день, для некоторых больных требовалась максимальная доза 10 мг в день |
| Пожилые или ослабленные больные | По 0,25 мг 2 или 3 раза в день | 0,5-0,75 мг в день в несколько приемов с постепенным повышением при необходимости |
| Ксанакс ретард | ||
| Тревога | 1 мг в день в 1 или 2 приема | 0,5-4 мг в день в 1 или 2 приема |
| Депрессия | 1 мг в день в 1 или 2 приема | 0,5-4,5 мг в день в 1 или 2 приема |
| Панические расстройства | 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг 2 раза в день |
Доза должна быть подобрана индивидуально в зависимости от эффекта, возможно повышение суточной дозы не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. В клинических исследованиях средняя поддерживающая доза составляла 5-6 мг в день, в 1 или 2 приема. Некоторые больные нуждались в дозах до 10 мг в день |
| Пожилые больные | 0,5-1 мг в день в 1 или 2 приема | 0,5-1 мг в день; доза может быть постепенно увеличена при необходимости |
* При развитии побочных эффектов доза препарата должна быть уменьшена.
Как правило, обычная доза достаточна для большинства пациентов. Если пациенту требуется более высокая доза, увеличение дозы следует проводить с осторожностью, чтобы избежать развития побочных эффектов.
Длительность терапии: до 6 мес — при тревожных и депрессивных расстройствах; до 8 мес — при лечении панических расстройств.
Уменьшение дозы препарата следует проводить постепенно. Рекомендуется уменьшать ежедневную дозу не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. В некоторых случаях требуется более медленное снижение дозы.
Исследований по эффективности и безопасности применения препарата Ксанакс у лиц моложе 18 лет не проведено.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, утомляемость, нарушения памяти, депрессия, дизартрия, мышечная слабость, тремор, расстройства координации, атаксия, изменения массы тела, диспепсия, анорексия, дистония, желтуха, нарушения функции печени, снижение либидо, дисменорея, недержание или задержка мочи, расстройства зрения; редко — ажитация, раздражительность, галлюцинации, враждебность и агрессивность поведения (чаще при злоупотреблении алкоголем, наркотиками, при приеме др. психотропных средств); при длительном применении — привыкание (особенно при алкоголизме, токсико- или наркомании), лекарственная зависимость, абстинентные явления (при резкой отмене препарата).
Меры предосторожности
С особой осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, тяжелых депрессиях, суицидальной настроенности, панических расстройствах. Во избежание синдрома отмены (абстинентных явлений) лечение прекращают постепенно, снижая дозу не более, чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Во время лечения не рекомендуется управление автомобилем или др. потенциально опасными механизмами. На период приема лактирующие женщины должны отказаться от грудного вскармливания.
Условия хранения
При температуре 20–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Ксанакс® (Xanax®)
💊 Состав препарата Ксанакс®
✅ Применение препарата Ксанакс®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Ксанакс®
(Xanax®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05BA12
(Алпразолам)
Лекарственная форма
| Ксанакс® |
Таб. 500 мкг: 30 шт. рег. №: П N013211/01-2001 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ксанакс®
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.
Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.
Показания активных веществ препарата
Ксанакс®
Тревожные состояния, неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.
Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).
Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.
В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы — 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.
Особые указания
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.
При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.
При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.
Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов — уменьшают клиренс алпразолама.
При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.
Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.
При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.
При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.
Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
В одной таблетке содержится: алпразолама 0,25 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (Е460), лактоза, крахмал, докузат натрия + бензоат натрия (Е211), коллоидный кремния диоксид (Е551), стеарат магния
(Е470).
Белые двояковыпуклые эллиптической формы таблетки с надписью «Upjohn 29» на одной стороне и насечкой на другой стороне.
Лекарственные средства, влияющие на ЦНС, класса 1,4-бензодиазепинов, предположительно оказывают свое действие путем связывания со стереоспецифическими рецепторами центральной нервной системы. Их точный механизм действия неизвестен. С клинической точки зрения все бензодиазепины оказывают дозозависимое угнетающее действие на центральную нервную систему, варьирующее от легкого нарушения выполнения тестовых заданий до гипноза.
Всасывание
Алпразолам полностью абсорбируется после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1-2 часов после приема препарата. Концентрации препарата в плазме крови пропорциональны принятой дозе. В дозовом диапазоне от 0,5 до 3,0 мг максимальные концентрации препарата в плазме крови составляли от 8,0 до 37 нг/мл. Используя специальную методику количественного анализа, было установлено, что средний период полувыведения алпразолама из плазмы крови у здоровых взрослых составляет около 11,2 часов (диапазон: 6,3 — 26,9 часов).
Распределение
Алпразолам связывается с белками плазмы крови in vitro (80%). В большинстве случаев в связывании препарата задействован сывороточный альбумин.
Метаболизм/Элиминация
Алпразолам активно метаболизируется в организме человека (преимущественно цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4)) с образованием двух основных метаболитов в плазме крови: 4- гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама. Кроме того, у людей выявляется образующийся из алпразолама бензофенон. Их период полувыведения аналогичен периоду полувыведения алпразолама. Концентрации 4-гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама в плазме крови относительно концентрации неизменного алпразолама всегда составляли меньше 4%. Зарегистрированная относительная активность 4-гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама в экспериментах по связыванию бензодиазепиновых рецепторов и на моделях ингибирования индуцированных судорог у животных составляет 0,20 и 0,66, соответственно. Такие низкие значения концентрации и еще меньшие значения активности 4- гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама свидетельствуют о том, что вероятность того, что они будут в значительной степени способствовать усилению фармакологического эффекта алпразолама очень мала. Бензофенон является неактивным метаболитом.
Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой.
Особые категории пациентов
Изменения всасывания, распределения, метаболизма и экскреции бензодиазепинов отмечалось при различных заболеваниях, в том числе алкоголизме, нарушении функции печени и почек. Помимо этого, изменения также отмечались у пациентов пожилого возраста. Средний период полувыведения алпразолама у здоровых участников пожилого возраста составлял 16,3 ч. (диапазон: 9,0 — 26,9 ч., п = 16) по сравнению с 11,0 ч. (диапазон: 6,3 — 15,8 ч., п = 16), наблюдавшимся у здоровых взрослых участников. У пациентов с алкогольной болезнью печени период полувыведения алпразолама варьировал от 5,8 до 65,3 ч. (в среднем 19,7 ч., п = 17) по сравнению с 6,3 — 26,9 ч. (в среднем 11,4 ч., п = 17) у здоровых участников. В группе участников, страдающих ожирением, период полувыведения алпразолама варьировал в диапазоне от 9,9 до 40,4 ч. (в среднем 21,8 ч., п = 12) по сравнению с 6,3 — 15,8 ч. (в среднем 10,6 ч., п = 12) у здоровых участников.
Ввиду своего сходства с другими бензодиазепинами, считается, что алпразолам проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко у человека.
Расовая принадлежность — У лиц монголоидной расы максимальная концентрация и период полувыведения алпразолама примерно на 15% и 25% выше по сравнению с лицами европеоидной расы.
Детский возраст — Изучение фармакокинетики алпразолама у детей не проводилось.
Половая принадлежность — Пол пациента не оказывает влияния на фармакокинетику алпразолама.
Курение — У курильщиков концентрации алпразолама могут снижаться до 50% по сравнению с некурящими лицами.
Лекарственное взаимодействие
Алпразолам в основном элиминируется посредством метаболизма, опосредованного цитохромом Р450 ЗА (CYP3A). Большинство лекарственных взаимодействий, зарегистрированных при приеме алпразолама — это взаимодействия с лекарственными средствами, оказывающими ингибирующее или стимулирующее влияние на изофермент CYP3A4.
Можно ожидать, что соединения, которые являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A, будут повышать концентрации алпразолама в плазме крови. Исследования следующих лекарственных средств, а также их влияние на AUC алпразолама были проведены in vivo: кетоконазол повышал AUC алпразолама в 3,98 раза, итраконазол — в 2,70 раза; нефазодон — в 1,98 раза, флувоксамин — в 1,96 раза и эритромицин — в 1,61 раза
Тревожные расстройства
Таблетки КСАНАКС (алпразолам) показаны для лечения тревожного расстройства (состояния, наиболее точно соответствующего генерализованному тревожному расстройству согласно Руководству по диагностике и статистике АФА [DSMIII-R]) или краткосрочного облегчения симптомов тревоги. Состояния тревоги или напряжения, связанные со стрессами повседневной жизни, как правило, не требует лечения анксиолитиками.
Генерализованное тревожное расстройство характеризуется нереалистичным или чрезмерным чувством тревоги и беспокойства (тревожного ожидания) по двум или более жизненным обстоятельствам в течение 6 месяцев или дольше, в течение которых пациент должен быть обеспокоен данными проблемами в течение большинства дней. У данных пациентов часто имеются, по крайней мере, 6 из нижеперечисленных 18 симптомов: моторное напряжение (дрожь, подергивание или чувство неустойчивости; напряжение мышц, боль или болезненность; двигательное беспокойство; быстрая утомляемость); вегетативная гиперактивностъ (одышка или чувство удушья; усиленное или учащенное сердцебиение; потливость или холодные липкие руки; сухость во рту; головокружение или слабость, тошнота, диарея, или другие нарушения со стороны ЖКТ; чувство жара или озноба; учащенное мочеиспускание; затруднение при глотании или чувство «кома в горле»); настороженность и чувство слежения (чувство взвинченности или нахождения на краю; преувеличенная старт-реакция; сложность с концентрацией внимания или чувство «пустоты в голове» из-за тревоги; трудности с засыпанием или сном; раздражительность). Эти симптомы не должны быть обусловлены наличием других психических расстройств или органической патологии.
КСАНАКС эффективен в лечении симптомов тревоги, ассоциированной с депрессией.
Прием таблеток КСАНАКС противопоказан пациентам с известной чувствительностью к данному препарату или другим бензодиазепинам. КСАНАКС может использоваться у пациентов с открытоугольной глаукомой, получающих надлежащее лечение, но прием данного препарата у пациентов с узкоугольной глаукомой противопоказан.
Одновременное применение таблеток КСАНАКС с кетоконазолом и итраконазолом противопоказано, поскольку данные препараты в значительной степени нарушают окислительный метаболизм, опосредованный цитохромом Р450 ЗА (CYP3A) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Бензодиазепины могут оказывать вредное воздействие на плод при применении беременными женщинами. При использовании препарата КСАНАКС во время беременности, а также, если пациентка забеременела, принимая этот препарат, ее необходимо поставить в известность о наличии потенциальной опасности для плода. По опыту, имеющемуся в отношении других представителей класса бензодиазепинов, считается, что КСАНАКС способен повышать риск врожденных пороков развития при его назначении беременным женщинам в течение первого триместра. Поскольку данные препараты редко используются для оказания неотложной помощи, то их применения в первом триместре беременности практически всегда следует избегать. При назначении препарата необходимо рассматривать возможность того, что женщина детородного возраста может забеременеть. Следует рекомендовать пациенткам проконсультироваться со своим врачом о целесообразности прекращения применения препарата в случае, если они забеременеют на фоне терапии или планируют беременность. Несмотря на то, что в материнском молоке выявляется низкий уровень бензодиазепинов, включая алпразолам, при терапии препаратом КСАНАКС грудное вскармливание следует прекратить.
Для получения максимального клинического эффекта доза алпразолама в каждом конкретном случае должна устанавливаться индивидуально. Несмотря на то, что обычные суточные дозы, приведенные ниже, позволят удовлетворять потребности большинства пациентов, могут встречаться пациенты, которым необходимо назначение доз, превышающих 4 мг/сут. В таких случаях для того, чтобы избежать развития побочных эффектов дозу препарата необходимо повышать постепенно.
Тревожные расстройства и транзиторные симптомы тревоги
Лечение пациентов с тревогой следует начинать с дозы от 0,25 — 0,5 мг три раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта дозу препарата можно увеличивать с интервалом в 3-4 дня до максимальной суточной дозы 4 мг, разделенной на несколько приемов. Следует использовать минимально возможную эффективную дозу и часто пересматривать необходимость продолжения лечения. Риск развития зависимости может увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности лечения.
У всех пациентов дозу препарата следует снижать постепенно при прекращении лечения или снижении суточной дозы. Несмотря на то, что систематически собранные данные в поддержку конкретной схемы прекращения приема препарата отсутствуют, рекомендуется снижать суточную дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам может потребоваться еще более медленное снижение дозировки.
Паническое расстройство
Успешное лечение большого количества пациентов с паническим расстройством требовало применения препарата КСАНАКС в дозах, превышавших 4 мг в сутки. В контролируемых исследованиях, проведенных с целью определения эффективности препарата КСАНАКС в лечении панического расстройства, использовались дозы в диапазоне от 1 до 10 мг в сутки. Средняя использованная доза составляла примерно 5 — 6 мг в сутки. Среди примерно 1700 пациентов, участвовавших в программе разработки лечения панического расстройства, около 300 пациентов получили препарат КСАНАКС в дозах, превышавших 7 мг/сут, включая примерно 100 пациентов, получавших максимальные дозы, превышавшие 9 мг/сут. Небольшому количеству пациентов для достижения успешного результата требовалась доза 10 мг в сутки.
Титрование дозы
Лечение можно начинать с дозы 0,5 мг три раза в сутки. В зависимости от клинического эффекта, дозу можно повышать с шагом не более 1 мг в сутки с интервалом в 3 — 4 дня. Рекомендуется более медленное титрование доз, превышающих 4 мг/сут, для полной реализации фармакодинамического эффекта препарата КСАНАКС. Для снижения возможности развития междозовых симптомов время приема препарата в период бодрствования необходимо разнести настолько равномерно, насколько это возможно, т.е. на три или четыре приема в день.
Как правило, лечение следует начинать с низкой дозы, чтобы свести к минимуму риск развития нежелательных реакций у пациентов с повышенной чувствительностью к препарату. Дозу препарата следует повышать до достижения приемлемого терапевтического ответа (т.е. значительного сокращения или полного купирования панических атак), развития непереносимости или достижения максимальной рекомендуемой дозы.
Поддержание дозы на постоянном уровне
У пациентов, получающих препарат в дозах, превышающих 4 мг/сут, рекомендуется периодически проводить повторную оценку и рассмотрение вопроса о снижении дозировки препарата. В контролируемом пострегистрационном исследовании зависимости доза-эффект пациенты, получавших препарат КСАНАКС в дозах месяцев, смогли снизить суммарную поддерживающую дозу на 50% без видимой потери клинической эффективности. В связи с опасностью развития симптомов отмены рекомендуется избегать резкой отмены препарата (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).
Необходимая длительность терапии пациентов с паническим расстройством, отвечающих на прием препарата КСАНАКС, неизвестна. После удлинения периода, свободного от приступов, можно под тщательным наблюдением попытаться, постепенно снижая дозу, прекратить прием препарата, но имеются доказательства того, что часто это может оказаться затруднительным без повторного развития симптоматики и/или манифестации симптомов отмены.
Снижение дозы
В связи с опасностью развития симптомов отмены следует избегать резкого прекращения приема препарата (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении). У всех пациентов дозу препарата следует снижать постепенно при прекращении лечения или снижении суточной дозы. Несмотря на то, что систематически собранные данные в поддержку конкретной схемы прекращения приема препарата отсутствуют, рекомендуется снижать суточную дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам может потребоваться еще более медленное снижение дозировки.
В любом случае, снижение дозы должно осуществляться под строгим контролем и должно носить постепенный характер. В случае развития выраженных симптомов отмены, следует возобновить приема препарата по предшествующей схеме и только после стабилизации состояния можно предпринять попытку прекратить прием препарат, используя схему с более медленным снижением дозы. В контролируемом пострегистрационном исследовании с прекращением приема препарата у пациентов с паническим расстройством, сравнивавшем данную рекомендуемую схему снижения дозы препарата со схемой с более медленным снижением дозы, никаких различий в доле пациентов, снизивших дозу препарата до нулевой, между группами, выявлено не было. Однако схема с более медленным снижением дозировки ассоциировалась с уменьшением частоты развития симптомов, связанных с синдромом отмены. Рекомендуется снижать дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня, принимая во внимание тот факт, что для некоторых пациентов может быть целесообразным еще более медленное прекращение приема препарата. Некоторые пациенты могут оказаться невосприимчивы ко всем схемам прекращения приема препарата.
Дозирование у особых категорий пациентов
У пациентов пожилого возраста, с тяжелым заболеванием печени или у ослабленных пациентов, как правило, начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости и хорошей переносимости данную дозу можно постепенно повышать. Люди пожилого возраста могут обладать повышенной чувствительностью к бензодиазепинам. При развитии побочных эффектов при приеме препарата в рекомендуемой начальной дозе, доза препарата может быть снижена.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лекарственного средства КСАНАКС у пациентов младше 18 лет не установлена.
Побочные явления, если они возникают, обычно проявляются в начале терапии, и, как правило, исчезают при продолжении терапии или при снижении дозы.
Для большинства спонтанных сообщений о случаях поведенческих побочных реакций характерно то, что пациенты одновременно получали другие препараты, воздействующие на ЦНС, и/или у этих пациентов выявлялись исходные психиатрические состояния. Пациенты, у которых выявляются пограничные личностные расстройства, имеются указания в анамнезе на буйное или агрессивное поведение, а также на алкоголизм или наркоманию, входят в группу риска возникновения таких побочных эффектов.
Сообщалось о возникновении эпизодов раздражительности, враждебности и навязчивых мыслей у пациентов с посттравматическими реактивными расстройствами при прекращении терапии алпразоламом.
Клинический опыт
Симптомы передозировки алпразолама включают: сонливость, спутанность сознания, нарушение координации, снижение рефлексов и кому. Сообщения о летальном исходе регистрировались как при передозировке алпразолама, так и других бензодиазепинов. Помимо этого, регистрировались случаи летального исхода при передозировке бензодиазепинов, в т.ч. алпразолама, на фоне приема алкоголя, при этом содержание алкоголя в крови у некоторых из этих пациентов было ниже уровней, обычно наблюдаемых при летальном исходе, обусловленном приемом алкоголя.
Общее лечение передозировки
Имеются ограниченные сведения по передозировке таблетками КСАНАКС. Как и при передозировке любого лекарственного средства, необходимо осуществлять контроль дыхания, частоты сердечных сокращений и артериального давления. Показано проведение общих поддерживающих мер, а также немедленное промывание желудка. Следует начать внутривенное введение жидкостей и поддерживать проходимость дыхательных путей. В случае развития артериальной гипотензии можно использовать вазопрессорные лекарственные средства. Диализ малоэффективен. Как и преднамеренной передозировке любого лекарственного средства, следует иметь в виду, что пациент мог принять несколько лекарственных препаратов. Для полного или частичного устранения седативного влияния бензодиазепинов показано применение флумазенила (специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов), который может использоваться в ситуациях, с подтвержденной или подозреваемой передозировкой бензодиазепинами.
Взаимодействие алпразолами с лекарственными средствами, ингибирующими метаболизм, опосредованный цитохромом Р4503А
Первым этапом в метаболизме алпразолама является гидроксилирование, катализируемое тот путь метаболизма, могут оказывать сильное влияние на клиренс алпразолама. Следовательно, следует избегать приема алпразолама у пациентов, получающих очень мощные ингибиторы изофермента CYP3A. Только соблюдая большую осторожность можно использовать алпразолам в комбинации с лекарственными средствами, ингибирующими изофермент CYP3A в меньшей, но все же значительной степени, при этом следует рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозировки. Взаимодействие с алпразоламом в отношении некоторых лекарственных средств было подвергнуто количественному анализу с оценкой клинических данных, для других лекарственных средств взаимодействия прогнозируются по данным in vitro и/или по опыту работы с аналогичными препаратами этого же фармакологического класса.
Ниже приведена информация по лекарственным средствам, о которых известно, что они ингибируют метаболизм алпразолами и/или других бензодиазепинов, предположительно посредством ингибирования изофермента CYP3A.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A
Противогрибковые средства из группы азолов — Кетоконазол и итраконазол являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A, продемонстрировавшие повышение концентрации алпразолама в плазме крови in vivo в 3,98 и 2,70 раза, соответственно. Одновременное применение алпразолама с этими лекарственными средствами не рекомендуется. Другие противогрибковые средства из группы азолов также должны рассматриваться как мощные ингибиторы изофермента CYP3A и их совместное применение с алпразоламом не рекомендуется (см. раздел Противопоказания).
Лекарственные средства, в отношении которых в клинических исследованиях, включавших применение алпразолама, было продемонстрировано, что они являются ингибиторами изосЬеумента CYP3A (следует соблюдать осторожность и рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозы алпразолама при одновременном его применении с указанными ниже лекарственными средствами)
Нефазодон — одновременное применение нефазодона приводило к повышению концентрацию алпразолама в два раза.
Флувоксамин — одновременное применение флувоксамина практически удваивало максимальную концентрацию алпразолама в плазме крови, снижало клиренс алпразолама на 49%, удлиняло период полувыведения на 71% и снижало психомоторную работоспособность. Циметидин — одновременное применение циметидина приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 86%, снижению клиренса на 42% и удлинению периода полувыведения на 16%.
Лекарственные средства, в отношении которых в клинических исследованиях, включавших применение алпразолама, было продемонстрировано, что они являются вероятно клинически значимыми ингибиторами изофермента CYP3A (следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с алпрозаламом)
Флуоксетин — одновременное применение флуокситина с алпразоламом приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 46%, снижению клиренса на 21%, удлинению периода полувыведения на 17%, а также к снижению психомоторной работоспособности.
Пропоксифен — одновременное применение пропоксифена приводило к снижению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 6%, снижению клиренса на 38% и удлинению период полувыведения на 58%.
Оральные контрацептивы — одновременное применение оральных контрацептивов приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 18%, снижению клиренса на 22% и удлинению периода полувыведения на 29%.
Общие указания
Зависимость и реакции синдрома отмены, включая судороги
Некоторые нежелательные клинические явления, часть из которых носят жизнеугрожающий характер, являются прямым следствием физической зависимости от препарата КСАНАКС. Данные явления включают различные симптомы отмены, наиболее важными из которых являются судороги (см. Злоупотребление лекарственным средством и лекарственная зависимость). Даже при относительно коротком периоде применения препарата в дозах, рекомендованных для лечения транзиторного чувства тревоги и тревожного расстройства (т.е. в дозах от 0,75 до 4,0 мг в сутки), существует определенный риск развития зависимости. Данные системы спонтанных сообщений свидетельствуют о том, что риск развития зависимости и ее выраженность выше у пациентов, получавших препарат в дозах, превышающих 4 мг/сут, и в течение длительного периода времени (более 12 недель). Однако, в контролируемом пострегистрационном исследовании с прекращением приема препарата у пациентов с паническим расстройством продолжительность лечения (3 месяца vs. 6 месяцев) не оказывала влияния на способность пациентов снижать дозу препарата до нулевой. В отличие от этого, пациенты, получавших КСАНАКС в дозах, превышающих 4 мг/сут, испытывали больше трудностей при снижении дозы препарата до нулевой по сравнению с пациентами, принимавшими КСАНАКС в дозе ниже 4 мг/сут.
Важность дозы препарата КСАНАКС и связанные с этим риски при лечении панического расстройства: В связи с тем, что для купирования панического расстройства часто требуется применение препарата КСАНАКС в суточных дозах, превышающих 4 мг, риск развития зависимости у пациентов с паническим расстройством может быть выше, чем у пациентов, получающих лечение по поводу менее выраженного чувства тревоги. Опыт применения препарата в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях с прекращением приема препарата у пациентов с паническим расстройством.-продемонстрировал высокую частоту развития симптомов отдачи и отмены у пациентов, получавших КСАНАКС, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В контролируемом клиническом исследовании, направленном сугубо на выявление симптомов отмены, в котором 63 пациента были рандомизированы на получения препарата КСАНАКС, были выявлены следующие симптомы отмены: повышенное восприятие сенсорной информации, нарушение концентрации внимания, дизосмия, затуманенное сознание, парестезии, спазмы мышц, мышечные судороги, диарея, нечеткость зрения, снижение аппетита и снижение веса. Другие симптомы, такие как тревога и бессонница, также часто наблюдались при прекращении приема препарата, но было невозможно дифференцировать, были ли они обусловлены рецидивом заболевания, синдромом отдачи или синдромом отмены. Развитие судорог после прекращения приема препарата КСАНАКС или снижения его дозы было отмечено у 8 из 1980 пациентов с паническим расстройством или у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, в которых был разрешен прием препарата КСАНАКС в дозах, превышающих 4 мг/сут в течение 3 месяцев. Развитие пяти из данных случаев четко наблюдалось во время резкого снижения дозы препарата или прекращения приема препарата в дозах от 2 до 10 мг в сутки. Развитие трех случаев отмечалось в ситуациях, в которых четкая взаимосвязь с резким снижением дозы или отменой препарата отсутствовала. В одном случае развитие судорог наблюдалось при прекращении приема препарата после его однократного применения в дозе 1 мг на фоне предшествующего снижения дозы препарата с 6 мг в сутки со скоростью 1 мг каждые 3 дня. В двух других случаях связь со снижением дозы препарата не была установлена; в этих двух случаях пациенты до развития судорог получали препарат в дозе 3 мг в сутки. Продолжительность приема препарата в описанных выше 8 случаях варьировала от 4 до 22 недель. Были получены редкие сообщения, представленные на добровольной основе, о пациентах, у которых развитие судорог отмечалось при постепенном снижении дозы препарата КСАНАКС. Риск развития судорог максимален в течение 24 — 72 часов после прекращения приема препарата (для получения информации о рекомендуемой схеме снижения дозы и прекращения приема препарата см. раздел Дозы и способ применения).
Status Epilepticus и его лечение
Система добровольных сообщений о медицинских явлениях демонстрирует, что развитие судорог, спровоцированное отменой препарата, регистрировалось при прекращении приема препарата КСАНАКС. В большинстве случаев сообщалось о развитии единичного приступа судорог. Однако были получены сообщения о серии приступов, а также о status epilepticus. Междозовая симптоматика
У пациентов с паническим расстройством, принимающих препарат КСАНАКС в назначенной поддерживающей дозировке, были зарегистрированы симптомы тревоги в утреннее время, а также между приемами доз препарата КСАНАКС. Эти симптомы могут отражать развитие толерантности или наличие временного интервала между приемами доз, более продолжительного, чем длительность клинического эффекта от принятой дозы. В любом случае это означает, что назначенной дозы не достаточно для поддержания концентрации препарата в плазме крови выше уровней, необходимых для предотвращения развития рецидива, симптомов отдачи или отмены на протяжении всего междозового интервала. В таких ситуациях рекомендуется использовать такую же суточную дозу препарата, но разделить ее на большее количество приемов (см. раздел Дозы и способ применения).
Риск при снижении дозы препарата
Реакции на отмену препарата могут развиваться при снижении дозировки препарата вне зависимости от причины снижения дозы, включая как целенаправленное, так и случайное снижение дозы препарата (например, в случае, если пациент забывает принять препарат, при госпитализации пациента). Таким образом, следует постепенно снижать дозу или прекращать прием препарата КСАНАКС.
Угнетение ЦНС и ухудшение работоспособности
В связи с оказанием угнетающего влияния на ЦНС, пациентам, получающим препарат КСАНАКС, следует советовать воздерживаться от выполнения опасных работ или участия в опасных видах деятельности, требующих полной психической сосредоточенности, таких как управление механизмами или вождение автотранспорта. По этой же причине, следует рекомендовать пациентам во время приема препарата КСАНАКС воздерживаться от приема алкоголя и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС препаратов.
Общие сведения Суицид
Как и при применении других психотропных средств, требуется придерживаться обычных мер предосторожности в отношении назначения и количества выписываемого препарата у пациентов с тяжелой депрессией или лиц, от которых возможно ожидать скрытую суицидальную направленность мышления или суицидальные планы. Паническое расстройство ассоциировалось с первичными и вторичными большими депрессивными расстройствами и повышенной частотой сообщений о суициде у пациентов, не получавших лечение.
Мания
У пациентов с депрессией на фоне приема препарата КСАНАКС были зарегистрированы эпизоды гипомании и мании.
Урикозурическое действие
Алпразолам обладает слабым урикозурическим действием. Несмотря на то, что другие лекарственные средства, обладающие слабым урикозурическим действием, вызывали развитие острой почечной недостаточности, случаев развития острой почечной недостаточности при приеме препарата КСАНАКС зарегистрировано не было.
Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями
Для того чтобы избежать развития атаксии или чрезмерной седации, что может представлять особую проблему у пожилых или ослабленных пациентов, рекомендуется ограничиваться применением препарата в минимальной эффективной дозе (см. раздел Дозы и способ применения). При лечении пациентов с почечной, печеночной или легочной недостаточностью должны соблюдаться обычные меры предосторожности. Были получены редкие сообщения о летальном исходе у пациентов с тяжелой болезнью легких вскоре после начала лечения препаратом КСАНАКС. Как у пациентов с алкогольным поражением печени, так и у страдающих ожирением, получающих КСАНАКС, наблюдалось снижение скорости системной элиминации алпразолама (например, удлинение периода полувыведения препарата из плазмы крови) (см. раздел Фармакокинетика).
Лабораторные исследования
Проведение лабораторных исследований у здоровых пациентов, как правило, не требуются. Однако если лечение затягивается, рекомендуется периодическое проведение общего анализа крови, мочи и биохимического исследования крови в соответствии с надлежащей медицинской практикой.
Злоупотребление лекарственным средством и лекарственная зависимость Физическая и психическая зависимость
После прекращения приема бензодиазепинов, включая КСАНАКС, наблюдалось развитие симптомов отмены, схожих по своему характеру с симптомами, наблюдавшимися с седативными/снотворными средствам и алкоголем. Симптомы могут варьировать от легкой дисфории и бессонницы до выраженного абстинентного синдрома, который может включать спазмы в брюшной полости и мышц, рвоту, потливость, тремор и судороги. У пациентов после снижения дозы препарата часто бывает трудно отличить признаки и симптомы, развивающиеся вследствие отмены препарата, и симптомы рецидива заболевания. Долгосрочная стратегия лечения этих явлений будет отличаться развития и терапевтической цели. В случае необходимости экстренная терапия симптомов отмены включает повторное назначение препарата КСАНАКС в дозах, достаточных для подавления симптоматики. Были получены сообщения о неэффективности других бензодиазепинов в полном устранении симптомов отмены. Эти неблагоприятные исходы были обусловлены неполной перекрестной толерантностью, но также могут отражать применение неадекватной схемы приема замещавшегося бензодиазепина или влияние одновременно принимаемых лекарственных средств.
Несмотря на то, что тяжесть и частота развития феноменов отмены связаны с дозой препарата и продолжительностью лечения, симптомы отмены, включая судороги, регистрировались и после краткосрочной терапии препаратом КСАНАКС в дозах, находящихся в пределах рекомендуемого диапазона для лечения тревоги (например, от 0,75 до 4 мг/сут). Признаки и симптомы отмены часто носят более выраженный характер после быстрого снижения дозы или резкого прекращения приема препарата. Риск развития судорог после отмены препарата может повышаться при приеме доз, превышающих 4 мг/сут (см. Меры предосторожности). Пациентам, особенно с наличием судорог или эпилепсии в анамнезе, не следует резко прекращать прием любого лекарственного средства, угнетающего ЦНС, включая КСАНАКС. Всем пациентам, принимающим КСАНАКС и которым требуется снижение дозировки, рекомендуется постепенно под тщательным наблюдением снижать дозу препарата (см. Меры предосторожности и раздел Дозы и способ применения).
Риск развития психологической зависимости характерен для всех бензодиазепинов, включая КСАНАКС. Риск развития психологической зависимости также может повышаться при применении препарата в дозах, превышающих 4 мг/сут, и при более длительном применении. Этот риск еще больше возрастает у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или лекарственными средствами. Некоторым пациентам было достаточно затруднительно снизить дозу и прекратить прием препарата КСАНАКС, особенно при приеме более высоких доз в течение длительного периода времени. Лица, предрасположенные к развитию зависимости, должны находиться под тщательным наблюдением при применении препарата КСАНАКС. Как и в отношении всех анксиолитиков, повторное назначение препарата должно ограничиваться лицами, находящимися под медицинским наблюдением.
ПВХ/алюминиевые блистеры, содержащие по 10 таблеток, 3 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
Хранить при комнатной температуре (20-25°С).
Хранить в недоступном для детей месте!
Дата изготовления и дата окончания срока годности ВСЕГДА указаны на упаковке.
По истечении срока годности препарат принимать нельзя!
Внимание! Употребление наркотиков опасно для жизни и наносит невосполнимый вред здоровью!
Содержание:
- Что такое Ксанакс: немного фармакологии:
1.1. Форма выпуска и рекомендуемая дозировка.
1.2. Перечень противопоказаний.
1.3. Возможные побочные реакции. - Как развивается зависимость:
2.1. Симптомы лекарственной аддикции.
2.2. Общие проявления аддикции.
2.3. Признаки абстиненции. - Как избежать зависимости.
- Что делать при появлении признаков зависимости.
Ксанакс (Xanax) — лекарственный препарат, выпускаемый фармацевтической компанией Pfizer. В соответствии с фармакологической классификацией относится к анксиолитикам. Название этой группы медикаментов происходит от английского слова «anxiety», что в переводе означает «беспокойство, тревожность». Это косвенно указывает и на спектр применения подобных средств — фобические, депрессивные, панические расстройства и т.д. Но вместе с тем, Ксанакс «славится» своей способностью довольно быстро вызывать привыкание, что с одной стороны требует повышения дозы для достижения желаемого эффекта, а с другой — вызывает абстинентный синдром при попытке отказа от препарата. Кроме того, все чаще наркологи сталкиваются с проблемой зависимости от этого лекарства — оно продается вполне легально (правда, по закону — только по рецептам, но когда это кого-то останавливало), его хранение и употребление не преследуется правоохранительными органами. Можно ли считать Xanax наркотиком? Как распознать признаки злоупотребления и привыкания у близкого? И как справиться с подобного рода лекарственной аддикцией?
Что такое Ксанакс: немного фармакологии
Основной компонент лекарства — вещество из группы бензодиазепинов алпразолам. К его главным терапевтическим эффектам относят:
- седативный;
- снотворный;
- успокоительный;
- противотревожный (анксиолитический);
- миорелаксантный (противосудорожный).
Такой спектр лечебной активности и определяет основные показания к его применению. Это:
- тревожные состояния различной природы, включая генерализованное тревожное расстройство;
- неврозы;
- нарушения сна;
- приступы панических атак;
- тремор, обусловленный возрастными причинами или другими заболеваниями;
- депрессии (допускается одновременный прием с антидепрессантами).
Примечательно, что Ксанакс нередко прописывают и в составе комплексного лечения наркомании и алкоголизма. Причем курс терапии рекомендуют начинать практически сразу — в период абстиненции.
Форма выпуска и рекомендуемая дозировка
Выпускается лекарство в таблетках, содержание активного вещества (алпразолама) может быть различным — от 0,25 до 2 мг. Суточную дозировку, как и продолжительность приема подбирает специалист с учетом особенностей здоровья пациента и показаний к применению. В среднем препарат назначают в количестве от 3 до 6 мг в сутки.
Перечень противопоказаний
- повышение внутриглазного давления;
- нарушения функций респираторного тракта;
- тяжелые поражения печени и почек;
- беременность и период лактации;
- аллергическая реакция на алпразолам или другие, вспомогательные ингредиенты таблеток;
- детский и подростковый возраст (до 18 лет).
Возможные побочные реакции
- сонливость, снижение способности к концентрации внимания;
- чувство усталости;
- притупленные эмоциональные реакции;
- расстройства пищеварения, проявляющиеся в виде запора, тошноты;
- нарушения менструального цикла у женщин, эректильная дисфункция у мужчин;
- снижение либидо;
- кожный зуд и высыпания.
Также имеются сообщения о появлении суицидальных мыслей на фоне длительного приема Xanax. Зарубежные специалисты очень осторожны в выводах и в качестве убедительного довода приводят результаты клинических исследований и данные, полученные в течение почти 30-летнего опыта практического использования Ксанакса. Тем не менее даже в официальной инструкции к медикаменту, опубликованной на сайте FDA (американской ассоциации по контролю качества лекарств и продуктов питания), указано, что риск суицида повышен у пациентов, страдающих от депрессии и панических атак.
Как развивается зависимость
Продолжительность формирования аддикции зависит от того, почему человек пьет таблетки. Если Ксанакс прописал врач, исчезновение симптомов депрессии, улучшение настроения и общего самочувствия воспринимаются вполне нормально — для этого, собственно, и начато лечение. В таких случаях, естественно, при соблюдении рекомендаций врача относительно дозировки и запрета на алкоголь, привыкание развивается медленно и занимает около года.
Но если этот анксиолитик начинают пить для получения эмоционального удовлетворения, достижения эйфории, зависимость формируется гораздо быстрее — достаточно пары месяцев.
Симптомы лекарственной аддикции
Именно появление эйфорического эффекта считают первым признаком зависимости. Вместо сонливости и седации возникает чувство прилива сил, стремление к активной деятельности. Человек становится бодрым, подвижным, веселым, настроение повышается, общительным, все вокруг воспринимается с симпатией. Телесно ощущаются приливы тепла, легкость.
Такое состояние сохраняется в течение нескольких часов, после чего появляется раздражительность, неудовлетворенность. Для достижения желаемого результата обычно принимают до 4 таблеток одновременно. Этого достаточно для развития эйфорического эффекта, но полностью отсутствует присущие алкогольной и наркотической интоксикации тошнота и рвота, нарушения координации движений. По мере развития толерантности, доза, необходимая для получения желаемого эффекта растет.
Важно!
Сильная сонливость, заторможенное состояние, обморок, угнетенное дыхание может свидетельствовать о передозировке. В такой ситуации необходимо как можно быстрее обратиться за медицинской помощью.
Общие проявления аддикции
Распознать патологическое пристрастие к анксиолитику можно по таким симптомам:
- неудовлетворенность, напряжение, раздражительность и истеричность (вне состояния опьянения);
- бледность кожных покровов;
- мелкий тремор;
- стойкая гипертония.
Как правило, больные не имеют постоянной работы, склонны к паразитическому образу жизни. В запущенных случаях могут пойти на воровство, подделку документов ради получения очередной упаковки таблеток.
Признаки абстиненции
Для абстинентного синдрома, возникающего при отказе от Ксанакса, характерны следующие клинические проявления:
- тревожность и двигательное беспокойство, суетливость;
- чрезмерная потливость;
- расширенные зрачки;
- непроизвольные мышечные спазмы (у некоторых, например, на фоне эпилепсии, высока вероятность судорог);
- тошнота;
- звон в ушах;
- сильная восприимчивость к громким и резким звукам, яркому свету;
- головокружение;
- общее ухудшение самочувствия;
- нарушения аппетита;
- бессонница.
Спустя сутки «присоединяются» соматовегетативные симптомы:
- гипертония;
- тахикардия;
- одышка;
- колющие боли в области сердца;
- дискомфорт в желудке.
На пике абстиненции не исключены зрительные, тактильные или слуховые галлюцинации (особенно у страдающих от наркомании или алкоголизма), панические атаки, попытки самоубийства. Продолжительность ломки обычно не превышает 2–3 недель, но на протяжении нескольких месяцев сохраняется инсомния, угнетенное состояние, общая эмоциональная неустойчивость, утомляемость.
Как избежать зависимости
- Ксанакс — сильнодействующий препарат, поэтому его нельзя принимать исключительно на основании субъективных симптомов. Назначает лекарство только профильный специалист (невролог) после сбора анамнеза и общего обследования пациента для определения функциональной активности печени и почек, исключения других противопоказаний.
- Принимать средство следует обязательно в предписанном количестве и режиме. При этом таблетки глотают целиком, не разжевывая и не разламывая. Установлено, что для развития устойчивой физической тяги Ксанакс нужно принимать в дозе, в 5 раз превышающей терапевтически рекомендованную. Если создалось впечатление, что препарат «работает» слабее, чем раньше, появились непривычные ощущения после приема, необходимо сразу сообщить об этом лечащему врачу. Самостоятельная коррекция суточной дозировки запрещена!
- Категорически противопоказано употреблять алкоголь одновременно с Ксанаксом. Этанол изменяет фармакокинетические параметры алпразолама и способствует очень быстрому формированию пристрастия. Ряд других медикаментов также несовместим с анксиолитиком, поэтому по вопросам лекарственных сочетаний нужно обязательно проконсультироваться с доктором.
- Постепенная отмена. Это главное условие безопасного лечения и отсутствия абстинентного синдрома. Xanax нельзя «бросать» резко — количество принимаемого лекарства сокращают постепенно. В зависимости от дозировки этот процесс может занять до нескольких месяцев.
Важно помнить, что весь курс терапии Ксанаксом должен проходить под постоянным контролем невролога. Следует придерживаться составленного специалистом графика профилактических консультаций, обращаться к нему в экстренных случаях, всегда сообщать о любых изменениях самочувствия.
Что делать при появлении признаков зависимости
Наркологи специализированного медицинского центра «Алкоклиник» успешно лечат все виды зависимости, включая лекарственную. Поэтому мы подробно объясним родственникам больного, что это, расскажем, какие методики терапии мы предлагаем, подберем индивидуальный курс. Поэтому если вы осознаете, что появляется устойчивое желание принять Ксанакс в большей дозе, чем следует, или же заметили симптомы аддикции у близкого человека, звоните сразу нам по телефону +7 (495) 744-85-28.
Начинать лечение мы настоятельно рекомендуем в стационаре нашей клиники. Дело в том, что прежде всего пациенту необходима детоксикация для полного очищения организма от алпразолама. В этот период нельзя исключить осложнения, связанные с нарушением регуляторной функции нервной системы, и важно, чтобы зависимый находился под круглосуточным медицинским наблюдением.
Впоследствии основной упор делают на психотерапию, гипнотические методики лечения, аппаратное воздействие, физиотерапию. Мы стараемся избежать назначения седативных средств и антидепрессантов, так как подобная тактика может быстро спровоцировать рецидив.
Мы работаем с соблюдением конфиденциальности даже при стационарном лечении. Поэтому вы можете не беспокоиться, что информация о болезни выйдет за пределы клиники. Не откладывайте лечение — последствия могут быть необратимыми!
Текст проверен врачами-экспертами:
Главным врачом МЦ «Алкоклиник» врачом психиатром-наркологом Денисовой И.В.
Xanax®
Торговое наименование
Ксанакс®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
В одной таблетке содержится: алпразолама 0,25 мг.
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (E460), лактоза, крахмал, докузат натрия + бензоат натрия (E211), коллоидный кремния диоксид (E551), стеарат магния (E470).
Описание
Белые двояковыпуклые эллиптической формы таблетки с надписью «Upjohn 29» на одной стороне и насечкой на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лекарственные средства, влияющие на ЦНС, класса 1,4-бензодиазепинов, предположительно оказывают своё действие путём связывания со стереоспецифическими рецепторами центральной нервной системы. Их точный механизм действия неизвестен. С клинической точки зрения все бензодиазепины оказывают дозозависимое угнетающее действие на центральную нервную систему, варьирующее от лёгкого нарушения выполнения тестовых заданий до гипноза.
Фармакокинетика
Алпразолам полностью абсорбируется после приёма внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 1–2 часов после приёма препарата. Концентрации препарата в плазме крови пропорциональны принятой дозе. В дозовом диапазоне от 0,5 до 3,0 мг максимальные концентрации препарата в плазме крови составляли от 8,0 до 37 нг/мл. Используя специальную методику количественного анализа, было установлено, что средний период полувыведения алпразолама из плазмы крови у здоровых взрослых составляет около 11,2 часов (диапазон: 6,3–26,9 часов).
Распределение
Алпразолам связывается с белками плазмы крови in vitro (80 %). В большинстве случаев в связывании препарата задействован сывороточный альбумин.
Метаболизм/Элиминация
Алпразолам активно метаболизируется в организме человека (преимущественно цитохромом Р450 ЗА4 (CYP3A4)) с образованием двух основных метаболитов в плазме крови: 4-гидроксиалпразолама и α-гидроксиалпразолама. Кроме того, у людей выявляется образующийся из алпразолама бензофенон. Их период полувыведения аналогичен периоду полувыведения алпразолама. Концентрации 4-гидроксиалпразолама и α-гидроксиалпразолама в плазме крови относительно концентрации неизменного алпразолама всегда составляли меньше 4 %. Зарегистрированная относительная активность 4-гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама в экспериментах по связыванию бензодиазепиновых рецепторов и на моделях ингибирования индуцированных судорог у животных составляет 0,20 и 0,66, соответственно. Такие низкие значения концентрации и ещё меньшие значения активности 4-гидроксиалпразолама и а-гидроксиалпразолама свидетельствуют о том, что вероятность того, что они будут в значительной степени способствовать усилению фармакологического эффекта алпразолама очень мала. Бензофенон является неактивным метаболитом.
Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом с мочой.
Особые категории пациентов
Изменения всасывания, распределения, метаболизма и экскреции бензодиазепинов отмечалось при различных заболеваниях, в том числе алкоголизме, нарушении функции печени и почек. Помимо этого, изменения также отмечались у пациентов пожилого возраста. Средний период полувыведения алпразолама у здоровых участников пожилого возраста составлял 16,3 ч. (диапазон: 9,0–26,9 ч., n = 16) по сравнению с 11,0 ч. (диапазон: 6,3–15,8 ч., n = 16), наблюдавшимся у здоровых взрослых участников. У пациентов с алкогольной болезнью печени период полувыведения алпразолама варьировал от 5,8 до 65,3 ч. (в среднем 19,7 ч., n = 17) по сравнению с 6,3–26,9 ч. (в среднем 11,4 ч., n = 17) у здоровых участников. В группе участников, страдающих ожирением, период полувыведения алпразолама варьировал в диапазоне от 9,9 до 40,4 ч. (в среднем 21,8 ч., n = 12) по сравнению с 6,3–15,8 ч. (в среднем 10,6 ч., n = 12) у здоровых участников.
Ввиду своего сходства с другими бензодиазепинами, считается, что алпразолам проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко у человека.
Расовая принадлежность
У лиц монголоидной расы максимальная концентрация и период полувыведения алпразолама примерно на 15 % и 25 % выше по сравнению с лицами европеоидной расы.
Детский возраст
Изучение фармакокинетики алпразолама у детей не проводилось.
Половая принадлежность
Пол пациента не оказывает влияния на фармакокинетику алпразолама.
Курение
У курильщиков концентрации алпразолама могут снижаться до 50 % по сравнению с некурящими лицами.
Лекарственное взаимодействие
Алпразолам в основном элиминируется посредством метаболизма, опосредованного цитохромом Р450 3А (CYP3A). Большинство лекарственных взаимодействий, зарегистрированных при приёме алпразолама — это взаимодействия с лекарственными средствами, оказывающими ингибирующее или стимулирующее влияние на изофермент CYP3A4.
Можно ожидать, что соединения, которые являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A, будут повышать концентрации алпразолама в плазме крови. Исследования следующих лекарственных средств, а также их влияние на AUC алпразолама были проведены in vivo: кетоконазол повышал AUC алпразолама в 3,98 раза, итраконазол — в 2,70 раза; нефазодон — в 1,98 раза, флувоксамин — в 1,96 раза и эритромицин — в 1,61 раза
Показания
Тревожные расстройства
Таблетки Ксанакс® (алпразолам) показаны для лечения тревожного расстройства (состояния, наиболее точно соответствующего генерализованному тревожному расстройству согласно Руководству по диагностике и статистике АФА [DSMIII-R]) или краткосрочного облегчения симптомов тревоги. Состояния тревоги или напряжения, связанные со стрессами повседневной жизни, как правило, не требует лечения анксиолитиками.
Генерализованное тревожное расстройство характеризуется нереалистичным или чрезмерным чувством тревоги и беспокойства (тревожного ожидания) по двум или более жизненным обстоятельствам в течение 6 месяцев или дольше, в течение которых пациент должен быть обеспокоен данными проблемами в течение большинства дней. У данных пациентов часто имеются, по крайней мере, 6 из нижеперечисленных 18 симптомов: моторное напряжение (дрожь, подёргивание или чувство неустойчивости; напряжение мышц, боль или болезненность; двигательное беспокойство; быстрая утомляемость); вегетативная гиперактивностъ (одышка или чувство удушья; усиленное или учащённое сердцебиение; потливость или холодные липкие руки; сухость во рту; головокружение или слабость, тошнота, диарея, или другие нарушения со стороны ЖКТ; чувство жара или озноба; учащённое мочеиспускание; затруднение при глотании или чувство «кома в горле»); насторожённость и чувство слежения (чувство взвинченности или нахождения на краю; преувеличенная старт-реакция; сложность с концентрацией внимания или чувство «пустоты в голове» из-за тревоги; трудности с засыпанием или сном; раздражительность). Эти симптомы не должны быть обусловлены наличием других психических расстройств или органической патологии.
Ксанакс® эффективен в лечении симптомов тревоги, ассоциированной с депрессией.
Противопоказания
Приём таблеток Ксанакс® противопоказан пациентам с известной чувствительностью к данному препарату или другим бензодиазепинам. Ксанакс® может использоваться у пациентов с открытоугольной глаукомой, получающих надлежащее лечение, но приём данного препарата у пациентов с узкоугольной глаукомой противопоказан.
Одновременное применение таблеток Ксанакс® с кетоконазолом и итраконазолом противопоказано, поскольку данные препараты в значительной степени нарушают окислительный метаболизм, опосредованный цитохромом Р450 3А (CYP3A) (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Бензодиазепины могут оказывать вредное воздействие на плод при применении беременными женщинами. При использовании препарата Ксанакс® во время беременности, а также, если пациентка забеременела, принимая этот препарат, ее необходимо поставить в известность о наличии потенциальной опасности для плода. По опыту, имеющемуся в отношении других представителей класса бензодиазепинов, считается, что Ксанакс® способен повышать риск врождённых пороков развития при его назначении беременным женщинам в течение первого триместра. Поскольку данные препараты редко используются для оказания неотложной помощи, то их применения в первом триместре беременности практически всегда следует избегать. При назначении препарата необходимо рассматривать возможность того, что женщина детородного возраста может забеременеть. Следует рекомендовать пациенткам проконсультироваться со своим врачом о целесообразности прекращения применения препарата в случае, если они забеременеют на фоне терапии или планируют беременность.
Несмотря на то, что в материнском молоке выявляется низкий уровень бензодиазепинов, включая алпразолам, при терапии препаратом Ксанакс® грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Для получения максимального клинического эффекта доза алпразолама в каждом конкретном случае должна устанавливаться индивидуально. Несмотря на то, что обычные суточные дозы, приведённые ниже, позволят удовлетворять потребности большинства пациентов, могут встречаться пациенты, которым необходимо назначение доз, превышающих 4 мг/сут. В таких случаях для того, чтобы избежать развития побочных эффектов дозу препарата необходимо повышать постепенно.
Тревожные расстройства и транзиторные симптомы тревоги
Лечение пациентов с тревогой следует начинать с дозы от 0,25–0,5 мг три раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта дозу препарата можно увеличивать с интервалом в 3–4 дня до максимальной суточной дозы 4 мг, разделённой на несколько приёмов. Следует использовать минимально возможную эффективную дозу и часто пересматривать необходимость продолжения лечения. Риск развития зависимости может увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности лечения.
У всех пациентов дозу препарата следует снижать постепенно при прекращении лечения или снижении суточной дозы. Несмотря на то, что систематически собранные данные в поддержку конкретной схемы прекращения приёма препарата отсутствуют, рекомендуется снижать суточную дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам может потребоваться ещё более медленное снижение дозировки.
Паническое расстройство
Успешное лечение большого количества пациентов с паническим расстройством требовало применения препарата Ксанакс® в дозах, превышавших 4 мг в сутки. В контролируемых исследованиях, проведённых с целью определения эффективности препарата Ксанакс® в лечении панического расстройства, использовались дозы в диапазоне от 1 до 10 мг в сутки. Средняя использованная доза составляла примерно 5–6 мг в сутки. Среди примерно 1700 пациентов, участвовавших в программе разработки лечения панического расстройства, около 300 пациентов получили препарат Ксанакс® в дозах, превышавших 7 мг/сут, включая примерно 100 пациентов, получавших максимальные дозы, превышавшие 9 мг/сут. Небольшому количеству пациентов для достижения успешного результата требовалась доза 10 мг в сутки.
Титрование дозы
Лечение можно начинать с дозы 0,5 мг три раза в сутки. В зависимости от клинического эффекта, дозу можно повышать с шагом не более 1 мг в сутки с интервалом в 3–4 дня. Рекомендуется более медленное титрование доз, превышающих 4 мг/сут, для полной реализации фармакодинамического эффекта препарата Ксанакс®. Для снижения возможности развития междозовых симптомов время приёма препарата в период бодрствования необходимо разнести настолько равномерно, насколько это возможно, т.е. на три или четыре приёма в день.
Как правило, лечение следует начинать с низкой дозы, чтобы свести к минимуму риск развития нежелательных реакций у пациентов с повышенной чувствительностью к препарату. Дозу препарата следует повышать до достижения приемлемого терапевтического ответа (т.е. значительного сокращения или полного купирования панических атак), развития непереносимости или достижения максимальной рекомендуемой дозы.
Поддержание дозы на постоянном уровне
У пациентов, получающих препарат в дозах, превышающих 4 мг/сут, рекомендуется периодически проводить повторную оценку и рассмотрение вопроса о снижении дозировки препарата. В контролируемом пострегистрационном исследовании зависимости доза-эффект пациенты, получавших препарат Ксанакс® в дозах месяцев, смогли снизить суммарную поддерживающую дозу на 50 % без видимой потери клинической эффективности. В связи с опасностью развития симптомов отмены рекомендуется избегать резкой отмены препарата (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).
Необходимая длительность терапии пациентов с паническим расстройством, отвечающих на приём препарата Ксанакс®, неизвестна. После удлинения периода, свободного от приступов, можно под тщательным наблюдением попытаться, постепенно снижая дозу, прекратить приём препарата, но имеются доказательства того, что часто это может оказаться затруднительным без повторного развития симптоматики и/или манифестации симптомов отмены.
Снижение дозы
В связи с опасностью развития симптомов отмены следует избегать резкого прекращения приёма препарата (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении). У всех пациентов дозу препарата следует снижать постепенно при прекращении лечения или снижении суточной дозы. Несмотря на то, что систематически собранные данные в поддержку конкретной схемы прекращения приёма препарата отсутствуют, рекомендуется снижать суточную дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня. Некоторым пациентам может потребоваться ещё более медленное снижение дозировки.
В любом случае, снижение дозы должно осуществляться под строгим контролем и должно носить постепенный характер. В случае развития выраженных симптомов отмены, следует возобновить приёма препарата по предшествующей схеме и только после стабилизации состояния можно предпринять попытку прекратить приём препарат, используя схему с более медленным снижением дозы. В контролируемом пострегистрационном исследовании с прекращением приёма препарата у пациентов с паническим расстройством, сравнивавшем данную рекомендуемую схему снижения дозы препарата со схемой с более медленным снижением дозы, никаких различий в доле пациентов, снизивших дозу препарата до нулевой, между группами, выявлено не было. Однако схема с более медленным снижением дозировки ассоциировалась с уменьшением частоты развития симптомов, связанных с синдромом отмены. Рекомендуется снижать дозу препарата не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня, принимая во внимание тот факт, что для некоторых пациентов может быть целесообразным ещё более медленное прекращение приёма препарата. Некоторые пациенты могут оказаться невосприимчивы ко всем схемам прекращения приёма препарата.
Дозирование у особых категорий пациентов
У пациентов пожилого возраста, с тяжёлым заболеванием печени или у ослабленных пациентов, как правило, начальная доза составляет 0,25 мг 2–3 раза в сутки. При необходимости и хорошей переносимости данную дозу можно постепенно повышать. Люди пожилого возраста могут обладать повышенной чувствительностью к бензодиазепинам. При развитии побочных эффектов при приёме препарата в рекомендуемой начальной дозе, доза препарата может быть снижена.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Ксанакс® у пациентов младше 18 лет не установлена.
Побочное действие
Побочные явления, если они возникают, обычно проявляются в начале терапии, и, как правило, исчезают при продолжении терапии или при снижении дозы.
Для большинства спонтанных сообщений о случаях поведенческих побочных реакций характерно то, что пациенты одновременно получали другие препараты, воздействующие на ЦНС, и/или у этих пациентов выявлялись исходные психиатрические состояния. Пациенты, у которых выявляются пограничные личностные расстройства, имеются указания в анамнезе на буйное или агрессивное поведение, а также на алкоголизм или наркоманию, входят в группу риска возникновения таких побочных эффектов.
Сообщалось о возникновении эпизодов раздражительности, враждебности и навязчивых мыслей у пациентов с посттравматическими реактивными расстройствами при прекращении терапии алпразоламом.
Передозировка
Клинический опыт
Симптомы передозировки алпразолама включают: сонливость, спутанность сознания, нарушение координации, снижение рефлексов и кому. Сообщения о летальном исходе регистрировались как при передозировке алпразолама, так и других бензодиазепинов. Помимо этого, регистрировались случаи летального исхода при передозировке бензодиазепинов, в том числе алпразолама, на фоне приёма алкоголя, при этом содержание алкоголя в крови у некоторых из этих пациентов было ниже уровней, обычно наблюдаемых при летальном исходе, обусловленном приёмом алкоголя.
Общее лечение передозировки
Имеются ограниченные сведения по передозировке таблетками Ксанакс®. Как и при передозировке любого лекарственного средства, необходимо осуществлять контроль дыхания, частоты сердечных сокращений и артериального давления. Показано проведение общих поддерживающих мер, а также немедленное промывание желудка. Следует начать внутривенное введение жидкостей и поддерживать проходимость дыхательных путей. В случае развития артериальной гипотензии можно использовать вазопрессорные лекарственные средства. Диализ малоэффективен. Как и преднамеренной передозировке любого лекарственного средства, следует иметь в виду, что пациент мог принять несколько лекарственных препаратов. Для полного или частичного устранения седативного влияния бензодиазепинов показано применение флумазенила (специфического антагониста бензодиазепиновых рецепторов), который может использоваться в ситуациях, с подтверждённой или подозреваемой передозировкой бензодиазепинами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие алпразолами с лекарственными средствами, ингибирующими метаболизм, опосредованный цитохромом Р4503А
Первым этапом в метаболизме алпразолама является гидроксилирование, катализируемое тот путь метаболизма, могут оказывать сильное влияние на клиренс алпразолама. Следовательно, следует избегать приёма алпразолама у пациентов, получающих очень мощные ингибиторы изофермента CYP3A. Только соблюдая большую осторожность можно использовать алпразолам в комбинации с лекарственными средствами, ингибирующими изофермент CYP3A в меньшей, но все же значительной степени, при этом следует рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозировки. Взаимодействие с алпразоламом в отношении некоторых лекарственных средств было подвергнуто количественному анализу с оценкой клинических данных, для других лекарственных средств взаимодействия прогнозируются по данным in vitro и/или по опыту работы с аналогичными препаратами этого же фармакологического класса.
Ниже приведена информация по лекарственным средствам, о которых известно, что они ингибируют метаболизм алпразолама и/или других бензодиазепинов, предположительно посредством ингибирования изофермента CYP3A.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A
Противогрибковые средства из группы азолов
Кетоконазол и итраконазол являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A, продемонстрировавшие повышение концентрации алпразолама в плазме крови in vivo в 3,98 и 2,70 раза, соответственно. Одновременное применение алпразолама с этими лекарственными средствами не рекомендуется. Другие противогрибковые средства из группы азолов также должны рассматриваться как мощные ингибиторы изофермента CYP3A и их совместное применение с алпразоламом не рекомендуется (см. раздел Противопоказания).
Лекарственные средства, в отношении которых в клинических исследованиях, включавших применение алпразолама, было продемонстрировано, что они являются ингибиторами изофермента CYP3A (следует соблюдать осторожность и рассмотреть вопрос о соответствующем снижении дозы алпразолама при одновременном его применении с указанными ниже лекарственными средствами)
Нефазодон
Одновременное применение нефазодона приводило к повышению концентрацию алпразолама в два раза.
Флувоксамин
Одновременное применение флувоксамина практически удваивало максимальную концентрацию алпразолама в плазме крови, снижало клиренс алпразолама на 49 %, удлиняло период полувыведения на 71 % и снижало психомоторную работоспособность.
Циметидин
Одновременное применение циметидина приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 86 %, снижению клиренса на 42 % и удлинению периода полувыведения на 16 %.
Лекарственные средства, в отношении которых в клинических исследованиях, включавших применение алпразолама, было продемонстрировано, что они являются вероятно клинически значимыми ингибиторами изофермента CYP3A (следует соблюдать осторожность при их одновременном применении с алпразаламом)
Флуоксетин
Одновременное применение флуоксетина с алпразоламом приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 46 %, снижению клиренса на 21 %, удлинению периода полувыведения на 17 %, а также к снижению психомоторной работоспособности.
Пропоксифен
Одновременное применение пропоксифена приводило к снижению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 6 %, снижению клиренса на 38 % и удлинению период полувыведения на 58 %.
Оральные контрацептивы
Одновременное применение оральных контрацептивов приводило к повышению максимальной концентрации алпразолама в плазме крови на 18 %, снижению клиренса на 22 % и удлинению периода полувыведения на 29 %.
Особенности применения
Общие указания
Зависимость и реакции синдрома отмены, включая судороги
Некоторые нежелательные клинические явления, часть из которых носят жизнеугрожающий характер, являются прямым следствием физической зависимости от препарата Ксанакс®. Данные явления включают различные симптомы отмены, наиболее важными из которых являются судороги (см. Злоупотребление лекарственным средством и лекарственная зависимость). Даже при относительно коротком периоде применения препарата в дозах, рекомендованных для лечения транзиторного чувства тревоги и тревожного расстройства (т.е. в дозах от 0,75 до 4,0 мг в сутки), существует определённый риск развития зависимости. Данные системы спонтанных сообщений свидетельствуют о том, что риск развития зависимости и её выраженность выше у пациентов, получавших препарат в дозах, превышающих 4 мг/сут, и в течение длительного периода времени (более 12 недель). Однако, в контролируемом пострегистрационном исследовании с прекращением приёма препарата у пациентов с паническим расстройством продолжительность лечения (3 месяца vs. 6 месяцев) не оказывала влияния на способность пациентов снижать дозу препарата до нулевой. В отличие от этого, пациенты, получавших Ксанакс® в дозах, превышающих 4 мг/сут, испытывали больше трудностей при снижении дозы препарата до нулевой по сравнению с пациентами, принимавшими Ксанакс® в дозе ниже 4 мг/сут.
Важность дозы препарата Ксанакс® и связанные с этим риски при лечении панического расстройства: В связи с тем, что для купирования панического расстройства часто требуется применение препарата Ксанакс® в суточных дозах, превышающих 4 мг, риск развития зависимости у пациентов с паническим расстройством может быть выше, чем у пациентов, получающих лечение по поводу менее выраженного чувства тревоги. Опыт применения препарата в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях с прекращением приёма препарата у пациентов с паническим расстройством.-продемонстрировал высокую частоту развития симптомов отдачи и отмены у пациентов, получавших Ксанакс®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В контролируемом клиническом исследовании, направленном сугубо на выявление симптомов отмены, в котором 63 пациента были рандомизированы на получения препарата Ксанакс®, были выявлены следующие симптомы отмены: повышенное восприятие сенсорной информации, нарушение концентрации внимания, дизосмия, затуманенное сознание, парестезии, спазмы мышц, мышечные судороги, диарея, нечёткость зрения, снижение аппетита и снижение веса. Другие симптомы, такие как тревога и бессонница, также часто наблюдались при прекращении приёма препарата, но было невозможно дифференцировать, были ли они обусловлены рецидивом заболевания, синдромом отдачи или синдромом отмены. Развитие судорог после прекращения приёма препарата Ксанакс® или снижения его дозы было отмечено у 8 из 1980 пациентов с паническим расстройством или у пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, в которых был разрешён приём препарата Ксанакс® в дозах, превышающих 4 мг/сут в течение 3 месяцев. Развитие пяти из данных случаев чётко наблюдалось во время резкого снижения дозы препарата или прекращения приёма препарата в дозах от 2 до 10 мг в сутки. Развитие трёх случаев отмечалось в ситуациях, в которых чёткая взаимосвязь с резким снижением дозы или отменой препарата отсутствовала. В одном случае развитие судорог наблюдалось при прекращении приёма препарата после его однократного применения в дозе 1 мг на фоне предшествующего снижения дозы препарата с 6 мг в сутки со скоростью 1 мг каждые 3 дня. В двух других случаях связь со снижением дозы препарата не была установлена; в этих двух случаях пациенты до развития судорог получали препарат в дозе 3 мг в сутки. Продолжительность приёма препарата в описанных выше 8 случаях варьировала от 4 до 22 недель. Были получены редкие сообщения, представленные на добровольной основе, о пациентах, у которых развитие судорог отмечалось при постепенном снижении дозы препарата Ксанакс®. Риск развития судорог максимален в течение 24–72 часов после прекращения приёма препарата (для получения информации о рекомендуемой схеме снижения дозы и прекращения приёма препарата см. раздел Дозы и способ применения).
Status Epilepticus и его лечение
Система добровольных сообщений о медицинских явлениях демонстрирует, что развитие судорог, спровоцированное отменой препарата, регистрировалось при прекращении приёма препарата Ксанакс®. В большинстве случаев сообщалось о развитии единичного приступа судорог. Однако были получены сообщения о серии приступов, а также о status epilepticus.
Междозовая симптоматика
У пациентов с паническим расстройством, принимающих препарат Ксанакс® в назначенной поддерживающей дозировке, были зарегистрированы симптомы тревоги в утреннее время, а также между приёмами доз препарата Ксанакс®. Эти симптомы могут отражать развитие толерантности или наличие временного интервала между приёмами доз, более продолжительного, чем длительность клинического эффекта от принятой дозы. В любом случае это означает, что назначенной дозы не достаточно для поддержания концентрации препарата в плазме крови выше уровней, необходимых для предотвращения развития рецидива, симптомов отдачи или отмены на протяжении всего междозового интервала. В таких ситуациях рекомендуется использовать такую же суточную дозу препарата, но разделить её на большее количество приёмов (см. раздел Дозы и способ применения).
Риск при снижении дозы препарата
Реакции на отмену препарата могут развиваться при снижении дозировки препарата вне зависимости от причины снижения дозы, включая как целенаправленное, так и случайное снижение дозы препарата (например, в случае, если пациент забывает принять препарат, при госпитализации пациента). Таким образом, следует постепенно снижать дозу или прекращать приём препарата Ксанакс®.
Угнетение ЦНС и ухудшение работоспособности
В связи с оказанием угнетающего влияния на ЦНС, пациентам, получающим препарат Ксанакс®, следует советовать воздерживаться от выполнения опасных работ или участия в опасных видах деятельности, требующих полной психической сосредоточенности, таких как управление механизмами или вождение автотранспорта. По этой же причине, следует рекомендовать пациентам во время приёма препарата Ксанакс® воздерживаться от приёма алкоголя и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС препаратов.
Особые указания
Общие сведения
Суицид
Как и при применении других психотропных средств, требуется придерживаться обычных мер предосторожности в отношении назначения и количества выписываемого препарата у пациентов с тяжёлой депрессией или лиц, от которых возможно ожидать скрытую суицидальную направленность мышления или суицидальные планы. Паническое расстройство ассоциировалось с первичными и вторичными большими депрессивными расстройствами и повышенной частотой сообщений о суициде у пациентов, не получавших лечение.
Мания
У пациентов с депрессией на фоне приёма препарата Ксанакс® были зарегистрированы эпизоды гипомании и мании.
Урикозурическое действие
Алпразолам обладает слабым урикозурическим действием. Несмотря на то, что другие лекарственные средства, обладающие слабым урикозурическим действием, вызывали развитие острой почечной недостаточности, случаев развития острой почечной недостаточности при приёме препарата Ксанакс® зарегистрировано не было.
Применение у пациентов с сопутствующими заболеваниями
Для того чтобы избежать развития атаксии или чрезмерной седации, что может представлять особую проблему у пожилых или ослабленных пациентов, рекомендуется ограничиваться применением препарата в минимальной эффективной дозе (см. раздел Дозы и способ применения). При лечении пациентов с почечной, печёночной или лёгочной недостаточностью должны соблюдаться обычные меры предосторожности. Были получены редкие сообщения о летальном исходе у пациентов с тяжёлой болезнью лёгких вскоре после начала лечения препаратом Ксанакс®. Как у пациентов с алкогольным поражением печени, так и у страдающих ожирением, получающих Ксанакс®, наблюдалось снижение скорости системной элиминации алпразолама (например, удлинение периода полувыведения препарата из плазмы крови) (см. раздел Фармакокинетика).
Лабораторные исследования
Проведение лабораторных исследований у здоровых пациентов, как правило, не требуются. Однако если лечение затягивается, рекомендуется периодическое проведение общего анализа крови, мочи и биохимического исследования крови в соответствии с надлежащей медицинской практикой.
Злоупотребление лекарственным средством и лекарственная зависимость Физическая и психическая зависимость
После прекращения приёма бензодиазепинов, включая Ксанакс®, наблюдалось развитие симптомов отмены, схожих по своему характеру с симптомами, наблюдавшимися с седативными/снотворными средствам и алкоголем. Симптомы могут варьировать от лёгкой дисфории и бессонницы до выраженного абстинентного синдрома, который может включать спазмы в брюшной полости и мышц, рвоту, потливость, тремор и судороги. У пациентов после снижения дозы препарата часто бывает трудно отличить признаки и симптомы, развивающиеся вследствие отмены препарата, и симптомы рецидива заболевания. Долгосрочная стратегия лечения этих явлений будет отличаться развития и терапевтической цели. В случае необходимости экстренная терапия симптомов отмены включает повторное назначение препарата Ксанакс® в дозах, достаточных для подавления симптоматики. Были получены сообщения о неэффективности других бензодиазепинов в полном устранении симптомов отмены. Эти неблагоприятные исходы были обусловлены неполной перекрёстной толерантностью, но также могут отражать применение неадекватной схемы приёма замещавшегося бензодиазепина или влияние одновременно принимаемых лекарственных средств.
Несмотря на то, что тяжесть и частота развития феноменов отмены связаны с дозой препарата и продолжительностью лечения, симптомы отмены, включая судороги, регистрировались и после краткосрочной терапии препаратом Ксанакс® в дозах, находящихся в пределах рекомендуемого диапазона для лечения тревоги (например, от 0,75 до 4 мг/сут). Признаки и симптомы отмены часто носят более выраженный характер после быстрого снижения дозы или резкого прекращения приёма препарата. Риск развития судорог после отмены препарата может повышаться при приёме доз, превышающих 4 мг/сут (см. Меры предосторожности). Пациентам, особенно с наличием судорог или эпилепсии в анамнезе, не следует резко прекращать приём любого лекарственного средства, угнетающего ЦНС, включая Ксанакс®. Всем пациентам, принимающим Ксанакс® и которым требуется снижение дозировки, рекомендуется постепенно под тщательным наблюдением снижать дозу препарата (см. Меры предосторожности и раздел Дозы и способ применения).
Риск развития психологической зависимости характерен для всех бензодиазепинов, включая Ксанакс®. Риск развития психологической зависимости также может повышаться при применении препарата в дозах, превышающих 4 мг/сут, и при более длительном применении. Этот риск ещё больше возрастает у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или лекарственными средствами. Некоторым пациентам было достаточно затруднительно снизить дозу и прекратить приём препарата Ксанакс®, особенно при приёме более высоких доз в течение длительного периода времени. Лица, предрасположенные к развитию зависимости, должны находиться под тщательным наблюдением при применении препарата Ксанакс®. Как и в отношении всех анксиолитиков, повторное назначение препарата должно ограничиваться лицами, находящимися под медицинским наблюдением.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 0,25 мг.
ПВХ/алюминиевые блистеры, содержащие по 10 таблеток, 3 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
Хранение
Хранить при комнатной температуре (20–25 °C).
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.