Желанен таблетки инструкция по применению взрослым от чего

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: мифепристон — 10.0 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 123.4 мг. крахмал картофельный 22.0 мг, повидон-К25 6.0 мг, натрия крахмалгликолят (тип А) 5.0 мг, магния стеарат 1.6 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклые светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата

Антипрогестагены. Код АТС G03XB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мифепристон — синтетическое стероидное антипрогесгагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (ГКО) (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69 %. В плазме крови мифепристон на 98 % связывается с белками: альбумином и кислым α1-гликопротеином.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.

Экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после полового акта без предшествующего применения контрацептивных средств или методов, а также при неудачном их применении (в т.ч. ошибка при применении календарного метода, неудачное прерывание полового акта, разрыв или сползание презерватива).

Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или вспомогательным компонентам, надпочечниковая недостаточность или длительная терапия ГКС, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидными средствами, порфирия, миома матки, наличие рубца на матке, анемия, нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии, беременность, период лактации. Не использовать у курящих женщин старше 35 лет без предварительной консультации врача.

Применение у детей

Экстренную контрацепцию мифепристоном у подростков допустимо использовать лишь в случае крайней необходимости (например при изнасиловании), когда ожидаемая польза превышает возможные риски.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат нельзя применять при беременности и в период лактации. Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема препарата.

Способ применения и дозировка

Одну таблетку внутрь, за 2 ч до или через 2 ч после приема пищи (в ближайшие 72 ч после незащищенного контрацепцией полового акта), вне зависимости от фазы менструального цикла.

Частота возникновения побочных реакций при применении лекарственного средства Женале® не установлена.

Согласно литературным данным наиболее частым побочным эффектом применения мифепристона 10 мг является задержка менструации и составляет порядка 18 %.

Общие нарушения: слабость, гипертермия;

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея;

Со стороны колеи и подкожной клетчатки: крапивница;

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение;

Со стороны половых органов: Кровянистые выделения из половых путей, задержка менструации, дискомфорт и боли внизу живота, обострение воспалительных заболеваний матки и придатков.

В случае приема внутрь большой дозы препарата за пациенткой необходимо тщательное наблюдение, поскольку могут появиться симптомы надпочечниковой недостаточности. Лечение симптоматическое.

Препарат не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД: не рекомендуется применять препарат в качестве плановой, постоянной контрацепции после каждого полового акта, а также ежемесячно.

После применения в качестве посткоитальной контрацепции и до конца текущего менструального цикла не рекомендуются последующие половые акты без применения контрацептивных средств. При дальнейших половых актах следует использовать барьерный метод контрацепции.

Доза препарата 10 мг недостаточна для того, чтобы вызвать аборт, поэтому до его дальнейшего применения следует провести высокочувствительный тест на беременность, гарантирующий, что данный препарат применяется только при отсутствии беременности. В случае наступления беременности, несмотря на применение препарата, рекомендуется ее прерывание медикаментозным или хирургическим методом. Если пациентка примет решение сохранить беременность, невозможно полностью исключить риск для здоровья будущего ребенка.

С осторожностью препарат назначают при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях сердечного ритма и сердечной недостаточности.

Хотя специфическое взаимодействие мифепристона с лекарственными препаратами и пищей не изучено, на основании метаболизма препарата происходящего с помощью системы цитохрома CYP3A4 , можно предположить, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин и грейпфрутовый сок могут подавлять его метаболизм (результатом чего является повышение сывороточной концентрации мифепристона). Рифампицин, дексаметазон, некоторые противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) могут стимулировать метаболизм мифепристона (снижать его концентрацию в плазме).

Исследования в лабораторных условиях показывают, что результатом приема мифепристона может быть повышение сывороточной концентрации метаболических продуктов системы цитохрома CYP3A4 . Из-за медленного вывода мифепристона из человеческого организма описанные реакции могут наблюдаться в течение длительного времени после приема препарата. По этой причине рекомендуется принимать меры безопасности при применении мифепристона с препаратами с низкими пределами безопасности, метаболизирующихся системой цитохрома CYP3A4 (включая некоторые общие анестетики).

Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

При одновременном приме с мефипристоном возможно снижение эффективности длительно принимаемых глюкокортикостероидов (ГКС), включая ингаляционных ГКС у больных с бронхиальной астмой (за счёт конкуренции на уровне связи с рецепторами), что может потребовать коррекции в сторону увеличения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты препарата (головокружение), в период его применения, рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакции.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Таблетки 10 мг. По 1 таблетке в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Производитель

ООО «Изварино Фарма», Россия

142750, г. Москва, дер. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1.

тел.: +7 (495) 232-56-55.

Претензии потребителей направлять в адрес производителя.

Контакты для обращений

ИЗВАРИНО ФАРМА ООО
(Россия)

ИЗВАРИНО ФАРМА ООО 142750 Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1 Тел./факс: (495) 232-56-55, 232-56-54

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последней актуализации: 09.12.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Владелец РУ
• Условия хранения
• Срок годности
• Источники информации
• Фармакологическая группа
• Характеристика
• Фармакология
• Показания к применению
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Способ применения и дозы
• Меры предосторожности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Синтетический стероид с антипрогестагенным действием.

Механизм действия

Антипрогестагенное действие мифепристона обусловлено конкурентным взаимодействием с прогестероном на уровне рецепторов прогестерона. Основываясь на результатах исследований с применением различных пероральных доз у нескольких видов животных (мыши, крысы, кролики и обезьяны), введение мифепристона ингибирует активность эндогенного или экзогенного прогестерона, что приводит к такому влиянию на матку и шейку матки, при котором в сочетании с мизопростолом происходит прерывание внутриматочной беременности.

Во время беременности прием мифепристона повышает чувствительность миометрия к ПГ, стимулирующему сокращение матки.

Фармакодинамика

Применение мифепристона в сочетании с мизопростолом нарушает беременность, вызывая некроз децидуальной оболочки, сокращения миометрия и размягчение шейки матки, что приводит к изгнанию продуктов зачатия.

Доказано, что дозы мифепристона 1 мг/кг или выше противодействуют влиянию прогестерона на эндометрий и миометрий у женщин.

Антиглюкокортикоидная и антиандрогенная активность. Мифепристон также проявляет антиглюкокортикоидную и слабую антиандрогенную активность. Введение доз мифепристона от 10 до 25 мг/кг у крыс приводило к ингибированию активности дексаметазона. Дозы мифепристона 4,5 мг/кг и выше у человека приводили к компенсаторному повышению уровня АКТГ и кортизола. Антиандрогенная активность наблюдалась у крыс после многократного введения доз мифепристона от 10 до 100 мг/кг.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мифепристон быстро всасывается после перорального приема с нелинейной фармакокинетикой для C_max после однократных пероральных доз 200 и 600 мг у здоровых пациентов.

Абсолютная биодоступность пероральной дозы мифепристона в 20 мг у женщин детородного возраста составляет 69%. После перорального приема однократной дозы 600 мг мифепристон быстро всасывается, C_max в плазме крови составляет (1,98±1) мг/л примерно через 90 мин после приема.

После перорального приема однократной дозы 200 мг у здоровых мужчин (n=8) средняя C_max составляла (1,77±0,7) мг/л примерно через 45 мин после приема. Средняя AUC_0–∞ составляла (25,8±6,2) мг·ч/л.

Распределение

Мифепристон на 98% связывается с белками плазмы крови, альбумином и альфа₁-кислым гликопротеином. Связывание с последним белком является насыщаемым, и мифепристон демонстрирует нелинейную кинетику в отношении концентрации в плазме и клиренса.

Метаболизм

Метаболизм мифепристона в основном осуществляется путями, включающими N-деметилирование и терминальное гидроксилирование 17-пропиниловой цепи. Исследования in vitro показали, что за метаболизм в основном отвечает CYP3A4. Идентифицированы три основных метаболита у человека: RU 42633 — наиболее часто обнаруживается в плазме крови и является N-монодеметилированным метаболитом, RU 42848 — образуется в результате потери двух метильных групп от 4-диметиламинофенила в положении 11β и RU 42698 — образуется в результате терминального гидроксилирования 17-пропиниловой цепи.

Экскреция

После фазы распределения элиминация мифепристона сначала происходит медленно (50% выводится за период 12–72 ч), а затем становится более быстрой с конечным T_1/2 18 ч.

Через 11 дней после приема 600 мг меченного тритием соединения 83% мифепристона выводится с калом и 9% — с мочой. Концентрация в сыворотке крови через 11 дней не определяется.

Особые группы пациентов

Исследований влияния возраста, заболеваний печени и почек на безопасность, эффективность и фармакокинетику мифепристона не проводилось.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Долгосрочные исследования по оценке канцерогенного потенциала мифепристона не проводились.

Мутагенность. Результаты исследований, проведенных in vitro и на животных, не выявили генотоксического потенциала мифепристона. Проведенные тесты включали тест Эймса с метаболической активацией и без нее, тест на конверсию генов в клетках D4 Saccharomyces cerevisiae, тест на прямую мутацию в клетках P1 Schizosaccharomyces pompe (pombe), индукцию внепланового синтеза ДНК в культивируемых клетках HeLa, индукцию хромосомных аберраций в клетках CHO, тест in vitro на мутацию генов в клетках V79 легких китайского хомячка, микроядерный тест на клетках мышиной лимфомы.

Влияние на фертильность.У крыс введение 0,3 мг/кг мифепристона в день вызывало серьезное нарушение эстрального цикла на срок 3 нед в течение периода введения. После возобновления цикла течки животных спаривали, влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось.

Клинические исследования

Ниже представлены данные по безопасности и эффективности клинических исследований мифепристона в дозе 200 мг перорально с последующим, спустя 24–48 ч, приемом мизопростола в дозе 800 мкг буккально на сроке беременности до 70 дней. Успех определялся как полное изгнание плодного яйца без необходимости хирургического вмешательства. Общие показатели успеха и неудачи с указанием причин неудачи, основанные на результатах 22 международных клинических исследований (включая 7 исследований, проведенных в США), представлены в таблице 1.

Демографические данные женщин, принимавших участие в клинических исследованиях, проводимых в США, варьируют в зависимости от места проведения исследования и представляют расовое и этническое разнообразие американских женщин. Были представлены женщины всех репродуктивных возрастов, включая моложе 18 и старше 40 лет, большинство из них были в возрасте 27 лет или моложе.

Таблица 1

Результаты клинических исследований применения мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) на сроке беременности до 70 дней

¹ Причины хирургического вмешательства включают продолжающую развиваться беременность, медицинскую необходимость, постоянное или сильное кровотечение после лечения, просьбу пациента или неполное изгнание.

² Продолжающая развиваться беременность — это подкатегория хирургического вмешательства, указывающая на процент женщин, перенесших хирургическое вмешательство в связи с продолжающей развиваться беременностью.

Результаты клинических исследований, в которых сообщалось об исходах, включая частоту неудач при продолжающей развиваться беременности, в зависимости от срока беременности, представлены в таблице 2.

Таблица 2

Результаты международных клинических исследований (включая исследования, проведенные в США) применения мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) в зависимости от срока беременности

В одном клиническом исследовании пациенткам со сроком беременности до 70 дней предлагалось оценить, когда произошло прерывание беременности (изгнание плодного яйца), при этом 70% пациенток предоставили данные. Из них 23–38% сообщили об изгнании в течение 3 ч и более 90% — в течение 24 ч после приема мизопростола.

Мифепристон показан в сочетании с мизопростолом для медикаментозного прерывания внутриматочной беременности на сроке до 70 дней.

Риск неблагоприятных последствий при продолжающей развиваться беременности после неудачного прерывания беременности с помощью мифепристона в схеме с мизопростолом неизвестен, однако процесс неудачного прерывания беременности может нарушить нормальное развитие эмбриона и плода и привести к неблагоприятным последствиям. Сообщалось о врожденных пороках развития при продолжении беременности после неудачного прерывания беременности мифепристоном в схеме с мизопростолом. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась повышенная потеря плода у мышей, крыс и кроликов, а также деформация черепа у кроликов при применении мифепристона в дозах ниже эффективных доз воздействия у человека в пересчете на площадь поверхности тела.

В исследованиях тератогенного воздействия на мышах, крысах и кроликах в дозах от 0,25 до 4 мг/кг (от менее 1/100 до приблизительно 1/3 эффективной дозы воздействия у человека в пересчете на площадь поверхности тела) из-за антипрогестагенной активности мифепристона потери плода были намного выше, чем у животных в контрольных группах. Деформация черепа наблюдалась в исследованиях на кроликах при дозе, равной приблизительно 1/6 от эффективной дозы воздействия у человека, хотя тератогенного воздействия мифепристона на крыс и мышей до сих пор не наблюдалось. Эти деформации, скорее всего, были вызваны механическим воздействием сокращений матки в результате ингибирования действия прогестерона.

Мифепристон обнаруживается в грудном молоке у человека. Ограниченные данные демонстрируют неопределяемые или низкие уровни мифепристона в грудном молоке у женщин при относительной (скорректированной по массе тела) дозе для младенцев 0,5% или менее по сравнению с материнской дозой. Нет информации о влиянии приема мифепристона в схеме с мизопростолом на грудное вскармливание младенцев или на выработку молока. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка наряду с любым потенциальным нежелательным воздействием мифепристона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, в схеме приема с мизопростолом.

Опыт клинических исследований

Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частоту возникновения побочных реакций, наблюдаемых в одном клиническом исследовании, нельзя напрямую сравнивать с частотой, отмечавшейся в другом исследовании, и она может не отражать частоту возникновения нежелательных реакций, наблюдаемую на практике.

Имеющаяся информация по обычно отмечавшимся побочным реакциям основана на данных исследований, проведенных в США. В трех клинических исследованиях, проведенных в США, с участием 1248 женщин на сроке беременности до 70 дней, которые принимали мифепристон в дозе 200 мг перорально, а через 24–48 ч — мизопростол в дозе 800 мкг буккально, женщины сообщали о побочных реакциях в дневниках и при опросе во время контрольного визита. В этих исследованиях принимали участие в целом здоровые женщины репродуктивного возраста без противопоказаний к применению мифепристона или мизопростола.

Срок беременности определялся до начала участия в исследованиях по дате последней менструации у женщины, клиническому осмотру и/или результатам УЗИ.

Около 85% пациенток сообщали по крайней мере об одной побочной реакции после приема мифепристона и мизопростола, но ожидалось, что многие из них сообщат о более чем одной нежелательной реакции. Наиболее часто возникавшими побочными реакциями (>15%) были тошнота, слабость, перемежающаяся лихорадка (лихорадка/озноб), рвота, головная боль, диарея и головокружение (см. таблицу 3). Частота возникновения нежелательных реакций в разных исследованиях различается и может зависеть от многих факторов, включая популяцию пациентов и срок беременности.

У всех пациенток, проходящих через процедуру медикаментозного аборта, ожидаются абдоминальная боль (боль в животе)/спазмы, и информация о частоте их возникновения в клинических исследованиях не приводится. Применение мифепристона и мизопростола нацелено на индукцию маточного кровотечения и спазмов, вызывающих прерывание внутриматочной беременности, поэтому маточное кровотечение и спазмы являются ожидаемыми последствиями действия мифепристона и мизопростола, применяемых в данной процедуре. У большинства женщин ожидаются более сильные кровотечения, чем во время обильной менструации (см. «Меры предосторожности»).

В таблице 3 перечислены побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях, проведенных в США, с частотой >15%.

Таблица 3

Побочные реакции, наблюдавшиеся у женщин после приема мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) в клинических исследованиях, проведенных в США

В одном исследовании побочные реакции были стратифицированы по срокам беременности 57–63 и 64–70 дней, разница в частоте обычно отмечавшихся побочных реакций в зависимости от срока беременности была незначительной.

Информация о тяжелых побочных реакциях была представлена в 6 клинических исследованиях, проведенных в США, и 4 исследованиях, проведенных за пределами США, включавших в общей сложности 30966 женщин на сроке беременности до 70 дней, которые принимали мифепристон в дозе 200 мг перорально, а через 24–48 ч — мизопростол в дозе 800 мкг буккально. Показатели, полученные в исследованиях, проведенных в США, были схожи с таковыми, полученными в исследованиях, проведенных за пределами США, поэтому ниже представлены показатели, полученные в исследованиях, проведенных как в США, так и за пределами США. В исследованиях, проведенных в США, 1 женщина принимала участие на сроке беременности 56 дней, 4 женщины — на сроке 63 дня и 1 женщина — на сроке 70 дней, а в исследованиях, проведенных за пределами США, 2 женщины принимали участие на сроке 63 дня и 2 женщины — на сроке 70 дней. Тяжелые побочные реакции были зарегистрированы у <0,5% женщин. Информация о результатах этих исследований представлена в таблице 4.

Таблица 4

Тяжелые побочные реакции, наблюдавшиеся у женщин после приема мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) в международных клинических исследованиях (включая проведенные в США)

¹ В т.ч. 1 пациентка, у которй наступила смерть по причине развития сепсиса.

NR — не сообщалось.

Опыт пострегистрационного наблюдения

В ходе пострегистрационного применения мифепристона и мизопростола были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку информация о их возникновении была получена от популяции неопределенного размера, нет возможности достоверно оценить частоту их развития или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС.

Инфекции и инвазии: постабортные инфекции (включая эндометрит, эндомиометрит, параметрит, инфекцию органов малого таза, воспалительные заболевания органов малого таза, сальпингит).

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд).

Со стороны психики: тревожность.

Со стороны сердца: тахикардия (включая учащенный пульс, учащенное сердцебиение, ощущение сердцебиения).

Со стороны сосудов: обморок, предобморочное состояние (внезапная слабость), потеря сознания, гипотензия (включая ортостатическую), головокружение.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны ЖКТ: диспепсия.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: боль в спине, боль в ногах.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: разрыв матки, разрыв внематочной беременности, гематометра, лейкорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль.

ЛС, которые могут снижать экспозицию мифепристона (индукторы CYP3A4)

Метаболизм мифепристона в основном осуществляется с участием CYP3A4. Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, дексаметазон, зверобой продырявленный и некоторые противосудорожные ЛС, такие как фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, могут индуцировать метаболизм мифепристона, снижая его концентрацию в сыворотке крови. Неизвестно, оказывает ли это воздействие влияние на эффективность схемы дозирования. Пациентам следует пройти обследование примерно через 7–14 дней после приема мифепристона, чтобы убедиться, что процедура лечения была успешной.

ЛС, которые могут увеличивать экспозицию мифепристона (ингибиторы CYP3A4)

Хотя конкретные лекарственные или пищевые взаимодействия с мифепристоном не изучались, на основании данных по метаболизму мифепристона с участием CYP3A4 можно предположить, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин и грейпфрутовый сок могут ингибировать его метаболизм, повышая его концентрацию в сыворотке крови. Мифепристон следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих или недавно принимавших ингибиторы CYP3A4.

Влияние мифепристона на другие ЛС (субстраты CYP3A4)

На основании данных по ингибированию in vitro, совместное применение мифепристона может привести к повышению концентрации в сыворотке крови ЛС, являющихся субстратами CYP3A4. Из-за медленного выведения мифепристона из организма такое взаимодействие может наблюдаться в течение длительного периода времени после его приема. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона и ЛС, которые являются субстратами CYP3A4 и имеют узкий терапевтический диапазон.

Инфекции и сепсис

Как и в случае спонтанных, хирургических и медикаментозных абортов, в т.ч. после применения мифепристона, были зарегистрированы случаи развития серьезной бактериальной инфекции, включая очень редкие случаи септического шока с летальным исходом. При проведении обследования пациенток, проходящих процедуру медикаментозного аборта, необходимо учитывать возможность возникновения такой редкой побочной реакции. Признаками развития инфекции могут быть продолжительная (>4 ч) лихорадка с температурой 38 °C или выше, сильные боли в животе или болезненность в области таза в течение нескольких дней после медикаментозного аборта.

Чтобы исключить развитие сепсиса (например, вызванного Clostridium sordellii), следует очень тщательно проводить обследование пациенток, сообщающих о боли или дискомфорте в животе или общем недомогании (включая слабость, тошноту, рвоту или диарею) более чем через 24 ч после приема мизопростола. Очень редко сообщалось о случаях со смертельным исходом у пациенток, поступавших без лихорадки, с болями в животе или без них, но с лейкоцитозом с выраженным сдвигом влево, тахикардией, гемоконцентрацией и общим недомоганием. Причинно-следственная связь между применением мифепристона и мизопростола и повышенным риском развития инфекции или летального исхода не установлена.

Также очень редко сообщалось о развитии инфекций, вызванных Clostridium sordellii, после родов (вагинальные роды и кесарево сечение) и при других гинекологических и негинекологических заболеваниях.

Маточное кровотечение

Маточное кровотечение возникает практически у всех пациенток во время медикаментозного аборта. Длительное обильное кровотечение (пропитывание двух толстых полноразмерных гигиенических прокладок за 1 ч в течение 2 ч подряд) может быть признаком неполного аборта или других осложнений, и для предотвращения развития гиповолемического шока может потребоваться оперативное медикаментозное или хирургическое вмешательство. Пациенткам следует незамедлительно обращаться за медицинской помощью, если у них наблюдается длительное обильное вагинальное кровотечение после медикаментозного аборта.

Обычно вагинальное кровотечение или кровянистые выделения в среднем длятся от 9 до 16 дней. Зарегистрированы сообщения о сильных кровотечениях средней продолжительностью 2 дня. Приблизительно у 8% женщин могут наблюдаться кровотечения того или иного типа в течение 30 дней и более. В целом продолжительность кровотечения и кровянистых выделений увеличивалась по мере увеличения срока беременности.

У женщин с обильными кровотечениями может наблюдаться снижение концентрации Hb, гематокрита и количества эритроцитов.

Сильное маточное кровотечение обычно требует применения утеротоников, сосудосуживающих ЛС, хирургического выскабливания полости матки, введения физиологического раствора и/или переливания крови. По данным нескольких крупных клинических исследований, сосудосуживающие ЛС применялись у 4,3% всех пациенток, снижение уровня Hb более чем на 2 г/дл наблюдалось у 5,5% пациенток, а переливание крови было назначено ≤0,1% пациенток. Поскольку сильное кровотечение, требующее хирургического выскабливания полости матки, возникает примерно у 1% пациенток, особое внимание следует уделять пациенткам с нарушениями гемостаза, гипокоагуляцией или тяжелой анемией.

Внематочная беременность

Мифепристон противопоказан пациенткам с подтвержденной или подозреваемой внематочной беременностью (см. «Противопоказания»). Необходимо внимательно относиться к возможности наличия недиагностированной внематочной беременности у пациенток, проходящих процедуру медикаментозного аборта, поскольку некоторые из ожидаемых симптомов, возникающих при медикаментозном аборте (боль в животе, маточное кровотечение), схожи с таковыми при разрывах внематочной беременности. Наличие внематочной беременности могло быть не диагностировано, даже если пациентка прошла УЗИ до применения мифепристона.

Женщины, забеременевшие при установленной ВМС, должны быть обследованы на предмет внематочной беременности.

Резус-иммунизация

Предполагается, что применение мифепристона требует тех же профилактических мер, которые принимаются до и во время проведения хирургического аборта для предотвращения резус-иммунизации.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность мифепристона были установлены у беременных женщин. Данные клинического исследования мифепристона, включавшего подгруппу из 322 девушек-подростков в возрасте до 17 лет, продемонстрировали профиль безопасности и эффективности, аналогичный таковому у взрослых.

Купить Женале в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Активное вещество: мифепристон — 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 123,4 мг, крахмал картофельный — 22,0 мг, повидон К25 — 6,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5,0 мг, магния стеарат — 1,6 мг.

Таблетки круглые, двояковыпуклые светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

Антигестаген

АТХ G03XB01 Мифепристон

Фармакодинамика

Мифепристон — синтетическое, стероидное, антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца. Вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация мифепристона в плазме крови — 1,98 мг/л достигается через 1,3 часа.

Распределение

Абсолютная биодоступность после приема мифепристона в дозе 20 мг составляет 69%. В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым α1-гликопротеином.

Метаболизм

Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов.

Выведение

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов. В плазме крови не определяется на 11 день. Мифепристон выводится в основном через кишечник.

Экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 часов после полового акта без предшествующего применения контрацептивных средств или методов, а также при неудачном их применении (в т. ч. ошибка при применении календарного метода, неудачное прерывание полового акта, разрыв или сползание презерватива).

Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или любому другому из вспомогательных веществ, надпочечниковая недостаточность, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия ГКС, наследственная порфирия, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии, беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 16 лет; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

При хронических обструктивных заболеваниях легких, в том числе тяжелой форме бронхиальной астмы; артериальной гипертензии тяжелой степени, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности, нарушениях гемостаза (в т. ч. предшествующее лечение антикоагулянтами).

Препарат нельзя применять в период беременности. Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема препарата.

Внутрь, одну таблетку препарата Женале® 10 мг в течение 72 часов после незащищенного контрацепцией полового акта за 2 часа или через 2 часа после приема пищи, вне зависимости от фазы менструального цикла.

В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить наличие беременности. После приема лекарственного препарата для экстренной контрацепции до начала следующей менструации следует применять барьерные противозачаточные средства (например, презерватив). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения риска ациклических кровотечений/кровянистых выделений.

Ациклические кровянистые выделения/кровотечения из половых путей, дискомфорт и боль внизу живота, нарушение менструального цикла (задержка менструации), слабость, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, крапивница.

Специфический антидот отсутствует. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Проводится симптоматическое лечение, включая введение дексаметазона.

Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных препаратов в течение 8-12 дней после приема препарата.

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3A4, не исключено, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4. При одновременном применении мифепристона и глюкокортикостероидов необходимо увеличивать дозу последних.

Препарат не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем, и СПИДа; не рекомендуется применять препарат в качестве плановой, постоянной контрацепции после каждого полового акта, а также ежемесячно.

После применения в качестве посткоитальной контрацепции и до конца текущего менструального цикла не рекомендуются последующие половые акты без применения контрацептивных средств. При дальнейших половых актах следует использовать барьерный метод контрацепции.

Доза препарата 10 мг недостаточна для того, чтобы вызвать аборт, поэтому до его дальнейшего применения следует провести высокочувствительный тест на беременность, гарантирующий, что данный препарат применяется только при отсутствии беременности. В случае наступления беременности, несмотря на применение препарата, рекомендуется ее прерывание медикаментозным или хирургическим методом. Если пациентка примет решение сохранить беременность, невозможно полностью исключить риск для здоровья будущего ребенка.

Возможно применение препарата у подростков до 16 лет только в исключительных случаях (в том числе при изнасиловании) и только после консультации врача-гинеколога (с повторной консультацией после проведения экстренной контрацепции).

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не отмечено. В случае развития слабости, головокружения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 1 таблетке в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-000572

Дата регистрации

2011-08-01

Дата переоформления

2019-11-20

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство