Залеплон инструкция по применению цена отзывы аналоги кому прописывают

• Структурная формула

• Русское название

• Английское название

• Латинское название

• Химическое название

• Брутто формула

• Фармакологическая группа вещества Залеплон

• Нозологическая классификация

• Код CAS

• Фармакологическое действие

• Характеристика

• Фармакология

• Применение вещества Залеплон

• Противопоказания

• Ограничения к применению

• Применение при беременности и кормлении грудью

• Побочные действия вещества Залеплон

• Взаимодействие

• Передозировка

• Способ применения и дозы

• Меры предосторожности

• Источники информации

• Торговые названия с действующим веществом Залеплон

—

седативное, снотворное.

Фармакодинамика

Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1-го типа (омега-1). Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы рецепторных комплексов ГАМК типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в ЦНС. Существенно снижает латентное время засыпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении фаз сна. Дозы 5 и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2–4-недельном приеме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное анксиолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь быстро и почти полностью (примерно на 71%) всасывается, достигая C_max в крови через 4 ч. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность составляет около 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

Применение залеплона непосредственно после приема пищи может на 2 ч задержать T_max, не влияя на всасываемость.

Распределение. Залеплон является жирорастворимым соединением, V_d после в/в введения составляет приблизительно (1,4±0,3) л/кг. Вероятность взаимодействия с другими ЛС очень мала из-за связывания с белками плазмы (примерно 60%). Проникает в грудное молоко.

Метаболизм. В первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который в свою очередь с помощью альдегидоксидазы превращается в 5-оксодезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона фармакологически неактивны. При суточных дозах до 30 мг кумуляция не наблюдается. T_1/2 залеплона составляет приблизительно 1 ч.

Выведение. Выведение осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или его метаболитов, 9% дозы  — в виде 5-оксодезэтилзалеплона или его метаболитов, оставшаяся часть дозы  — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика залеплона у пожилых людей, в т.ч. старше 75 лет, существенно не отличается от таковой у здоровых молодых пациентов.

Фармакокинетика залеплона у пациентов с почечной недостаточностью существенно не отличается от таковой у здоровых пациентов, хотя концентрация неактивных метаболитов при почечной недостаточности выше.

Данные о применении залеплона во время беременности отсутствуют, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется. При назначении залеплона женщинам детородного возраста врачу следует в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае применения больших доз залеплона перед родами у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности.

Залеплон проникает в грудное молоко, поэтому его прием в период грудного вскармливания противопоказан.

Наиболее распространенными нежелательными эффектами залеплона являются амнезия, парестезия, сонливость и дисменорея.

Нежелательные эффекты, перечисленные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). В рамках каждой группы нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — снижение аппетита.

Нарушения психики: нечасто — деперсонализация, галлюцинации, депрессия, спутаннность сознания, апатия; частота неизвестна — сомнабулизм.

Со стороны нервной системы: часто — амнезия, парестезия, сонливость; нечасто — атаксия/нарушение координации; головокружение, нарушение внимания, паросмия, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), гипестезия.

Со стороны органа зрения: нечасто — ухудшение зрения, диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — гиперакузия.

Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатотоксичность (повышение активности печеночных ферментов).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — реакции фотосенсибилизации; частота неизвестна — ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто — дисменорея.

Общие нарушения и осложнения в месте введения: нечасто — астения, недомогание.

Прием алкоголя усиливает седативное действие залеплона. Одновременный прием нейролептиков, других снотворных средств, анксиолитиков, седативных ЛС, антидепрессантов, противоэпилептических ЛС, анестетиков, антигистаминных ЛС с седативным эффектом и наркотических анальгетиков ведет к усилению седативного эффекта залеплона. При одновременном применении с наркотическими анальгетиками возможно проявление эйфории.

Циметидин — неспецифический ингибитор печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYP3А4), повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%.

Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.

Сильные индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, коррекция дозы этих средств не требуется.

Взаимодействие ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Фармакокинетическое взаимодействие между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.

Подобно бензодиазепинам и другим бензодиазепиноподобным средствам, передозировка не вызывает жизнеугрожающих состояний, если залеплон не принимался в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС, в т.ч. с алкоголем. В случае передозировки никогда не следует забывать о возможности комбинированного отравления.

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы). В случае легкого отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях  — атаксия, мышечная гипотония, снижение АД, угнетение дыхания, окрашивание мочи в сине-зеленый цвет (признак развития хроматурии), реже — кома, в очень редких случаях — со смертельным исходом.

Лечение: антагонистом залеплона является флумазенил, который можно применять в качестве антидота при передозировке. В первый час после передозировки у больного, находящегося в сознании, следует вызвать рвоту; больному, находящемуся в бессознательном состоянии, промывают желудок, назначают активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Внутрь, непосредственно перед отходом ко сну, через 2 ч после приема пищи либо после того как пациент почувствует, что не может заснуть. Продолжительность применения не должна превышать 2 нед.

Максимальная суточная доза — 10 мг.

Прежде чем приступить к лечению, следует предупредить пациента о кратковременности курса лечения и возможности развития синдрома отмены по окончании лечения.

Можно назначать пациентам пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой у молодых пациентов.

Продолжительность лечения должна быть по возможности короткой и не превышать 2 нед. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования пациента.

Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения залеплоном сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

Если пациент просыпается вскоре после полуночи в результате короткого T_1/2 залеплона, может потребоваться назначение другого средства с более длительным T_1/2. Следует предупреждать пациентов о недопустимости превышать рекомендуемую дозу.

Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Применение бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных средств может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз, длительным лечением, наличием алкогольной или лекарственной зависимости.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена приема приводит к развитию симптомов синдрома отмены: головная, мышечная боль, резко выраженное состояние тревоги, повышенная напряженность и раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными средствами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения, симптомов бессонницы (синдром отмены). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как например изменение настроения, тревога, нарушения сна или беспокойство.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные средства могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. Чтобы избежать развития этих симптомов лекарство следует принимать лишь в случае, когда у пациента есть возможность для беспрерывного сна по крайней мере в течение 4 ч после приема.

У пациентов, принимающих седативные и снотворные средства, могут возникать такие комбинации действий, как «вождение во сне», «принятие пищи во сне» или «секс во сне». Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных средств. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, кошмарных сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных средств. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.

Не рекомендуется назначать залеплон пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и выполнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активного вещества
ЗАЛЕПЛОН

Тяжелые нарушения сна с затруднением засыпания.

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, слабость, сонливость, головокружение; возможны антероградная амнезия (особенно при приеме в высоких дозах), сопровождающаяся нарушением поведения, симптомы скрытой депрессии, физическая и психическая зависимость, злоупотребление лекарственным средством; преимущественно у пациентов пожилого возраста — парадоксальные реакции (беспокойство, возбужденное состояние, раздражительность, агрессивность, галлюцинации, нарушение восприятия, вспышки гнева, кошмарные сновидения, нарушения поведения).

Противопоказания к применению

Тяжелая печеночная недостаточность, синдром ночного апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к залеплону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. Данные по безопасности применения залеплона при почечной недостаточности тяжелой степени отсутствуют.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Залеплон можно применять у пациентов пожилого возраста, в т.ч. старше 75 лет.

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество: залеплон 10 мг

Вспомогательные вещества:кремния диоксид коллоидный 1,10 мг, натрия лаурилсульфат 1,10 мг, титана диоксид C.I.77891, Е171 1,10 мг, индигокармин C.I.73015, Е 132 2,20 мг, магния стеарат 2,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 45,00 мг, старлак (смесь 133,70 мг лактозы моногидрата и 23,60 мг крахмала кукурузного) 157,30 мг.

Состав желатиновой капсулы:

Крышечка: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,0471%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,0000%, желатин до 100,0000%.

Корпус: индигокармин C.I. 73015, Е 132 0,2513%, титана диоксид C.I. 77891, Е171 1,5000%, желатин до 100,0000%.

ОПИСАНИЕ:

Капсулы 5 мг:

Твердые желатиновые капсулы размером № 4. Крышечка: голубого цвета, непрозрачная. Корпус: светло- голубого цвета, непрозрачная.

Содержимое капсул: порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Капсулы 10 мг:

Твердые желатиновые капсулы размером № 2. Крышечка: голубого цвета, непрозрачная (L 890). Корпус: синего цвета, непрозрачная.

Содержимое капсул: порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

снотворное средство.

Код ATX: N05C F03.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Фармакодинамика

Снотворное средство пиразоло-пиримидинового ряда, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных препаратов. Избирательно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа (омега-1). Существенно снижает латентное время засьпания, продлевает время сна (в первой половине ночи), не вызывает изменений в соотношении различных фаз сна. Дозы 5 мг и 10 мг не вызывают фармакологической толерантности при 2-4 недельном приёме. Кроме того, оказывает седативное, незначительно выраженное, анксйолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) рецепторных комплексов гамма-аминомасляной кислоты типа А. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к , открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора, развитию гиперполяризации и усилению процессов торможения в центральной нервной системе

Фармакокинетика

Всасывание: при приёме внутрь быстро и почти полностью (~71%) всасывается, достигая
максимальной концентрации в крови через 1 час. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность ~ 30%. Плазменная концентрация находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы.

Приём препарата непосредственно после приёма пищи может на 2 часа задержать время достижения максимальной концентрации, не влияя на всасываемость залеплона.

Распределение: является жирорастворимым соединением, объём распределения после внутривенного введения ~1,4±0,3 л/кг/ Вероятность взаимодействия с другими лекарственными препаратами очень мала из-за ~60% связи с белками плазмы. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм: в первичном метаболизме участвует альдегидоксидаза, которая приводит к образованию 5-оксозалеплона. Изофермент CYP3A4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтилзалеплона, который- в свою очередь, с помощью альдегидоксидазы превращается- в 5-оксодезэтилзалеплон. В дальнейшем продукты , окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой.- Все метаболиты залеплона лишены активности. При суточных дозах до 30 мг, кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона ~1 час.

Выведение осуществляется в виде неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и каловыми массами (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона или. его метаболитов, 9% дозы — 5-оксодезэтилзапеплона или его метаболитов, оставшаяся- часть дозы — в виде менее значимых метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон. Быстро выводится из организма.

Фармакокинетика пожилых, в т.ч. старше 75-летнего возраста больных существенно не
отличается от таковой у здоровых молодых больных.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Кратковременное лечение тяжёлых форм нарушений сна (затруднение засыпания), приводящих к чрезмерной усталости, затрудняющих повседневную активность и снижающих работоспособность.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата тяжёлая печёночная недостаточность; тяжёлая почечная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая легочная недостаточность; тяжелая миастения; беременность, период лактации; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, детский возраст (до 18 лет).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Хроническая легочная недостаточность, печёночная и/или почечная недостаточность, алкогольная или лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), депрессия.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ

Беременность

Ввиду отсутствия данных о применении во время беременности, применение залеплона во время беременности не рекомендуется. При назначении препарата женщинам детородного возраста врачу следует в каждом, отдельном случае’ предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

В случае необходимости применения больших доз залеплона во время родов, у новорожденного возможно развитие гипотермии, мышечной гипотонии, умеренной респираторной недостаточности, в результате фармакологического действия препарата.

Период лактации

Ввиду, проникновения залеплона в грудное молоко, приём препарата в период лактации противопоказан.

Будучи ингибитором изофермента CYP3A4 и альдегидоксидазы, циметидин повышает концентрацию залеплона в плазме на 85%.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме и усиливают его седативный эффект; иногда может потребоваться коррекция дозы залеплона.

Мощные индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал) могут снизить эффективность залеплона на 25%.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина; коррекция дозы этих препаратов не требуется ввиду их низкого терапевтического индекса.

Взаимодействия ибупрофена с залеплоном не выявлено.

Фармакокинетического взаимодействия между залеплоном и венлафаксином (замедленного высвобождения) не выявлено.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Прежде, чем приступить к лечению, следует предупредить больного о кратковременностикурса лечения и о возможности развития синдрома «отмены» по окончании лечения препаратом Анданте®.

Препарат можно назначать больным пожилого возраста, в том числе и пациентам старше 75 лет. Фармакокинетика залеплона в этой возрастной группе не отличается от таковой молодых пациентов.

Продолжительность лечения должна быть по возможности как можно короче, ни в коем случае не должна превышать 2 недели. Продлить лечение можно лишь после тщательного клинического обследования больного.

Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания.

Если после кратковременного лечения препаратом Анданте® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, следует пересмотреть диагноз.

В случае если больной просыпается вскоре после полуночи в результате короткого периода полувыведения залеплона, может потребоваться назначение другого препарата с более длительным периодом полувыведения. Следует предупреждать больных о необходимости применения не более одной капсулы за одну ночь.

Приём бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов короткого действия в течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Приём бензодиазепинов и бензодиазепиноподобных препаратов может привести к развитию физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приёмом больших доз препарата, длительным лечением, алкогольной и лекарственной зависимостью.

При сформировавшейся физической зависимости резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов синдрома «отмены»: головной боли, мышечных болей, резко выраженного состояния тревоги, повышенной напряжённости и раздражительности, психомоторного возбуждения, спутанности сознания. В тяжёлых случаях возможны аутоагрессия, деперсонализация, снижение слуха, парестезии в конечностях, повышенная реакция на световые, звуковые и физические, раздражители, галлюцинации и эпилептические припадки.

По прекращении лечения бензодиазепинами и бензодиазепиноподобными препаратами возможен рецидив или появление преходящих и более выраженных, чем в начале лечения симптомов бессонницы (синдром «отмены»). При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как например, изменение настроения, тревоги, нарушения сна или беспокойство.

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты могут вызывать развитие антероградной амнезии и нарушение психомоторных функций. В целях избежания развития этих симптомов препарат следует принимать лишь в случае, когда у больного есть возможность беспрерывного сна, по крайней мере, в течение 4 часов после приёма лекарства.

У пациентов, принимающих седативные и снотворные препараты, могут возникать такие комбинации действий, как «вождение во сне», «принятие пищи во сне» или «секс во сне».

Такие эффекты были зарегистрированы у пациентов, которые не совсем проснулись после приема седативных или снотворных препаратов, и они, как правило, не помнили этих событий. В этих случаях рекомендуется прекратить прием залеплона.

Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенной возбудимости, раздражительности, агрессивности, экстраверсии, нарушений восприятия и мышления, «кошмарных» сновидений, галлюцинаций, психотических расстройств и особенно нарушений поведения. Пожилые пациенты наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Осторожность необходима при назначении залеплона пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции в ответ на прием седативных и снотворных препаратов. Очень редко при приеме залеплона могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции, требующие неотложной медицинской помощи. Повторное применение залеплона у таких пациентов противопоказано.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой печёночной недостаточностью из-за опасности развития энцефалопатии.

Не рекомендуется назначать препарат больным с тяжёлой почечной недостаточностью.
При непереносимости лактозы следует учесть, что капсула залеплона 5 мг содержит 67 мг
лактозы, капсула 10 мг -134 мг.

Воздействие на способность управлять автомобилем и другими механизмами:
Седативный эффект, амнезия, снижение концентрации внимания и мышечной силы
неблагоприятно влияют на способности, необходимые для управления автомобилем и
вьшолнения других видов деятельности. В период лечения необходимо воздерживаться от
вождения автотранспорта и занятий видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. — ‘

ФОРМА ВЫПУСКА

Капсулы, 5 мг и 10 мг.
По 7 капсул в блистер ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. 1 или 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по медицинскому применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30°С
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу:

действующее вещество : Залеплон;

1 капсула содержит залеплона 10 мг

вспомогательные вещества :

содержимое капсулы: кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, титана диоксид (Е 171), индиго (E 132), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, старлак (смесь лактозы и кукурузного крахмала);

желатиновая капсула: индиго (E 132), титана диоксид (Е 171), желатин.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: капсула размером 2, верхняя часть — голубого цвета, непрозрачная (L 890), нижняя часть — синего цвета (54.038 (ОВ) .С038), непрозрачная; содержимое капсулы — порошок светло-голубого цвета с сероватым оттенком.

Лекарственные средства группы бензодиазепинов. Снотворные и седативные препараты. Код АТХ N05C F03.

Фармакологические.

Залеплон представляет собой снотворное средство пиразол-пиримидинового типа, по химической структуре отличается от бензодиазепинов и других снотворных средств. Избирательно связывается с бензодиазепиновым рецепторами I типа.

У больных, страдающих первичным и психофизиологической бессонницей в зависимости от возраста, при приеме залеплона в дозе 10 мг сокращается латентное время, что проходит до момента засыпания. Залеплон удлиняет продолжительность сна в первой половине ночи, при этом препарат не влияет на процентное соотношение между различными фазами сна. 2- и 4-недельном приеме в одной из доз НЕ формировалась фармакологическая толерантность.

Фармакокинетика.

Всасывания: при приеме внутрь быстро и почти полностью (около 71%) всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 1:00. В результате пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность 30%.

Распределение является жирорастворимым соединением. Объем распределения после внутривенного введения составляет примерно 1,4 ± 0,3 л / кг. Связь с белками плазмы in vitro ~ 60%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм в первичном метаболизме участвует альдегид-оксидаза и за счет чего образуется 5-оксозалеплон. CYРЗА4 также участвует в метаболизме залеплона с образованием дезэтил-залеплона, который в свою очередь с помощью альдегид-оксидазы превращается в 5-оксо-дезэтил-Залеплон. В дальнейшем продукты окисления подвергаются конъюгации с глюкуроновой кислотой. Все метаболиты залеплона лишены активности. По мере повышения дозы пропорционально возрастает концентрация залеплона в крови. При суточной дозе до 30 мг кумуляции не наблюдается. Период полувыведения залеплона 1:00.

Выделение: осуществляется в форме неактивных метаболитов, главным образом с мочой (71%) и калом (17%). 57% принятой дозы обнаруживается в моче в виде 5-оксозалеплона и его глюкоронидних метаболитов, 9% дозы — в виде 5-оксо-дезэтил-залеплона и его глюкоронидних метаболитов. Среди метаболитов, обнаруживаемых в каловых массах, преобладает 5-оксозалеплон.

Нарушение сна, проявляющееся в затрудненном засыпании. Применение препарата показано только при тяжелой форме нарушения сна.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, включая индиго (Е 132) тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, синдром ночных апноэ, тяжелая дыхательная недостаточность, тяжелая миастения, период кормления грудью, детский возраст.

Прием этанола усиливает седативное действие залеплона, поэтому применение вместе с алкоголем не рекомендуется.

Одновременный прием антипсихотических (нейролептических), снотворных, анксиолитических / седативных, антидепрессивным, противосудорожных, седативных антигистаминных препаратов, анестетиков, наркотических анальгетиков приводит к усилению седативного эффекта залеплона.

Одновременное применение залеплона в разовой дозе 10 мг с венфлаксином (пролонгированного высвобождения) в дозе 75 мг или 150 в сутки не влияло на память или психомоторные реакции. Фармакокинетическая взаимодействие между залеплоном и венфлаксином (пролонгированного высвобождения) отсутствовала.

При одновременном применении с залеплоном возможно появление эйфорического эффекта наркотических анальгетиков, что приводит к развитию зависимости.

Неспецифический ингибитор печеночных ферментов (альдегидоксидазы и CYРЗА4) повышает концентрацию залеплона в плазме крови на 85%. Следует соблюдать осторожность при назначении этих препаратов для одновременного применения.

Селективные блокаторы CYРЗА4 (кетоконазол, эритромицин) повышают концентрацию залеплона в плазме крови стоит предупредить больного об усилении седативного действия залеплона, однако коррекции дозы не требуется.

Сильные индукторы печеночных ферментов (например, CYРЗА4) как рифампицин, карбамазепин, производные фенобарбитала могут в 4 раза снизить концентрацию залеплона в крови и эффект от его применения.

Залеплон не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику дигоксина и варфарина, поэтому коррекция дозы этих препаратов не требуется.

Ибупрофен и венлафаксин (пролонгированного действия) не взаимодействует с залеплоном.

Нарушение сна может быть результатом физического или психического заболевания. Если после кратковременного лечения Анданте ® сон не нормализуется или нарушение сна прогрессирует, необходимо пересмотреть диагноз.

Благодаря короткому времени полураспада залеплона, в случае, если больной просыпается в ранние часы после полуночи, можно применять альтернативное лечение.

Необходимо предупреждать больных о необходимости применения не более 1 капсулы за 1 ночь!

При одновременном приеме с другими известными ингибиторами CYРЗА4 возможно изменение концентрации залеплона в крови.

У пациентов, принимавших седативные / снотворные средства, были описаны такие виды сложного поведения как «вождения во сне» (то есть управление автомобилем при неполном пробуждении после приема седативных / снотворных средств, с последующей амнезией).

Эти явления могут развиваться как у лиц, принимавших седативные / снотворные средства, так и у лиц, не принимавших их. Хотя такие виды поведения, как «вождения во сне» могут развиваться при приеме только седативных / снотворных средств в терапевтических дозах, очевидно, что употребление алкоголя и других веществ, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), совместно с седативными / снотворными средствами может способствовать повышению риска развития такого поведения, как и превышение максимальной рекомендованной суточной дозы.

Учитывая риск для пациента и окружающих, при развитии эпизодов «вождения во сне» рекомендуется прекратить прием залеплона. После приема седативных / снотворных средств у пациентов могут отмечаться и другие виды сложного поведения при неполном пробуждении (например, приготовление и употребление пищи, осуществление телефонных звонков, половой акт). Как и в случае «вождения во сне», пациенты обычно не помнят об этих событиях.

У пациентов, принимающих седативные / снотворные средства, включая залеплон, были описаны тяжелые анафилактические / анафилактоидные реакции. 

Привыкания. Прием бензодиазепинов и бензодиазепиноподобних препаратов короткого действия течение нескольких недель может сопровождаться снижением снотворного эффекта.

Зависимость. Возможно развитие физической и психической зависимости, вероятность которой связана с приемом больших доз препарата, длительным лечением и наличием алкогольной и лекарственной зависимости.

При физической зависимости, резкая отмена препарата приводит к развитию симптомов отмены: головной и мышечной боли, резко выраженного состояния тревожности, напряженности, беспокойства, спутанности сознания и раздражительности. В тяжелых случаях возможны дереализации, деперсонализация, гиперакузия, парестезии конечностей, повышенная реакция на световые, звуковые и физические раздражители, галлюцинации, эпилептические припадки.

При постмаркетинговых исследованиях были получены сообщения о развитии зависимости, связанной с применением залеплона, преимущественно в комбинации с другими психотропными веществами.

Отмена препарата. После прекращения лечения возможно развитие преходящих симптомов бессонницы, но в более выраженной форме. При этом возможно развитие других сопутствующих явлений, как, например, нарушение настроения, чувство повышенной тревожности, нарушения сна или беспокойства.

Продолжительность лечения. Лечение должно быть непродолжительным, не более 2 недель. Продолжить лечение можно только после тщательного клинического обследования больного.

Прежде чем начать лечение, необходимо предупредить больного о продолжительности курса лечения и возможность развития синдрома отмены.

Память и психомоторные функции. Возможно развитие антероградной амнезии и нарушений психомоторных функций, чаще возникают через несколько часов после приема препарата. С целью предотвращения развития этих симптомов препарат необходимо принимать только в случае, когда у больного есть возможность непрерывного сна, по крайней мере в первые 4:00 после приема лекарств.

Психические и парадоксальные реакции. Лечение залеплоном следует прекратить в случае появления повышенного чувства беспокойства, возбуждения, раздражительности, агрессивности, снижение контроля, нарушений восприятия, бред, приступов гнева, кошмарных сновидений, деперсонализации, галлюцинаций, психоза, экстраверсии и особенно нарушений поведения, которые не свойственны характера. Дети и пациенты пожилого возраста наиболее склонны к развитию таких симптомов.

Особые группы пациентов.

Злоупотребление алкоголем или лекарственными препаратами.

Назначение препарата пациентам с алкогольной и лекарственной зависимостью требует особой осторожности. Во время лечения не следует употреблять алкоголь.

Нарушение функций печени.

Препарат противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку он может способствовать развитию энцефалопатии. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести биодоступность залеплона повышена, несмотря на пониженный клиренс, и, следовательно, доза у таких пациентов требует корректировки.

Нарушение функции почек.

Залеплон противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, поскольку адекватных исследований в данной группе пациентов не проводилось. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести фармакокинетический профиль залеплона не отличается во многом от такового у здоровых людей. Итак, коррекция дозы таким пациентам не требуется.

Дыхательная недостаточность.

Назначение снотворных и седативных препаратов больным с хронической легочной недостаточностью требует особой осторожности.

Психоз.

Препарат не рекомендуется в качестве начальной терапии при психозах.

Депрессия.

Препарат пригоден для лечения депрессии и состояний повышенной тревожности, сопровождающих депрессию, поскольку способен спровоцировать суицидальные попытки. При выписывать больным с депрессией следует назначать минимальную дозу препарата, чтобы избежать сознательной передозировки.

Препарат содержит лактозу.

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденной лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Из-за отсутствия данных о применении во время беременности, залеплон не рекомендуется применять. При назначении препарата женщинам репродуктивного возраста необходимо в каждом отдельном случае предупреждать пациенток о необходимости немедленного обращения к врачу в случае зачатия или при планировании беременности.

Из-за проникновения препарата в грудное молоко прием препарата женщинам, кормящим грудью, противопоказан.

Влияет на способность управления автомобилем и выполнения других видов деятельности, поскольку обладает седативным действием, может вызвать амнезию, снизить способность к концентрации внимания и мышечную силу. При недостаточной продолжительности сна наблюдается подобное снижение способности к концентрации внимания. При осуществлении умственной и физической деятельности, требующей повышенного внимания, необходимо быть особенно осторожным.

Курс лечения должен быть максимально коротким, не более 2 недель.

Препарат принимают внутрь непосредственно перед сном, если больной чувствует, что не может заснуть. Не следует принимать препарат во время еды и сразу после приема пищи — это может на 2:00 задержать момент достижения максимальной концентрации препарата в крови.

Доза для взрослых — 10 мг. Максимальная суточная доза 10 мг (следует предупреждать больных о недопустимости приема повторной дозы в течение 1 ночи).

Пациентам пожилого возраста рекомендуемая доза 5 мг через выраженными чувствительность к снотворного. Если эта дозировка обеспечить невозможно, применять Залеплон таким пациентам не следует.

Нарушение функции печени . При печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести суточная доза составляет 5 мг за замедленного выведения из организма. Если эта дозировка обеспечить невозможно, применять Залеплон таким пациентам не следует.

Нарушение функции почек. При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, поскольку фармакокинетика залеплона у таких больных не отличается от кинетики здоровых. В случае тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.

Данные по применению препарата у детей отсутствуют, поэтому применять препарат детям противопоказано.

Данных о острая передозировка недостаточно, уровень препарата при передозировке НЕ измерялся. Если больной одновременно не применял антидепрессантов, действующих на ЦНС, а также алкоголь, передозировка, как правило, не угрожает жизни пациента. При передозировке необходимо исключить факт комбинированной интоксикации.

Обычно при передозировке наблюдаются симптомы угнетения ЦНС, проявляющиеся сонливостью — вплоть до комы. В случае несильного отравления возможны сонливость, спутанность сознания, летаргия, в более тяжелых случаях — атаксия, гипотония, гипотензия, нарушение дыхания, реже кома, в единичных случаях — летальный исход.

При передозировке залеплона была описана хроматурия (окрашивание мочи в сине-зеленый цвет).

Лечение: если факт передозировки выявлено в первый час после приема препарата, у больного, находящегося в сознании, необходимо вызвать рвоту или провести промывание желудка и принять активированный уголь. Мониторинг сердечной и дыхательной деятельности проводят в отделении интенсивной терапии.

Как антидот можно применять флумазенил. Во время исследований на животных было установлено, что флумазенил является одним из антагонистов залеплона, однако данные относительно его эффективности при применении у человека отсутствуют.

Побочные реакции, которые встречаются чаще всего: амнезия, парестезии, сонливость и дисменорея.

По системам органов и по частоте появления побочных эффектов залеплона могут быть такими:

Амнезия: при применении в рекомендованных дозах возможна антероградная амнезия. Риск повышается при приеме более высоких доз. Эффект амнезии может сопровождаться нетипичным поведением.

Депрессия: возможно появление клинических признаков скрытой депрессии.

Психические и парадоксальные реакции: при применении бензодиазепина и производных могут появиться такие побочные явления как: беспокойство, возбуждение, раздражительность, снижение контроля, агрессивность, аномальное мышление, бред, приступы гнева, ночные кошмары, деперсонализация, галлюцинации, психозы, нетипичное поведение, экстраверсия и другие нетипичные нарушения поведения. Упомянутые побочные явления чаще всего появляются у лиц пожилого возраста.

Зависимость: прием препарата, в том числе в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости. Прекращение лечения может сопровождаться симптомами отмены. Возможно развитие психической зависимости. Отмечались случаи злоупотребления бензодиазепинами и подобными препаратами.

Хранить при температуре не выше 30 ^оС в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте!

7 капсул в блистере, 1 или 2 блистера в картонной пачке.

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.