Золофт® (Zoloft®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Золофт®
💊 Состав препарата Золофт®
✅ Применение препарата Золофт®
📅 Условия хранения Золофт®
⏳ Срок годности Золофт®
Описание лекарственного препарата
Золофт®
(Zoloft®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2022.09.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ВИАТРИС ООО
(Россия)
Лекарственные формы
| Золофт® |
Таб, покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 14 или 28 шт. рег. №: П N013622/01 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 14 или 28 шт. рег. №: П N013622/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Золофт®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «ZLT» с цифрой «50», разделенные риской, на другой.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 24 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH102) — 44.925 мг, гипролоза — 4.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 18.75 мг, магния стеарат — 1.875 мг.
Состав пленочной оболочки:
Опадрай белый — 4.125 мг (гипромеллоза — 2.465 мг, титана диоксид — 1.289 мг, макрогол 400 — 0.33 мг, полисорбат 80 — 0.041 мг).
Опадрай прозрачный — 0.375 мг (гипромеллоза — 0.341 мг, макрогол 400/8000 — 0.034 мг).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные×.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные×.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «ZLT» с цифрой «100» на другой.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 48 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH102) — 89.85 мг, гипролоза — 9 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 37.5 мг, магния стеарат — 3.75 мг.
Состав пленочной оболочки:
Опадрай белый — 8.25 мг (гипромеллоза — 4.93 мг, титана диоксид — 2.578 мг, макрогол 400 — 0.66 мг, полисорбат 80 — 0.082 мг).
Опадрай прозрачный — 0.75 мг (гипромеллоза — 0.682 мг, макрогол 400/8000 — 0.068 мг).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные×.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные×.
× с контролем первого вскрытия или без него.
Фармакологическое действие
Сертралин — антидепрессант, мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) (СИОЗС). Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. При применении в терапевтических дозах сертралин блокирует обратный захват серотонина в тромбоцитах человека. В контролируемых клинических исследованиях не было отмечено стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, а также не было отмечено нарушения психомоторных функций у добровольцев. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном применении.
На животных моделях показано, что благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает катехоламиновую активность, не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. На животных моделях было показано, что сертралин также не обладает кардиотоксическим действием. Длительное применение у животных было связано с регуляцией рецепторов норадреналина в головном мозге по типу отрицательной обратной связи, характерной для других антидепрессантов и противообсессивных препаратов.
Сертралин не приводит к злоупотреблению препаратом. В плацебо-контролируемом двойном слепом сравнительном исследовании, изучавшем способность сертралина, алпразолама и декстроамфетамина к развитию злоупотребления, для сертралина не было отмечено такой способности. В противоположность этому наблюдению, пациенты, получавшие алпразолам и декстроамфетамин, показали большую склонность к развитию злоупотребления препаратами, по сравнению с плацебо. Степень склонности к злоупотреблению основывалась на измерении таких показателей, как способность препарата вызывать положительные эмоции, эйфорию и злоупотребление. У резус-макак, приученных к самостоятельному введению кокаина, прием сертралина не действовал как положительный стимул, в отличие от фенобарбитала и декстроамфетамина.
Дети
Постмаркетинговое исследование безопасности SPRITES
Пострегистрационное наблюдательное исследование с участием 941 пациента в возрасте от 6 до 16 лет было проведено для оценки долгосрочной безопасности лечения сертралином (с психотерапией и без нее) по сравнению с психотерапией в отношении когнитивного, эмоционального, физического и пубертатного созревания продолжительностью до 3 лет. Данное исследование проводилось в условиях клинической практики у детей и подростков с первичными диагнозами обсессивно-компульсивное расстройство, депрессия или другие тревожные расстройства. В рамках исследования оценивались когнитивные способности (оценка проводилась при помощи теста Trails В и индекса метакогниции из Перечня Оценки Поведения Исполнительной Функции (ПОПИФ), поведенческой/эмоциональной регуляции (оценивается с помощью индекса регуляции поведения из ПОПИФ) и физического/пубертатного созревания (оценивается по стандартизированному индексу роста/веса/массы тела (ИМТ) и стадии Таннера)). Сертралин одобрен для использования в педиатрии только для пациентов в возрасте 6 лет и старше с ОКР (см. раздел «Показания»).
Стандартизация каждого критерия первичного исхода на основе норм пола и возраста показала, что общие результаты соответствуют нормальному развитию. Статистически значимых различий по основным критериям результата, за исключением веса, не наблюдалось. Статистически значимый результат для стандартизованного веса был обнаружен в сравнительных анализах, однако величина изменения веса была небольшой (среднее (стандартное отклонение) изменение стандартизованных z-значений <0.5 стандартного отклонения) и наблюдалась в основном при более высоких дозах.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. При применении сертралина в дозе от 50 мг до 200 мг 1 раз/сут в течение 14 дней Cmax сертралина в плазме крови достигалась через 4.5-8.4 ч после приема. Абсорбция высокая, с медленной скоростью. Во время приема пищи биодоступность изменяется незначительно (на 25%).
Распределение
Приблизительно 98% сертралина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
Сертралин подвергается активной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Основной путь метаболизма — N-деметилирование. Основной метаболит, обнаруженный в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. И сертралин, и N-десметилсертралин проходят окислительное дезаминирование и последующее сокращение, гидроксилирование и глюкуронирование. При введении меченного сертралина здоровым добровольцам в плазме крови отмечали менее 5% радиоактивного сертралина. Около 40-45% введенной дозы через 9 дней обнаруживалось в моче. Неизмененный сертралин не выводится через почки. За тот же период около 40-45% введенного сертралина обнаруживалось в фекалиях, включая 12-14% неизмененного сертралина.
AUC(0-24 ч), Cmax и Cmin десметилсертралина увеличиваются в зависимости от дозы и времени приблизительно в 5-9 раз от 1-го дня до 14-го.
Выведение
Средний Т1/2 сертралина у молодых и пожилых пациентов составляет 22-36 ч. Соответственно конечному Т1/2 наблюдается примерно двукратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы 1 раз/сут). Т1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах почками и через кишечник. Сертралин в неизмененном виде выводится почками в незначительном количестве (<0.2%).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Применение у детей. Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных концентраций сертралина в плазме крови (см. раздел «Режим дозирования»).
Подростки и пожилые пациенты. Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых пациентов не отличается от фармакокинетического профиля у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Применение при недостаточности функции печени. При многократном приеме сертралина у пациентов с циррозом печени легкого течения наблюдается увеличение Т1/2 препарата и почти троекратное увеличение AUC и Cmax по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы крови в 2 группах не отмечается. При применении сертралина у пациентов с нарушенной функцией печени необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому почками в неизмененном виде он выводится в незначительном количестве. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах Т1/2 сертралина был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы крови. Было установлено, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Показания препарата
Золофт®
- большие депрессивные эпизоды;
- профилактика больших депрессивных эпизодов;
- обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей в возрасте 6 лет и старше;
- панические расстройства (с агорафобией или без нее);
- посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР);
- социальная фобия.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, утром или вечером, вне зависимости от приема пищи.
Начальная доза
Депрессия и ОКР: начальная доза — 50 мг/сут.
Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через 1 неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства.
Подбор дозы
Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия: при недостаточном эффекте применения сертралина в дозе 50 мг/сут, суточную дозу допускается повышать с шагом не более 50 мг/сут и интервалом не чаще чем 1 раз в неделю (принимая во внимание 24-часовой терминальный Т1/2) до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут.
Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР).
Поддерживающая терапия: поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной, с проведением соответствующей коррекции в зависимости от терапевтического эффекта.
При больших депрессивных эпизодах терапию следует продолжать не менее 6 месяцев. При ОКР и паническом расстройстве следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии, т.к. при этих состояниях профилактика рецидивов не показана.
Применение у детей
Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет).
Для подростков (в возрасте 13-17 лет) с ОКР начальная доза — 50 мг/сут.
Для детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, с последующим увеличением дозы через 1 неделю до 50 мг/сут. В дальнейшем, при недостаточном эффекте дозы 50 мг возможно дальнейшее повышение дозы в течение нескольких недель. Максимальная доза составляет 200 мг/сут. Не следует изменять дозу чаще, чем 1 раз в неделю. Было показано, что у пациентов с депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет фармакокинетический профиль сертралина сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми.
Безопасность и эффективность препарата у детей с большим депрессивным расстройством не выявлена.
Подбор дозы у детей и подростков
Т1/2 сертралина составляет приблизительно 1 сут, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 нед.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте препарат следует применять с осторожностью из-за повышенного риска развития гипонатриемии. Препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей.
Пациенты с недостаточностью функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью следует применять меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата (см. раздел «Особые указания»). Не следует применять сертралин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (не имеется клинических данных).
Пациенты с недостаточностью функции почек
С учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекция его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется (см. раздел «Особые указания»).
Синдром отмены
Следует избегать резкой отмены препарата Золофт®. При необходимости отменить терапию, следует постепенно снижать дозу сертралина в течение как минимум 1-2 недель с целью минимизации риска развития симптомов синдрома отмены. В случае возникновения непереносимых нежелательных реакций в течение периода снижения дозы или после отмены препарата, следует рассмотреть возможность возобновления терапии в прежней дозе. В дальнейшем врач может возобновить снижение дозы, но с более длительными интервалами.
Побочное действие
Наиболее частым побочным эффектом является тошнота. При лечении социальной фобии отмечали нарушение сексуальной функции (нарушение эякуляции) у мужчин в 14% случаев при применении сертралина, по сравнению с 0% на фоне применения плацебо. Эти нежелательные явления зависят от дозы и часто проходят при продолжении терапии. Нежелательные явления, наблюдавшиеся у пациентов с ОКР, паническим расстройством, ПТСР и социальной фобией не отличаются от таковых при большом депрессивном расстройстве.
В таблице 1 представлена информация о побочных реакциях, наблюдавшихся при применении сертралина, на основании данных, полученных во время постмаркетинговых (частота неизвестна) и плацебо-контролируемых клинических исследований (исследования проводили с участием 2542 пациентов, получающих сертралин, и 2145 пациентов, получающих плацебо). Данные исследования проводились у пациентов с депрессией, ОКР, паническим расстройством, ПТСР или социальной фобией.
Некоторые нежелательные реакции, перечисленные в таблице 1, при продолжении терапии могут уменьшаться по интенсивности и частоте и, в целом, не приводят к прекращению терапии.
Частота определяется следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).
Таблица 1
При регистрации нежелательного явления у пациентов с депрессией, ОКР, паническим расстройством, ПТСР и социальным тревожным расстройством нежелательное явление относят к классу органов, который использовался для классификации данного нежелательного явления в рамках исследований у пациентов с депрессией.
+Сообщалось об одном случае развития новообразования по сравнению с пациентами из группы плацебо.
* Данные побочные эффекты наблюдались также в постмаркетинговых исследованиях.
§ Частота данных побочных эффектов ранжирована по верхней границе 95% доверительного интервала.
** В качестве знаменателя используется количество пациентов, объединенных по группам в зависимости от пола: терапия сертралином (1118 мужчин, 1424 женщин), терапия плацебо (926 мужчин, 1219 женщин).
*** Отмечали случаи появления суицидальных мыслей и суицидального поведения у пациентов, получающих терапию сертралином или в ранний период после отмены терапии (см. раздел «Особые указания»).
Класс-эффекты
Согласно эпидемиологическим исследованиям, проводившимся преимущественно с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше, отмечался повышенный риск переломов костей у пациентов, принимавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм данного побочного эффекта неизвестен.
Синдром отмены
Прекращение лечения сертралином (в особенности резкое) часто приводит к развитию синдрома отмены. Наиболее часто сообщается о следующих симптомах: головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), ажитация или психомоторное возбуждение, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. В целом, эти симптомы носят легкий, умеренный и ограниченный характер; тем не менее, у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и длительно сохраняться. В связи с этим в случае, если пациент не нуждается в продолжении лечения сертралином, следует проводить постепенную отмену препарата путем плавного снижения дозы.
Пожилые пациенты
Применение СИОЗС или селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина (СИОЗН), в т.ч. сертралина, в некоторых случаях было связано с развитием серьезной гипонатриемии у пожилых пациентов, для которых может быть характерен повышенный риск развития такого осложнения.
Дети
Профиль побочных реакций при применении сертралина у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых пациентов. В клинических исследованиях у детей отмечали следующие побочные реакции:
Очень часто (≥1/10): головная боль (22%), бессонница (21%), диарея (11%), тошнота (15%).
Часто (≥1/100 и <1/10): боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессивное поведение, ажитация, повышенная возбудимость, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение зрения, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм.
Нечасто (≥1/1000 и <1/100): удлинение интервала QT на ЭКГ, попытки суицида, судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезия, депрессивные симптомы, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ, цистит, простой герпес, отит, боль в ушах, боль в глазных яблоках, мидриаз, недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травмы, снижение массы тела, непроизвольные сокращения мышц, нетипичные сновидения, апатия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия, боль в груди, нарушения менструального цикла, алопеция, дерматит, поражения кожи, изменение запаха кожи, крапивница, скрежет зубами во сне, «приливы» крови к коже лица.
Частота неизвестна: энурез.
Противопоказания к применению
- известная повышенная чувствительность к сертралину и другим компонентам препарата;
- детский возраст до 6 лет (при ОКР);
- возраст до 18 лет (для остальных показаний);
- одновременное применение сертралина с ингибиторами МАО необратимого действия в связи с риском развития серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, тремором и гипертермией. Не следует начинать прием сертралина в течение 14 дней после отмены необратимых ингибиторов МАО, а терапию сертралином следует прекратить за 7 дней до начала терапии необратимыми ингибиторами МАО (см. разделы «Лекарственное взаимодействие» и «Особые указания»);
- одновременное применение с пимозидом (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития), эпилепсией, печеночной и/или почечной недостаточностью, выраженным снижением массы тела.
Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Необходимо соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими подтвержденной способностью влиять на функцию тромбоцитов (см. раздел «Особые указания»).
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина и трициклических антидепрессантов (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с факторами риска удлинения интервала QTc на ЭКГ или развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (TdP).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Контролируемых исследований применения сертралина у беременных женщин не проводилось, поэтому применять препарат у данной категории пациентов стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Однако в значительном объеме данных не было обнаружено доказательств индукции врожденных пороков сертралином. Экспериментальные исследования на животных показали возможное влияние сертралина на репродуктивную функцию. Вероятно, это влияние связано с материнской токсичностью, вызванной фармакодинамическими эффектами сертралина на плод.
В ходе наблюдательных исследований были получены данные о повышенном риске (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения СИОЗС, включая сертралин, особенно в течение месяца до родов.
У некоторых новорожденных, матери которых принимали сертралин во время беременности, наблюдались симптомы, сходные с реакциями отмены. Этот феномен наблюдался и при приеме других антидепрессантов группы СИОЗС.
Женщинам репродуктивного возраста, у которых предполагается применять сертралин, следует рекомендовать пользоваться эффективными средствами контрацепции.
Период лактации
В грудном молоке в небольшом количестве обнаруживается сертралин и его метаболит N-десметилсертралин. В основном, в плазме крови новорожденных обнаруживались незначительные количества сертралина, за исключением одного случая, когда в плазме крови новорожденного было обнаружено 50% от концентрации в плазме крови матери (без заметного эффекта на состояние здоровья новорожденного). Лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Если же лечение все же необходимо, кормление грудью лучше прекратить.
У новорожденных, матери которых принимали препарат Золофт® и другие СИОЗС или СИОЗН во время беременности, наблюдались осложнения, требующие дополнительной госпитализации, поддержки дыхательной системы и кормления через зонд. Следует тщательно наблюдать новорожденных, матери которых принимали сертралин на поздних стадиях беременности, в особенности в III триместре. У таких новорожденных могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры тела, затруднения при кормлении, рвота, гипогликемия, гипотонус, гипертонус, гиперрефлексия, тремор, подергивание мышц, повышенная возбудимость, летаргия, длительный плач, сонливость и трудности засыпания. Эти симптомы могут быть связаны с непосредственными серотонинергическими эффектами или могут являться симптомами отмены препарата. В большинстве случаев подобные осложнения начинаются непосредственно или вскоре (<24 ч) после рождения. Следует учитывать, что в некоторых случаях клиническая картина может быть похожа на симптомы серотонинергического синдрома.
У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС во время беременности, также может быть повышен риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН). ПЛГН составляет 5 случаев на 1000 беременностей и составляет одну из причин заболеваемости и смертности новорожденных. Несколько недавних эпидемиологических исследований указывают на связь между приемом СИОЗС (в т.ч. препарата Золофт®) и ПЛГН.
Фертильность
В одном из двух исследований на мышах было отмечено снижение фертильности при применении сертралина в дозе 80 мг/кг (это в 4 раза больше максимальной рекомендуемой дозы для человека при расчете мг/м2).
Согласно описанным клиническим случаям, прием некоторых СИОЗС оказывает влияние на качество спермы, но этот эффект обратим.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью требуется коррекция дозы. Не следует применять сертралин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, в связи с отсутствием клинических данных.
Применение при нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с почечной недостаточностью, коррекции дозы не требуется.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 6 лет (при обсессивно-компульсивных расстройствах) и в возрасте до 18 лет (для остальных показаний).
Применение у пожилых пациентов
В пожилом возрасте препарат следует применять с осторожностью, коррекции дозы не требуется.
Особые указания
Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, в течение 14 дней до начала приема ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены.
Следует контролировать концентрацию трициклических антидепрессантов в крови с целью оценки необходимости коррекции дозы.
При одновременном применении сертралина и толбутамида необходимо контролировать концентрацию глюкозы крови (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Серотониновый синдром
При применении СИОЗС описаны случаи развития серотонинового синдрома (СС) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Риск данных осложнений повышается при одновременном применении СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. амфетаминами, триптанами и опиоидами (например, фентанилом и их аналогами, трамадолом, декстрометорфаном, тапентадолом, мепередином, метадоном, пентазоцином)), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофаминовых рецепторов. Проявлениями СС могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейромышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления СС, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможными быстрыми колебаниями параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходимо наблюдать пациентов на предмет развития клинических проявлений СС и ЗНС.
Удлинение интервала QTc или желудочковая тахисистолическая аритмия типа «пируэт» (torsade de pointes (TdP))
Во время постмаркетингового применения сертралина сообщалось о случаях удлинения интервала QTc на ЭКГ и о развитии желудочковой тахисистолической аритмии типа «пируэт» (TdP). Большинство случаев отмечалось у пациентов с факторами риска развития таких состояний. Таким образом, следует соблюдать осторожность при применении сертралина у пациентов с факторами риска удлинения интервала QTc на ЭКГ или развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (TdP) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Переход с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов
Необходимый интервал между отменой одного СИОЗС и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо соблюдать осторожность при переходе на сертралин с других СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов, особенно с длительно действующих препаратов, например, с флуоксетина.
При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения.
Прочие серотонинергические препараты, например, триптофан, фенфлурамин и 5-НТ-агонисты
Одновременное применение сертралина с другими препаратами с выраженным влиянием на нейротрансмиттерную передачу (такими как амфетамины, триптофан, фенфлурамин, 5-НТ-агонисты или фитопрепараты, зверобой продырявленный) следует проводить с осторожностью и, по возможности, избегать, учитывая потенциальное фармакодинамическое взаимодействие.
Суицидальное поведение
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, склонностью к нанесению себе повреждений и суицидами. Такой риск сохраняется вплоть до устойчивой ремиссии. Учитывая, что улучшения состояния пациента может не наступить в первые несколько недель терапии или дольше, следует осуществлять тщательный контроль пациентов до наступления такого улучшения. Также обычным является повышение риска суицида на начальных этапах выздоровления.
Другие заболевания, по поводу которых может быть назначен сертралин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных событий. Кроме того, эти заболевания могут сопровождать большое депрессивное расстройство. В связи с этим следует осуществлять такие же меры предосторожности, как и при лечении большого депрессивного расстройства.
У пациентов с суицидальными наклонностями в анамнезе или пациентов склонных к суицидальному мышлению до начала терапии отмечается более высокий риск суицидальных мыслей или попыток суицида. Такие пациенты должны также находиться под тщательным медицинским наблюдением во время терапии.
Всех пациентов, особенно входящих в группы риска, получающих терапию сертралином, следует тщательно наблюдать с целью выявления развития или ухудшения симптомов суицидального поведения. Пациентов, их родственников и опекунов следует предупредить о необходимости контролировать состояние на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении, особенно в начале терапии и при любом изменении дозы препарата. Следует также иметь в виду риск суицидальных попыток, особенно у пациентов с депрессией. В связи с этим, с целью уменьшения риска передозировки, необходимо принимать минимальную дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект.
У пациентов с депрессией и другими психическими расстройствами имеется риск суицидального поведения. Сами по себе эти заболевания являются сильными предрасполагающими факторами такого поведения. Было установлено, что у детей, подростков и молодых людей (в возрасте 18-24 лет) с депрессией или другими психическими нарушениями антидепрессанты (СИОЗС и другие), по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при применении сертралина или любых других антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. Кроме того, не было отмечено увеличения риска суицидального поведения у взрослых пациентов старше 24 лет, а у пациентов в возрасте 65 лет и старше отмечали снижение такого риска.
Сексуальная дисфункция
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) могут вызывать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Побочное действие»). Поступали сообщения о длительной сексуальной дисфункции, симптомы которой сохранялись, несмотря на прекращение приема СИОЗС.
Применение у детей и подростков младше 18 лет
Сертралин не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте младше 18 лет, за исключением пациентов с ОКР в возрасте 6-17 лет. Суицидальные наклонности (попытки суицида или суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались у пациентов, получающих терапию антидепрессантами, чем у пациентов, получающих плацебо. В случае если на основании клинической оценки пациента было принято решение проводить терапию, следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет симптомов суицидального поведения.
Долгосрочная безопасность в отношении когнитивного, эмоционального, физического и пубертатного созревания у детей и подростков в возрасте от 6 до 16 лет оценивалась в долгосрочном наблюдательном исследовании продолжительностью до 3 лет (см. раздел «Фармакологическое действие»). При долгосрочной терапии пациентов детского возраста врачи должны осуществлять мониторинг на предмет отклонений от нормы в развитии.
Синдром отмены
При отмене препарата часто возникают симптомы отмены, особенно в случае резкой отмены приема препарата. Симптомы отмены наблюдались у 23% пациентов, которые прекратили прием сертралина, и у 12% пациентов, которые продолжили прием препарата. Риск проявления этих симптомов зависит от нескольких факторов, включая длительность терапии и дозировку, а также скорость снижения дозы. Наиболее частыми реакциями бывают головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезию), нарушения сна (включая бессонницу и глубокий сон), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор и головная боль. Обычно эти симптомы легкой и средней степени тяжести; тем не менее, в некоторых случаях они могут быть тяжелыми. Обычно эти симптомы возникают в течение первых нескольких дней отмены терапии, но имеются очень редкие сообщения о развитии таких симптомов у пациентов, которые по неосторожности пропустили дозу. Обычно эти проявления не усугубляются и проходят в течение 2 недель, за исключением некоторых случаев, когда они могут длиться дольше (2-3 месяца или более). В связи с этим рекомендуется отменять препарат постепенно, снижая дозу в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента.
Акатизия/психомоторное возбуждение
Применение сертралина может быть связано с развитием акатизии, характеризующейся субъективным ощущением дискомфорта или беспокойства и потребностью двигаться, сопровождающейся неспособностью сидеть или стоять на месте спокойно. Чаще всего такие симптомы наблюдаются в первые недели лечения. Увеличение дозы у таких пациентов может нанести вред.
Нарушение функции печени
При необходимости применения сертралина у пациентов с нарушением функции печени следует рассмотреть возможность снижения дозы препарата или частоты приема. Не следует принимать сертралин у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Нарушение функции почек
Было установлено, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Электросудорожная терапия
Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен (клинические данные отсутствуют).
Судороги
Опыта применения сертралина у пациентов с судорожным синдромом нет, поэтому следует избегать его применения у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациентов с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.
Активация мании/гипомании
Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства. У пациентов с манией или гипоманией в анамнезе применять сертралин следует с осторожностью. Необходимо тщательное наблюдение врача и следует отменить прием сертралина в случае, если у пациента проявляются любые признаки маниакального состояния.
Шизофрения
У пациентов, страдающих шизофренией, может наблюдаться обострение психотических симптомов.
Патологические кровотечения/кровоизлияния
Имеются сообщения о развитии кровотечений или кровоизлияний (от экхимозов и пурпуры до жизнеугрожающих кровотечений/кровоизлияний) на фоне применения СИОЗС. Необходимо соблюдать осторожность при назначении СИОЗС в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к влиянию на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловая кислота и нестероидные противовоспалительные препараты), а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.
Кроме того, при применении сертралина с антикоагулянтами непрямого действия рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
Гипонатриемия
Транзиторная гипонатриемия чаще развивается у пожилых пациентов, у пациентов с обезвоживанием или при приеме диуретиков. Данный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ. Сообщалось о случаях снижения концентрации натрия в плазме крови ниже 110 ммоль/л. При развитии симптоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию концентрации натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и летальный исход.
В связи с тем, что имеется четкая взаимосвязь развития депрессии и ОКР, депрессии и панических расстройств, депрессии и ПТСР, депрессии и социальной фобии, при терапии пациентов с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией следует соблюдать те же предосторожности, как и при терапии депрессии.
Переломы
На основании данных эпидемиологических исследований было установлено, что при применении ингибиторов обратного захвата серотонина, включая сертралин, повышается риск переломов. Механизм, приводящий к повышению риска, до конца не ясен.
Пожилые пациенты
Профиль побочных реакций у пожилых и молодых пациентов не отличается. В пожилом возрасте препарат следует применять с осторожностью из-за повышенного риска развития гипонатриемии.
Сахарный диабет/нарушение контроля концентрации глюкозы крови
При применении СИОЗС, в т.ч. препарата Золофт®, отмечались случаи обострения сахарного диабета и/или нарушения контроля над уровнем глюкозы (гипергликемия и гипогликемия) у пациентов с или без сахарного диабета. В связи с этим, следует контролировать уровень глюкозы. Особенное внимание требуется пациентам с сахарным диабетом, т.к. им может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и/или инсулина.
Закрытоугольная глаукома
СИОЗС, включая сертралин, влияют на размер зрачка, что приводит к мидриазу. При этом отмечается сужение угла глаза, что приводит к повышению внутриглазного давления и развитию закрытоугольной глаукомы, особенно у пациентов с предрасположенностью. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с закрытоугольной глаукомой или с глаукомой в анамнезе.
Лабораторные методы
У пациентов, принимавших сертралин, отмечали ложноположительные результаты иммунологических тестов мочи на бензодиазепины. Это связано с низкой специфичностью скрининговых тестов. Также ложноположительные результаты могут отмечаться в течение нескольких дней после отмены терапии сертралином. Дополнительные тесты, такие как газовая хроматография и масс-спектрометрический метод, помогут отличить сертралин от бензодиазепинов.
Грейпфрутовый сок
Не рекомендуется одновременное применение сертралина и грейпфрутового сока.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Применение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском, не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие тяжелого отравления, вплоть до комы и летального исхода при одновременном введении с другими препаратами и/или алкоголем или при применении в монотерапии. В связи с этим необходимо проводить интенсивную терапию при любой передозировке сертралином.
Передозировка может вызвать серотониновый синдром с удлинением интервала QT, развитием аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» (TdP) (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»), тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, тремором, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. В некоторых случаях отмечали развитие комы.
Безопасность применения препарата зависит от популяции пациентов и сопутствующей терапии.
Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма (в т.ч. мониторирование ЭКГ, в связи с возможностью удлинения интервала QT на фоне приема сертралина). Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля вместе со слабительным может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой Vd, в связи с этим форсированный диурез, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение сертралина и следующих препаратов противопоказано
Ингибиторы МАО
Необратимые ингибиторы МАО (например, селегилин)
Сертралин нельзя применять одновременно с необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО, такими как селегилин. Сертралин нельзя применять в течение минимум 14 дней после отмены необратимых (неселективных) ингибиторов МАО. Следует прекратить прием сертралина как минимум за 7 дней до начала терапии необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО.
Обратимые селективные ингибиторы МАО-А (моклобемид)
В связи с риском развития серотонинового синдрома не рекомендуется принимать одновременно обратимые селективные ингибиторы МАО, такие как моклобемид, и сертралин. После применения обратимых ингибиторов МАО можно выдерживать более короткий, чем 14 дней, период до начала приема сертралина. Прием сертралина следует прекратить как минимум за 7 дней до начала терапии необратимыми (неселективными) ингибиторами МАО.
Обратимые неселективные ингибиторы МАО (линезолид и метиленовый синий)
Антибиотик линезолид представляет собой слабый обратимый неселективный ингибитор МАО. Его не следует применять у пациентов, получающих терапию сертралином.
Были отмечены тяжелые побочные реакции у пациентов, которые недавно прекратили терапию ингибиторами МАО и начали прием сертралина или которые недавно отменили прием сертралина и начали терапию ингибиторами МАО. Эти реакции включали в себя тремор, миоклонус, диафорез, тошноту, рвоту, ригидность, «приливы» крови к коже лица, головокружение и гипертермию с симптомами, напоминающими злокачественный нейролептический синдром, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания (которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние и кому), судороги и, в отдельных случаях, летальный исход.
Пимозид
При совместном применении сертралина (в дозе 200 мг/сут) и пимозида (2 мг однократно) отмечалось увеличение концентрации пимозида (приблизительно на 35%), что не было связано с какими-либо изменениями на ЭКГ. Поскольку механизм этого взаимодействия неизвестен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.
Одновременное применение сертралина и следующих препаратов не рекомендуется
Этанол
Несмотря на то, что при одновременном применении сертралина в дозе 200 мг ежедневно и этанола не отмечено потенцирования эффекта этанола, употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих этанол, во время лечения сертралином не рекомендуется.
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС
Одновременное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания. Потенцирования эффекта при одновременном применении сертралина в дозе 200 мг ежедневно и карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей не отмечено.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как триптофан, фенфлурамин, 5НТ-агонисты, трамадол или зверобой продырявленный. Подобное совместное применение по возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.
Также следует соблюдать осторожность при одновременном применении фентанила, других серотонинергических средств (включая серотонинергические антидепрессанты, триптаны), других опиоидов и сертралина.
Одновременное применение сертралина и следующих препаратов следует осуществлять с осторожностью
Литий
Фармакокинетика лития не изменяется при одновременном применении с сертралином. Однако отмечалось усиление тремора, что может говорить о возможном фармакодинамическом взаимодействии. При одновременном применении сертралина с препаратами лития следует постоянно наблюдать за пациентами, а также контролировать концентрацию лития в плазме крови с целью коррекции дозы препарата.
Фенитоин
Длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия на метаболизм фенитоина. Имеются отдельные сообщения о повышении концентрации фенитоина при одновременном применении с сертралином. В связи с этим рекомендуется тщательно контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови (особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями или одновременно получающих другую терапию) с момента назначения сертралина с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, фенитоин может снижать концентрацию сертралина в плазме крови.
Невозможно также исключать способность других индукторов изофермента CYP3A4 (например, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный, рифампицин) снижать концентрацию сертралина в плазме крови.
Триптаны
Отмечаются редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, нарушения координации движений, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов одновременно принимающих сертралин и суматриптан. Симптомы серотонинового синдрома могут также проявляться при одновременном применении сертралина с другими препаратами этого же класса (триптанами). При необходимости одновременного применения сертралина и триптанов рекомендуется наблюдение за пациентами.
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин)
При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия с сертралином (в дозе 200 мг/сут) отмечается незначительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени (см. раздел «Особые указания»), что в некоторых случаях может приводить к дисбалансу значений МНО. В связи с этим следует тщательно контролировать протромбиновое время в период начала терапии сертралином и в период отмены препарата.
Атенолол
При одновременном применении сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие атенолола.
Глибенкламид и дигоксин
При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено.
Циметидин
Одновременное применение в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Препараты, влияющие на функцию тромбоцитов
При одновременном применении СИОЗС, включая сертралин, и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов (например, НПВП, ацетилсалициловой кислоты и тиклопидина) или препаратов, которые могут повышать риск кровотечений, может отмечаться повышение риска кровотечений.
Препараты, увеличивающие интервал QTc
При одновременном применении сертралина и препаратов, увеличивающих интервал QTc, риск удлинения интервала QTc и развития аритмии желудочковой тахисистолической типа «пируэт» повышается.
Прочие
Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, диазепамом, толбутамидом и варфарином), хотя в проведенных исследованиях не было отмечено какого-либо взаимодействия.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP2D6 цитохрома Р450
Длительное лечение сертралином в дозе 50 мг/сут повышает (в среднем на 23-37%) равновесную концентрацию в плазме крови дезипрамина (маркер активности изофермента CYP2D6). Клинически значимое взаимодействие отмечается также при одновременном применении с лекарственными средствами с узким терапевтическим индексом, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2D6 (трициклические антидепрессанты, типичные антипсихотики, антиаритмические лекарственные средства IC класса — пропафенон, флекаинид) (см. раздел «Особые указания»).
Лекарственные средства, метаболизируемые другими изоферментами цитохрома Р450 (CYP3A3/4, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2)
Сертралин клинически значимо не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 и CYP1A2.
Изофермент CYP3A3/4
Было показано in vitro,что при длительном одновременном применении в дозе 200 мг/сут сертралин не угнетает метаболизм карбамазепина, терфенадина, а также бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, осуществляемое изоферментом CYP3A3/4. Кроме того, сертралин в дозе 50 мг/сут не угнетает метаболизм алпразолама.
Одновременное применение сертралина с метамизолом, который является индуктором изоферментов цитохрома P450, участвующих в метаболизме лекарственных средств, включая CYP2B6 и CYP3A4, может потенциально привести к снижению концентрации сертралина в плазме крови и снижению терапевтической эффективности, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола и сертралина; в ряде случаев может потребоваться анализ эффективности проводимой терапии и/или определение концентрации препарата в сыворотке крови.
Было установлено, что прием 3 стаканов грейпфрутового сока ежедневно повышает концентрацию сертралина в плазме крови приблизительно на 100%. Таким образом, следует избегать одновременного приема сертралина и грейпфрутового сока.
Основываясь на исследованиях взаимодействия сертралина и грейпфрутового сока, нельзя исключить, что одновременное применение сертралина и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, ингибиторы протеазы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин и нефазодон) может приводить к даже большему повышению экспозиции сертралина. Это также касается умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4 (например, апрепитант, эритромицин, флуконазол, верапамил и дилтиазем). Следует избегать применения мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 во время терапии сертралином.
Изофермент CYP2C9
При одновременном применении сертралин снижает клиренс толбутамида. Однако сертралин не влияет на степень связывания толбутамида с белками плазмы крови и Vd. Предполагается, что изменение клиренса толбутамида связано с изменением метаболизма препарата. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не угнетает изофермент CYP2C9.
Изофермент CYP2C19
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2C19.
У пациентов, медленно метаболизирующих изофермент CYP2C19 отмечается увеличение концентрации сертралина в плазме крови на 50% выше, чем у пациентов, быстро метаболизирующих этот изофермент. Нельзя исключить взаимодействие между мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол, флуоксетин, флувоксамин) и сертралином.
Изофермент CYP1A2
По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.
Индукция микросомальных ферментов печени
Сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению Т1/2 антипирина.
Условия хранения препарата Золофт®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.
Срок годности препарата Золофт®
Срок годности — 5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ВИАТРИС ООО
(Россия)
|
|
ООО «Пфайзер» переименовано в ООО «Виатрис». ООО «Виатрис» 125315 Москва, Ленинградский пр-т, д. 72, к. 4 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Золофт – что это за препарат? Действующее вещество лекарства – сертралин. Оно относится к фармакологической группе антидепрессантов и выписывается пациентам, имеющим следующие симптомы: депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР, социофобия. Золофт – это мощнейший ингибитор обратного захвата серотонина в клетках головного мозга человека.
Более 1/3 людей сталкивается с опасными последствиями резкой отмены Золофта. В наркологии такое явление носит название абстинентный синдром или синдром отмены. Время возникновения симптомов синдрома отмены при употреблении прямо пропорционально периоду полувыведения лекарства из организма. Такой препарат как Золофт вызывает привыкание при систематическом ненормированном употреблении, поэтому существует и синдром отмены Золофта, который возникает, как правило, через 3-5 дней после последнего употребления препарата. Симптомы синдрома отмены Золофта довольно сложно распознать, поэтому люди думают, что болезнь вернулась и вновь начинают употреблять лекарство.
Содержание
- Как правильно снижать дозу Золофта?
- Сколько можно пить Золофт?
- Как отменить и перестать пить Золофт?
- Проявление синдрома отмены после приема
- Симптомы и признаки отмены
- Сколько длится синдром отмены Золофта?
- Когда начинает действовать и помогать Золофт?
- Особенности отмены
- Золофт – эффективный антидепрессант
- Состав и форма средства
- Что лечит препарат
- Золофт: противопоказания
- Негативные эффекты
- Правила применения
- Особые указания
- Выведение «Золофта» из организма
- Золофт: показания и противопоказания
- Сроки выведения из организма
- Передозировка
- Прием детьми и подростками
- Выведение Золофта из организма взрослых
- Особенности препарата Золофт и его сочетание с нейролептиками
- Что такое Zoloft (сертралин)
- Показания и противопоказания
- Золофт с нейролептиками
- Употребление среди наркозависимых
- Опасность применения
- Наркотический эффект «Золофта»
- В чем суть действия?
- Показания и противопоказания к применению препарата
- Особые указания по применению препарата
- Взаимодействие с алкоголем
- Нежелательные реакции
- Симптомы передозировки и принципы лечения
Главный редактор, заведующий хирургическим отделением
Задать вопрос
Врач-хирург высшей квалификационной категории, доктор медицинских наук, профессор кафедры общей хирургии АГМУ.
Как правильно снижать дозу Золофта?
Курс лечения Золофтом, как правило, длится не более 8 недель (около двух месяцев). Как и при употреблении других антидепрессантов, необоснованное увеличение срока его приема приводит к негативным последствиям со стороны здоровья человека. Однако и раньше срока, назначенного врачом, прекращать прием препарата не рекомендуется, так как постепенное исчезновение симптомов не повод завершать курс. Как долго можно принимать Золофт?
Сколько можно пить Золофт?
Многие пациенты задаются вопросом, сколько нужно пить Золофт? Естественно, что длительность курса строго индивидуальна. Итак, сколько времени можно принимать Золофт? Только лечащий врач, в зависимости от имеющихся симптомов, сможет сказать вам, сколько нужно принимать Золофт в вашем случае. Специалист может назначить прием медикамента в течение 6-12 месяцев, однако это происходит в исключительных случаях.
Риск развития симптомов отмены повышается в следующих случаях:
- резкая отмена препарата и вывод его из организма;
- регулярный прием свыше двух месяцев;
- чрезмерная тревожность;
- сочетание со средствами от гипертензии, аллергии, а также антипсихотическими препаратами.
Как отменить и перестать пить Золофт?
Золофт вызывает синдром отмены в случае его резкого прекращения употребления. Этот препарат влияет на процессы, происходящие в головном мозге человека, поэтому принимать лекарство следует только по рецепту врача. Как прекратить прием препарата и «слезть» с Золофта? Чтобы не возникло синдрома отмены, дозировку медикамента по врачебному плану снижают на 25 мг через каждые 14 дней. Если после курса лечения достигается стойкая ремиссия, врач отменит прием препарата. Однако специалист отменит препарат, если у пациента возникнут побочные эффекты, нередкими из них являются бессонница и головная боль от Золофта.
В каком случае врач может отменить прием лекарства:
- у пациента болит голова;
- возникает беспричинная грусть, тревожность;
- чувство опустошения;
- нервозность, раздражительность;
- слабость;
- суицидальные наклонности;
- нарушения сна и аппетита;
- снижение концентрации внимания.
Проявление синдрома отмены после приема
Можно ли резко отменить прием лекарства? Резкая отмена препарата грозит возникновением абстиненции или ломки. Организм человека, привыкший к определенной дозе препарата, даст ответную реакцию без периода адаптации. Чаще всего ухудшение состояния здоровья у пациента отмечается в течение 2-4 дней после последнего употребления. В зависимости от индивидуальных особенностей и состояния ЦНС симптомы отмена могут быть различными.
Симптомы и признаки отмены
- нервозность;
- повышенная возбудимость;
- раздражительность;
- бессонница;
- тошнота, рвота;
- головные боли;
- нарушение координации движений, равновесиz.
В некоторых случаях человек даже не почувствует опасных признаков, а иногда может понадобиться вызов скорой наркологической помощи Центра Здоровой Молодежи. Поэтому, если вы чувствуете ухудшение состояния, стоит обратиться к врачу, которые поможет сократить дозу и улучшить общее самочувствие.
Сколько длится синдром отмены Золофта?
Симптомы отмены препарата могут сохраняться без оказания наркологической помощи довольно долго, в течение нескольких недель. Во время приема антидепрессантов изменяется активность нейронов, поэтому после отмены препараты организму нужно время, чтобы перестроиться и адаптироваться к новым условиям. Чем дольше был курс лечения, тем длительнее будет и период реабилитации. Симптомы ломки не исчезнут, пока из организма не выведется действующее вещество препарата. Если общая слабость длится в течение месяца, стоит обратиться к лечащему врачу или специалистам Центра Здоровой Молодежи.
Когда начинает действовать и помогать Золофт?
Важно понимать, что препарат Золофт начинает действовать не сразу, а через определенный промежуток времени. Через сколько начинает действовать Золофт? Как правило, первая положительная динамика начинает быть заметна пациенту только через 2-3 недели регулярного употребления. Максимальный эффект заметен через 2-3 месяца приема.
Особенности отмены
Важно при выборе антидепрессантов знать, какие препараты ранее принимал пациент, и какие медикаменты принимает в данное время. Перед тем как назначить действенное средство, нормализующее работу ЦНС, врач проводит ряд необходимых обследований, выявляет имеющиеся противопоказания и предупреждает побочные эффекты. Если вам не рекомендован Золофт, специалист предложит вам широкий спектр аналогов данного препарата, среди которых Ципралекс, Прозак, Паксил, Ципрамил и другие не менее эффективные препараты. Аналогичным действием обладает препарат Велаксин, Амитриптилин и т.д.
Золофт – эффективный антидепрессант
Препарат золофт является эффективным антидепрессантом. Он помогает стабилизировать состояние при депрессиях и панических атаках разнообразных форм. Важной особенностью лекарства является то, что при его использовании для лечения не возникает привыкания.
Состав и форма средства
Действующее вещество в средстве – сертралина гидрохлорид. Компонент отличается мощным антидепрессивным воздействием, но при этом не оказывает седативного эффекта, а также не обладает холинолитическими или стимулирующими свойствами.
Золофт производится в таблетированной форме. В одной двояковыпуклой таблетке в пленочной оболочке содержится 50 мг или 100 мг действующего вещества. Отличительные особенности таблеток — овальная форма, белый цвет, наличие с разных сторон гравировоки «Pfizer» и «ZLT-50.
Для производства лекарства также используются также и другие инградиениты. Их перечень указывается в инструкции по применению.
Что лечит препарат
Золофт, инструкция по применению это подтверждает, показан для лечения и профилактики больших депрессивных эпизодов. Такие состояния характеризуются психическими расстройствами с характерными симптомами: упадком сил, повышенной утомляемостью, утратой интереса к жизни, общим ухудшением самочувствия.
Кроме того препарат помогает снять:
- Обсессивно-компульсивные расстройства, характеризующимися навязчивыми мыслями и действиями.
- Панические атаки, которые могут быть связаны с различными фобиями.
- Посттравматические стрессовые расстройства, которые вызваны нарушением психики на фоне определенной психотравмирующей ситуации, которая может повторяться или иметь единичный характер.
- Реакции организма при социальных фобиях.
Золофт: противопоказания
Противопоказанием к приему препарата является гиперчувствительность к сертралину и другим компонентам, которые входят в состав препарата. Их перечень указан в инструкции по применению.
Не назначают лечение медикаментозным средством до 18 лет. Исключение составляют случаи терапии обсессивно-компульсивных расстройств. В таких случаях разрешается использовать лекарство после 6 лет. Противопоказано лечение препаратом в период беременности и лактации, поскольку исследования, которые подтверждают отсутствие негативного влияния препарата на плод и новорожденного ребенка не проводились.
Запрещено использовать золофт, инструкция акцентирует внимание на этом, в сочетании с ингибиторами МАО. Это может вызвать серотониновую интоксикацию. Этот синдром приводит к сбоям в работе многих систем человеческого организма и может привести к летальному исходу.
Также к противопоказаниям относится сочетание лекарства с психотропным лекарственным средством пимозид.
Принимать препарат с повышенной осторожностью следует при диагностировании эпилепсии и органических заболеваний головного мозга. Их причиной развития могут быть как врожденные патологии, так и различные негативные внешние воздействия, в частности травмирование или инфицирование.
Негативные эффекты
Негативные реакции при приеме лекарственного средства отмечались со стороны разных систем человеческого организма. Но наиболее часто возникают проблемы с пищеварительной системой. Наблюдаются диспепсические расстройства, болевые ощущения в животе, сухость во рту. В тяжелых случаях может развиться панкреатит.
Также могут возникнуть в процессе лечения нарушения в работе ЦНС, которые выражаются головными болями, головокружением, бессонницей и другими неприятными симптомами. Опасными реакциями являются сбои в работе сердечно-сосудистой системы, такие как артериальная гипертензия или тахикардия. Иногда прием лекарства провоцирует возникновение мышечных судорог.
Инструкция по применению золофта акцентирует внимание на рисках возникновения множества других побочных эффектов. С предупреждениями следует внимательно ознакомиться до начала лечения. При любых негативных проявлениях прием антидепрессанта следует прекратить.
Правила применения
На эффективность препарата прием пищи не оказывает влияния. Лекарство принимают раз в сутки, начальная доза при лечении:
- Депрессивных состояний и обсессивно-компульсивных расстройств составляет 50 мг.
- Панических расстройств, посттравматических стрессовых расстройств и социальных фобий – 25 мг.
- В процессе терапии дозировка лекарства может быть увеличена по рекомендации доктора. Таким способом подбирается оптимальная схема лечения.
Заметный положительный эффект на фоне приема препарата отмечается приблизительно через неделю. Но в большинстве случаев для получения устойчивого результата требуется курса лечения длительностью 2-4 недели. При больших депрессивных эпизодах терапию разрешено продолжать в течение полугода и более, чтобы исключить рецидивы.
Также препарат может назначаться для поддерживающей терапии. В этом случае назначается минимальная доза, которая обеспечивает необходимый эффект. При этом требуется проведение периодической коррекции дозировки в зависимости от терапевтического эффекта.
Особые указания
Золофт 100 мг, купить в Москве или других городах, можно только по рецепту. Таблетки упакованы в блистеры и помещены в картонные коробки вместе с инструкцией. Важно понимать, что если принимать золофт, побочные эффекты которого обширны, не соблюдая рекомендации доктора, то это может вызвать тяжелые последствия.
Препарат не влияет на психомоторные реакции. Это значит, что ограничений на вождение автомобиля в период лечения нет.
Цена препарата золофт доступная. Одной упаковки достаточно в большинстве случаев для курса лечения. Исключение составляют сложные патологические состояния, требующие длительной терапии. В аптеках можно приобрести более дешевые аналоги золофта. Наиболее известные из них стимулотон и серлифт.
Выведение «Золофта» из организма
Согласно официальной статистике, один из пяти человек хотя бы раз в жизни сталкивается с теми или иными нарушениями в работе психики, требующими медикаментозной коррекции. Одним из средств, показавших высокую эффективность в купировании симптоматики целого ряда психических расстройств, является Золофт. Однако, принимая решение о его приеме, важно знать как действует препарат, а также как быстро осуществляется выведение Золофта из организма.
Золофт: показания и противопоказания
Данный медикамент относится к группе СИОЗС. Он препятствует обратному захвату серотонина и других нейромедиаторов, являясь при этом более безопасным, нежели трициклики. Чаще всего используется при депрессивной симптоматике, обеспечивает хороший эффект при невротических и тревожных расстройствах. Золофт назначают при таких состояниях как:
- хронические, сезонные, атипичные и послеродовые депрессии;
- дистимия;
- обсессивно-компульсивное расстройство;
- паническое расстройство;
- ПТСР;
- психосоматические симптомы;
- психические нарушения, возникшие на фоне алкоголизма и наркомании (в том числе — в период лечения зависимости).
В качестве противопоказаний рассматривают период вынашивания ребенка и кормления грудью, возраст младше 6 лет, индивидуальную непереносимость, терапию пимозидом и ингибиторами МАО.
Перечень возможных негативных реакций включает диспепсию, тахикардию, повышение АД, судороги мышц, боли в суставах, сонливость, цефалгии, головокружения, экстрапирамидные нарушения. Возможны бронхоспазм, дизурия, снижение либидо, дисменорея, гипотиреоз, желтуха. Вероятность возникновения тяжелых побочных эффектов невелика, поэтому Золофт широко применяется в психиатрической, неврологической и наркологической практике.
Сроки выведения из организма
Основной компонент Золофта — сертралин. Соединение не вызывает физической зависимости. Уже через 6 часов достигается его максимальная концентрация в крови. После этого лекарство попадает в различные органы и ткани. Биодоступность после первого применения достигает 50%.
Стандартная схема терапии предусматривает ежедневный прием. Примерно через сутки концентрация действующего вещества снижается . Спустя неделю экскретируется около 95%. Выведение Золофта из организма происходит естественным путем вместе с мочой. Точный срок полной экстракции зависит от индивидуальных особенностей и состояния здоровья пациента.
Передозировка
Обычно курс составляет от нескольких месяцев до полугода. Стандартная доза — от 50 до 200 мг в сутки. При ее определении врач всегда учитывает такие факторы как возраст, пол, масса тела, наличие сопутствующих заболеваний, а также лекарства, принимаемые на постоянной основе. Если больной забыл упомянуть или не захотел сообщать о других применяемых медикаментах, последствия могут быть непредсказуемыми.
При приеме большого количества появляются следующие симптомы:
- колебания артериального давления;
- судороги;
- тахикардия и другие нарушения работы сердца;
- потеря сознания;
- головокружение;
- тошнота и рвота;
- повышенная сонливость;
- тремор конечностей;
- неподконтрольные человеку движения;
- воспаление поджелудочной железы;
- сбои в работе нервной системы и психики (галлюцинации, бред, ступор и прочее).
При обнаружении перечисленных признаков требуется срочная медицинская помощь!
Прием детьми и подростками
В случае острой необходимости лекарство назначается несовершеннолетним после достижения ими возраста 6 лет. При этом выведение происходит быстрее, так как метаболические процессы у представителей юного поколения ускорены по сравнению со взрослыми. Назначение Золофта детям осуществляется с учетом возраста, веса, наличия хронических патологий и результатов анализов. На протяжении курса специалист контролирует состояние маленьких пациентов, так как высокая концентрация антидепрессанта в плазме может привести к возникновению различных побочных эффектов.
Выведение Золофта из организма взрослых
У взрослого человека половина полученной дозы в среднем выводится через 24 часа . Основная часть экскретируется в форме метаболитов, всего 0,2% выходит в неизмененном виде. Время полувыведения увеличивается при наличии серьезных патологий печени и почек: цирроза, гепатита, хронического пиелонефрита, амилоидоза, почечной недостаточности различного генеза. В подобных случаях органам сложно справляться со своей функцией, поэтому их работа существенно замедляется. Максимальная суточная доза в плазме достигается через 4–8 часов. Примерно за две недели препарат полностью удаляется из организма.
Следует помнить: прекращать прием антидепрессантов резко нельзя. Завершение предусматривает постепенное уменьшение дозы. Определять, как и каким образом будет выглядеть окончание курса, может только врач.
Особенности препарата Золофт и его сочетание с нейролептиками
Zoloft (сертралин) — это препарат группы СИОЗС, который используется для лечения депрессивных расстройств. В психиатрии Золофт сочетают с нейролептиками для стабилизации эмоционального фона и уравновешивания свойств нормотимиков. Существует также понятие «фармацевтическая зависимость» — состояние, которое может подразумевать рекреационное употребление сертралина.
Что такое Zoloft (сертралин)
Золофт — это широко распространенный нормотимик, препятствующий обратному захвату серотонина. Он используется для стабилизации эмоционального фона при депрессивных состояниях и для профилактики общей угнетенности во время приема антипсихотиков. Длительность приема препарата в среднем составляет два месяца. Несоблюдение правил и врачебных рекомендаций может привести к тяжелым нарушениям физического и психического здоровья.
Показания и противопоказания
Нормотимик назначают при следующих ментальных заболеваниях:
Медикамент применяется в психиатрической практике в качестве дополнительного средства. Например, при подавленном состоянии у больного биполярным аффективным расстройством или в рамках комплексного лечения шизофрении необходимы антидепрессанты, иначе пациент столкнется с побочными реакциями от транквилизаторов и других препаратов.
Золофт с нейролептиками широко используется в наркологии, поскольку на определенных этапах течения алко- и наркозависимости люди нередко страдают от стойкого угнетения настроения. Лекарство нельзя принимать при индивидуальной непереносимости сертралина и других компонентов, в возрасте до 6 лет (при ОКР) и до 18 лет, одновременно с пимозидом и необратимыми ингибиторами МАО.
Золофт с нейролептиками
Существует несколько показаний для назначения препарата в сочетании с антипсихотиками:
- Тревожно-астенические синдромы. Обеспечивается усиление анксиолитического эффекта.
- Астения и затяжная моральная подавленность. Золофт в комплексе с нейролептиками способствует активной выработке серотонина. Некоторые антидепрессанты обладают стимулирующим эффектом при длительном применении. Они улучшают действие основного средства.
- Астенические депрессии, резистентные к монотерапии.
Комбинация антидепрессантов и транквилизаторов обладает наибольшей эффективностью в психиатрии и наркологии, успешность терапии достигает 70%. Для достижения желаемого результата необходимо придерживаться индивидуальной лечебной схемы, составленной специалистом.
Употребление среди наркозависимых
Золофт и нейролептики могут приниматься с рекреационной целью. Лица с наркотической зависимостью употребляют их для устранения тяжелых симптомов абстиненции, включающих в себя бессонницу и стойкое снижение настроения. Кроме того, антидепрессант оказывает стимулирующее действие и способствует улучшению душевного состояния. Чтобы достичь такого эффекта, наркозависимый достает медикамент незаконными методами и начинает самостоятельный прием.
Сертралин также активно используется в официальной наркологической практике. Это связано с такими особенностями физического и психического здоровья пациентов, как:
- Психические расстройства. В некоторых случаях тяга к психоактивным веществам является следствием ментальных заболеваний. Больной не справляется с постоянным напряжением, паническими атаками и суицидальными мыслями, и чтобы скрыться от них, начинает употреблять наркотики. Во время профессионального лечения наркозависимости прорабатывают первопричину ее возникновения — психические патологии и пережитый стресс.
- Сбои метаболизма.Наркопотребление вызывает нарушения биохимии мозга, из-за чего возникают затяжные депрессии. Кроме того, алкоголь является психоактивным веществом, из-за которого также развивается депрессия.
- Тяжелые переживания.По мере формирования аддикции жизнь зависимого ухудшается. Он лишается места работы, учебы, прежних контактов, оказывается на социальном дне. Мир замыкается в круг из абстиненции с тяжелейшим недомоганием и поиска легких денег. Иногда быстрый заработок требует переступить через свои моральные принципы и даже решиться на преступление.
Наркозависимые употребляют сертралин совместно с другими психоактивными веществами: сторонними медикаментами, наркотиками, спиртными напитками. Из-за такой комбинации возникают тяжелые патологические процессы, способные привести к смерти.
Опасность применения
Несмотря на широкое распространение Золофта и нейролептиков в психиатрии, рекреационное употребление психотропных веществ влечет за собой серьезную угрозу. Специфическим осложнением является серотониновый синдром. В норме лечение сертралином начинается плавно, пациент постепенно увеличивает дозировку. Наркопотребитель не осведомлен о тонкостях фармакотерапии, а в некоторых ситуациях умышленно употребляет большие дозы для достижения кайфа.
Вместо удовольствия развивается серотониновый синдром — состояние, угрожающее жизни человека, способное привести к инфаркту, инсульту, остановке сердца и отмиранию мышечных тканей. Zoloft в сочетании с другими препаратами и даже продуктами питания может спровоцировать формирование данного негативного последствия. Кроме того, возможно возникновение следующих проблем:
- токсические поражения почек и печени;
- обострение аффективных нарушений с манифестацией психозов и галлюцинозов;
- интоксикация организма вплоть до развития комы;
- другие побочные реакции (сбои в работе желудочно-кишечного тракта, снижение чувствительности, отсутствие либидо, аноргазмия).
Если вы подозреваете, что близкий человек употребляет психотропные таблетки с рекреационной целью, срочно обратитесь к наркологу. Специалист поможет наркозависимому осознать пагубность самостоятельного приема этого препарата и решиться на отказ от него.
Наркотический эффект «Золофта»
Употребление наркотиков наносит невосполнимый вред здоровью и представляет опасность для жизни!
Человечеству известно много видов зависимости: наркотическая, игровая, расстройства питания, увлечение социальными сетями и др. О лекарственной говорят намного реже. Но ряд медикаментозных средств при неправильном приеме способен вызывать привыкание — к ним можно отнести и препараты для лечения депрессии и других расстройств психики. В медицинской практике часто используют антидепрессанты третьего поколения «Аурорикс», «Коаксил» и «Золофт». Их действие основано на метаболической терапии, облегчающей синтез серотонина в организме. Именно его недостаток и приводит к развитию депрессии и повышению тревоги.
В чем суть действия?
«Золофт», или сертралин — это неспецифический ингибитор обратного захвата в нейронах, в терапевтических дозах блокирующий и захват серотонина в тромбоцитах (СИОЗС). Он почти не влияет на обратный захват дофамина и норадреналина. Средство не оказывает стимулирующее, седативное или антихолинергическое действие. Проще говоря, он избирательно устраняет проблему. По силе он уступает препаратам первого поколения, но количество побочных гораздо меньше. Сертралин обладает накопительным действием, состояние больного улучшается через 7-10 дней.
Золофт — не наркотик, но бесконтрольный прием способен вызывать лекарственную зависимость. При его приеме нужно соблюдать несколько рекомендаций: назначать его должен только врач, а дозировка и продолжительность курса определяется в индивидуальном порядке медицинским специалистом. Антидепрессанты – это психотропные лечебные средства, предназначенные для лечения многих нарушений психического состояния человека. Но, по данным статистики, от 20 до 40% людей после терапии препаратами этой группы заболевают биполярным аффективным расстройством.
Показания и противопоказания к применению препарата
- депрессия (не имеет значение наличие мании преследования в анамнезе)
- невроз навязчивых состояний
- панические атаки с агарофобией или без
- посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР)
- социофобия
Кроме того, его используют для купирования приступов боли невыясненной этиологии, при нарушениях сна, проблемах с вниманием и концентрацией. Противопоказания к применению препарата — повышенная чувствительность к сертралину; одновременное применение с ингибиторами МАО и пимозидом.
Особые указания по применению препарата
Наркотический эффект «Золофта» проявляется при длительных сроках лечения препаратом или в случае превышения дозировки. Кроме того, лекарственное средство нельзя принимать одновременно с ингибиторами МАО из-за риска развития серьезных побочных эффектов, вплоть до летального исхода. Психические нарушения проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, которая прогрессирует до состояния комы. Поэтому в случае прекращения терапии ингибиторами МАО нельзя употреблять «Золофт» в течение двух недель.
Усиление маниакальных проявлений регистрируется у 0,4% больных, принимающих сертралин. В основном, это касается пациентов с выраженным аффективным расстройством, которые получали другие антидепрессивные или антиобсессивные средства. Осложнением лечения депрессии антидепрессантами этой группы являются также судорожные припадки (частота 0,08%). Риск развития выше в случае присутствия в анамнезе неконтролируемой эпилепсии. При появлении таких симптомов подбирают альтернативное лечение.
Склонность к суицидам сохраняется у больных с депрессией до наступления стойкой ремиссии, поэтому они должны находиться под наблюдением в течение всего курса терапии. По данным клинико-фармакологических исследований сертралин не влияет на психомоторные функции. Но нужно проявлять осторожность при управлении транспортными средствами, так как препарат может нарушать психические или физические реакции.
Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация
Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.
Взаимодействие с алкоголем
Антидепрессанты ЦНС не рекомендуется сочетать с приемом алкоголя. Он во много раз потенцирует действие активных веществ любого психотропа. Излишняя выработка адреналина приводит к перевозбуждению ЦНС. Как следствие, усиливаются побочные эффекты. Регулярное употребление спиртных напитков на фоне приема АД может привести к их неэффективности. А увеличение дозы для достижения желаемого эффекта увеличивает риск сердечного приступа, отказа печени и почек и общей интоксикации организма. В терапевтических дозах «Золофт» не потенцирует влияние карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых лиц.
Нежелательные реакции
Побочные эффекты после приема «Золофта» могут проявляться со стороны желудочно-кишечного тракта, ЦНС и периферической нервной системы, репродуктивных органов, кроветворения, сердца и сосудов, вестибулярного аппарата, органов зрения, печени, мочевыделительной и дыхательной системы. Также часто отмечаются психические нарушения: бессонница, приступы агрессии, ажитация, тревожность, депрессия, эйфория, галлюцинации, ночные кошмары и психоз. После длительного приема сертралина возможен синдром отмены, который проявляется тревожностью, головокружением, головной болью, тошнотой и парестезией.
Атипичные реакции при лечении антидепрессантом «Золофт» встречаются нечасто, но могут проявляться разнообразными симптомами. К расстройствам нервной системы относят затяжные мании, бессонницу, головные боли, повышенную тревожность, кратковременную потерю сознания, двигательные беспокойства, судороги, снижение тактильной чувствительности. Нарушения функций пищеварительной системы выражается отсутствием аппетита, анорексией, вздутием живота, диареей, рвотой. Кроме этого, может уменьшаться либидо, нарушаться потенция и возникать задержки эякуляции. Возникает аритмия желудочков, носовые кровотечения, аллергические реакции, точечные отмирания тканей, синдром Стивенса-Джонсона.
Чтобы избежать нежелательных реакций, препарат не комбинируют со средствами для ускорения нейронного обмена (триптофан и фенфлюрамин). С осторожностью антидепрессант сочетают с реагентами, угнетающими ЦНС (в среднем, перевод больного на «Золофт» осуществляют через две недели). Корректируется курс терапии в индивидуальном порядке, исходя из динамики лечения, самочувствия больного.
Звоните, и вы успеете спасти своего близкого человека!
Каждый день может стать последним!
- Круглосуточно
- Анонимно
- Бесплатно
Симптомы передозировки и принципы лечения
У лекарственного средства нет пороговой дозы: зафиксированы случаи передозировки при приеме до 13,5 г. Возможен летальный исход при сочетании «Золофта» с другими медикаментами или алкоголем. Симптомы избыточного поступления лекарства в организм:
- сонливость
- тошнота и рвота
- эпилептические припадки
- тахикардия
- тремор
- головокружение
- ажитация (повышенная двигательная активность без причины)
Очень редко развивается кома. Специфической терапии нет: снимают симптомы и поддерживают функции организма (обеспечивают проходимость дыхательных путей, очищают желудок, контролируют показатели сердечной деятельности).
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Содержание статьи
- Золофт: действующее вещество
- Золофт: побочные эффекты
- Золофт: противопоказания
- Золофт и алкоголь
- Золофт: передозировка
- Золофт: как перестать его пить
- Золофт: аналоги
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
По оценкам ВОЗ от депрессии страдает 3,8% всего населения, что составляет 280 миллионов человек. В их числе 5% взрослых и 5,7% лиц старше 60 лет. Ежегодно от самоубийства на фоне депрессивных состояний погибает более 700 тысяч человек. Депрессия поддается медикаментозному лечению.
Врачи назначают антидепрессанты. К их числу относится препарат Золофт. Мы попросили провизора Кристину Хохрину рассказать подробнее: какие побочные эффекты может вызывать, какое действующее вещество, противопоказания, передозировка, совместим ли препарат с алкоголем и как перестать его пить.
Золофт: действующее вещество
В состав Золофта входит действующее вещество — сертралин в виде гидрохлорида. Его выпускают в таблетках дозировкой 50 мг и 100 мг. Золофт — антидепрессант. Его применяют для лечения и профилактики депрессий, вызванных различными причинами. А также при:
- обсессивно-компульсивных расстройств
- панических расстройств
- посттравматических стрессовых расстройств
- социальных фобий
Как действует Золофт
Золофт способствует устранению депрессивных проявлений:
- снимает тревожность
- нормализует сон
- снижает соматические проявления: учащенное сердцебиение, нарушение работы ЖКТ, повышенная возбудимость.
Золофт не вызывает зависимость от лекарственного средства и не приводит к набору массы тела человека.
Золофт: побочные эффекты
Во время применения лекарства внимательно следите за состоянием. При возникновении не описанных побочных эффектов или при усилении симптомов незамедлительно обратитесь к врачу.
Золофт: побочные действия
- метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, сухость во рту
- учащение сердцебиения, повышение артериального давления
- артралгия, мышечные судороги
- нарушение походки, скрежет зубами, сонливость, обмороки, головная боль, мигрень, тремор, бессонница, тревожность, галлюцинации, психоз, ночные кошмары, снижение либидо, суицид, кома
- зевота, бронхоспазм
- ночное недержание, задержка мочи днем
- гепатит, желтуха
- снижение потенции, нарушение работы половой системы, нарушение менструального цикла у женщин
- нарушение зрения
- нарушение работы щитовидной железы
- крапивница, зуд, анафилактический шок
- приливы к лицу, звон в ушах, снижение аппетита и другие
Золофт: противопоказания
Противопоказаниями к применению Золофта являются:
- повышенная чувствительность к любому компоненту из состава препарата
- одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы и пимозида
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
С осторожностью необходимо принимать при: задержке умственного развития, эпилепсии, почечной и/или печеночной недостаточности, выраженной сниженной массе тела.
Золофт и алкоголь
Алкоголь не рекомендуется принимать совместно с лекарством. Его действие может усилить побочные эффекты и привести к передозировке.
О том, как распознать депрессию, рассказывали в статье «Тест Бека на депрессию»
Золофт: передозировка
Передозировка Золофта возникает при одновременном применении с алкоголем или другими несовместимыми препаратами. При таких сочетаниях может возникнуть тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода. Симптомами передозировки являются:
- тошнота
- рвота
- сонливость
- учащение пульса
- головокружение
- психомоторное возбуждение
- диарея
- повышенная потливость
Потребуется стационарное наблюдение и постоянный контроль за жизненно важными показателями. При первой помощи не рекомендуется вызывать рвоту, лучше дать активированный уголь.
Золофт: как перестать его пить
Синдром «отмены» наблюдается редко. Тем не менее необходимо с врачом обсудить снижение дозировки препарата. Так как при прекращении лечения возможны:
- симптомы депрессии
- галлюцинации
- агрессия
- беспокойство
- психоз
Особое внимание стоит уделить тому, что по окончании применения Золофта, в течении 14 дней, не стоит принимать препараты, относящиеся к ингибиторам моноаминоксидазы.
Золофт: аналоги
Золофт имеет около 10 наименований препаратов-аналогов по действующему веществу. Все лекарства назначает и выписывает врач. Поэтому, чтобы выбрать средство или заменить свое, предварительно проконсультируйтесь с доктором.
Золофт и Атаракс: совместимость
Совместное применение этих препаратов усиливает побочные эффекты. Это проявляется в виде головокружений, сонливости и спутанности сознания. У пожилых людей наблюдаются трудности в мышлении и координации движений.
Краткое содержание
- Золофт — антидепрессант, который принимают для профилактики и лечения депрессий и других расстройств.
- Золофт может оказывать значительное количество побочных действий.
- Действующее вещество — сертралин, дозировка в таблетках 50 мг или 100 мг.
- Золофт имеет противопоказания, которые стоит учитывать при его назначении.
- Применять алкоголь совместно с Золофтом не рекомендуется для избежания симптомов передозировки.
- Передозировка препаратом возникает при одновременном применении с некоторыми лекарствами и алкоголем.
- Золофт обычно не вызывает привыкания, но перед его отменой стоит проконсультироваться с врачом.
- Золофт имеет несколько препаратов-аналогов, но заменить их может только врач.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Депрессия сопровождает каждого двадцатого взрослого на земле. Ключевой причиной этой проблемы называют снижение концентрации в мозге сигнальных молекул – нейромедиаторов. К счастью, человечество изобрело способ справиться с болезнью. Одним из самых мощных лекарств, влияющих на обмен серотонина, стал изобретенный в 1991 году сертралин. Компания Pfizer выпускает его под брендовым названием Золофт. Последние несколько лет его продажи стремительно растут.
Обмен серотонина
Нервные клетки передают друг другу информацию с помощью особых субстанций – нейромедиаторов. Одним из наиболее значимых среди них является серотонин. Вещество не только регулирует настроение, но и участвует в процессах познания, управления движениями, сном, функциями ряда внутренних органов. Соединение задействовано в регуляции социального поведения и сексуальных контактов человека. Замечено, что у страдающих депрессией уровень этого нейромедиатора снижен.
Сырьем для синтеза столь важных молекул в мозге является аминокислота триптофан, содержащаяся в больших количествах в сыре, орехах, икре рыб и некоторых других продуктах. Необходимое условие биохимической реакции синтеза – солнечный свет. Продукцией нейромедиаторов в головном мозге занимаются нейроны. По сигналу в виде электрического импульса активное вещество выбрасывается из нервного окончания и садится на рецепторы – чувствительные белки на поверхности другой клетки. В ней запускается каскад биохимических реакций. А отработанные молекулы снова захватываются нейронами и хранятся до следующего импульса. Чтобы замедлить этот процесс, применяют лекарственные средства из группы ингибиторов обратного захвата серотонина (ИОЗС). Золофт как раз такой препарат.
Принципы терапии
Каждая таблетка золофта содержит 100 мг сертралина. Вещество обладает выраженным тормозящим действием на обратный захват серотонина нервными клетками, при этом почти не влияет на обмен других нейромедиаторов, то есть ему свойственна высокая селективность. Какой эффект это дает? Значительно падает тревожность, настроение стабилизируется, возвращается способность испытывать радость.
Перечень проблем, с которыми справляется препарат:
запущенные депрессивные состояния;- обсессивно-компульсивные нарушения;
- приступы паники;
- ПТСР (посттравматические стрессовые расстройства);
- социофобия.
запущенные депрессивные состояния;В большинстве случаев требуется принимать лишь одну таблетку в сутки, независимо ни от режима сна, ни от приема пищи. Начинают обычно с половины или четверти таблетки, постепенно наращивая дозу под контролем состояния пациента. Увеличивать количество используемого вещества можно только на 50 мг/сутки в течение недели. Нельзя принимать более двух таблеток в день.
Известно, что при приеме многих антидепрессантов достаточно медленно наступает эффект: через сколько дней ожидать результата? Облегчение состояния достигается уже в первую неделю лечения, полностью действие фармсоединения разворачивается спустя месяц. Терапия обсессивно-компульсивных расстройств может потребовать более длительного периода насыщения. Страдающие большим депрессивным эпизодом должны принимать золофт в течение как минимум полугода. Для поддержания эффекта подбирают минимальную эффективную дозировку. Не рекомендуется использовать ИОЗС для профилактики рецидивов панического расстройства, как только панические атаки прекратились, надлежит постепенно отменить лекарственное средство. Сертралин безопасен для детей начиная с шестилетнего возраста.
Терапию депрессии нельзя обрывать внезапно. Если решено завершить лечение, доза таблеток постепенно снижается в течение 14 суток. Резкий отказ от приема вызовет синдром отмены:
- головокружение;
- боль в висках и задней части головы;
- отсутствие сна;
- яркие сновидения;
- возбуждение психомоторного типа;
- тошнота;
- рвота;
- искажение чувствительности.
Чаще всего эти проявления абстиненции выражены нерезко, но есть пациенты, переносящие их тяжело. Иногда требуется рассмотреть вопрос о возвращении к прежним дозировкам и еще более длительном периоде отлучения.
Побочные реакции
Серотонин обнаружен не только в мозге, но и в кишечнике, тромбоцитах, мышечной ткани. Вмешательство в процессы его обмена иногда приводит к разнообразным побочным эффектам. Возникающие обычно в начале приема, они чаще всего проходят со временем, требуя лишь уменьшения или очень медленного, контролируемого наращивания количества фармпрепарата. Самая частая нежелательная реакция при использовании золофта – тошнота, нередко возникает и диарея. Каждый пятый отмечает учащение головных болей, иногда – головокружения. У части пациентов развивается бессонница.
Есть исследования, продемонстрировавшие снижение либидо и потенции у 14% мужчин, получавших таблетки сертралина. У большинства из них недомогания прошли, несмотря на продолжение терапии. У женщин на фоне терапии антидепрессантом описаны сбои менструаций. Иногда встречается учащение сердечно-сосудистых сокращений (кажется, что слышно, как бьется сердце в груди), звона в ушах и периодические приливы крови к голове. Могут появиться эпизоды повышения давления крови. Описаны редкие случаи зафиксированных на ЭКГ спазмов периферических кровеносных сосудов, инфаркта миокарда.
У некоторых людей, принимающих золофт, повышается уровень холестерина в крови. Часть побочных эффектов касается органа зрения: расширение одного или обоих зрачков, отек вокруг глаз, повышение внутриглазного давления, двоение в глазах, снижение остроты зрения, светобоязнь, кровоизлияние в переднюю камеру. Иногда после приема сертралина возникает частая зевота, повышенная утомляемость. Лекарственной зависимости препарат не вызывает. Склонности к злоупотреблению тоже, так как ему не свойственны реакции эйфории и психостимуляции.
Противопоказания и ограничения
К лечению препаратами сертралина имеется ряд противопоказаний:
- повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
- возраст до 6 лет;
- сочетание с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).
повышенная чувствительность к компонентам лекарства;Комбинация антидепрессантов с лекарствами-ингибиторами МАО приводит к опасному осложнению: серотониновому синдрому. У пациента резко повышается температура тела, возникает тремор. Наступают острые психические расстройства: делирий, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушения речи. Появляются боли в животе, понос, слюнотечение, больного рвет, он испытывает сердцебиение, колебания артериального давления.
Нарушается координация движений, могут развиться судороги, опистотонус, рефлексы становятся чрезмерно интенсивными. Необходимо выждать не менее 14 дней после последнего употребления ингибиторов МАО, и не начинать их использование ранее недели после завершения терапии сертралином. Опасны и комбинации с амфетамином, фентанилом, трамадолом, метадоном, антипсихотическими средствами.
Пожилые пациенты могут принимать антидепрессант только под контролем биохимических показателей крови, так как у них существует риск снижения концентрации натрия в сыворотке. Кроме того, у лиц старше 50 лет повышается риск переломов костей на фоне лечения антидепрессантами, хотя удовлетворительного объяснения этому явлению не найдено.
Непредсказуемость реакции ограничивает использование сертралина, если имеется задержка умственного развития, органические заболевания мозга, эпилепсия. Осторожность при наращивании дозировки или урежение приема необходимо людям с патологией печени, поскольку возможно чрезмерное накопление препарата в организме. Контроль общего анализа крови необходим при параллельном назначении антиагрегантов: ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля и иных.
Пристальное наблюдение терапевта нужно пациентам, склонным к развитию аритмий сердца. Исследований в отношении лечения депрессий и тревожных расстройств у беременных не проводилось. Сообщений о том, что лекарство способно вызывать врожденные уродства, нет. У ребенка может развиться синдром отмены вскоре после родов. Соединение в небольших количествах содержится в молоке кормящей матери, поэтому лучше избегать его в период лактации или прекратить вскармливание перед началом лечения. Если необходимость использования золофта возникает у женщины репродуктивного возраста, благоразумнее прибегать к надежным методам контрацепции.
Литература:
- Будь свободен. Жизнь без тревоги и фобий : рабочая тетрадь : [16+] / Эдмунд Дж. Борн ; [перевод с английского Жандаровой Ирины и др.]. – Санкт-Петербург : Весь, 2019. – 603 с.
- Депрессия / В. Л. Минутко. – Москва : ГЭОТАР-Медиа, 2006 (Чебоксар. тип. № 1). – 318 с.
- Справочник по психофармакологии [Электронный ресурс] / А. А. Бажин. – Санкт-Петербург : СпецЛит, 2009. – 62 с.
В одной таблетке содержится:
активное вещество: 50 мг или 100 мг сертралина (в форме сертралина гидрохлорида); вспомогательные вещества’, кальция гидрофосфат (Е341), микрокристаллическая целлюлоза (Е460), гидроксипропилцеллюлоза (Е463), натрия крахмалгликолят, магния стеарат (Е470), Опадри белый (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (Е1521), полисорбат 80 (Е433), диоксид титана (Е171)), Опадри прозрачный (гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), полиэтиленгликоль (Е1521)).
Белые, покрытые оболочкой таблетки без риски, капсуловидной формы с пометкой «PFIZER» на одной стороне и «ZLT 50» или «ZLT 100» на другой.
Сертралин — мощный и селективный ингибитор обратного захвата серотонина в нейронах (5-НТ) in vitro, усиливающий эффекты 5-НТ у животных. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не обладает кардиотоксичностью у животных. В контролируемых испытаниях у здоровых добровольцев сертралин не давал седативного эффекта и не изменял психомоторную функцию. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает аффинитивностью к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводило к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты.
Сертралин не проявил тенденции к формированию зависимости. В плацебо контролируемом двойном слепом рандомизированном исследовании, в ходе которого сравнивался потенциал к злоупотреблению сертралином, алпразоламом и d-амфетамином у людей; сертралин не вызывал положительные субъективные эффекты, указывающие на потенциальную возможность злоупотребления. В отличие от сертралина, альпрозалам и d-амфетамин демонстрировали большие по сравнению с плацебо показатели по привыканию к препарату, эйфории и потенциальной возможности к злоупотреблению. Сертралин, в отличие от d-амфетамина, не оказывал стимулирующий эффект и не приводил к состоянию тревоги; а также не приводил к успокаивающему эффекту и психомоторным нарушениям, которые наблюдаются при приеме альпрозалама. Сертралин не потенциирует макак резус, натренированных к самостоятельному приему кокаина, также он не являлся заменителем дискриминативного стимула для d-амфетамина или пентобарбитала у макак резус.
Клинические исследования
Основные депрессивные расстройства:
Было проведено исследование с участием амбулаторных пациентов, страдающих депрессией, которые на начало 8-недельной открытой фазы терапии получали 50-200 мг/сутки сертралина. Данные пациенты (N=295) были избраны методом случайной выборки для продолжения 44 недельного двойного слепого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки против плацебо. По сравнению с группой плацебо у пациентов, принимавших сертралин, была отмечена статистически значительно более низкая частота рецидивов. Средняя доза составляла 70 мг/сутки. Обсессивно-компульсивное расстройство ЮКР):
В ходе длительного исследования из 224 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для ОКР, с положительной реакцией в течение 52-недельного слепого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки, методом случайной выборки были отобраны больные для 28- недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива или неэффективности препарата. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.
Панические расстройства
В ходе длительного исследования из 183 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для панических расстройств, с положительной реакцией в течение 52-недельного открытого исследования дозы 50-200 мг/сутки сертралина, методом случайной выборки были отобраны больные для 28-недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива или неэффективности препарата. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.
Посттравматический стресс
В ходе длительного исследования из 96 пациентов, чье состояние соответствовало стадии DSM- III-R для посттравматического стресса, с положительной реакцией в течение 24-недельного открытого исследования дозы сертралина 50-200 мг/сутки, методом случайной выборки были отобраны больные для 28-недельного исследования сертралина под контролем плацебо для наблюдения за частотой прекращения приема ввиду рецидива. У пациентов, которые продолжали получать сертралин, частота рецидивов или неэффективного клинического ответа в течение 28 недель была статистически ниже, чем у больных, принимавших плацебо. Данный эффект был продемонстрирован на пациентах обоего пола.
Социальная Фобия
В ходе тестирования по предотвращению рецидива социальной фобии пациенты с положительным ответом, принимавшие дозу сертралина 50-200 мг/сутки в конце 20-недельного мультицентрического исследования гибкой дозы под контролем плацебо, методом случайной выборки были отобраны для дополнительного 24-недельного исследования дозы 50-200 мг/сутки сертралина и плацебо, причем пациенты, получавшие плацебо, продолжили его прием. В ходе данного дополнительного срока у пациентов, получавших сертралин, уровень рецидивов социальной фобии в течение 24 недель был статистически значительно ниже, чем у пациентов, продолжавших получать плацебо.
В интервале от 50 до 200 мг фармакокинетика сертралина зависит от дозы. У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала максимума (Стах) через 4,5-8,4 ч после приема. Фармакокинетические профили как у подростков, так и у пожилых людей незначительно.
Соответственно периоду полувыведения наблюдается примерно двукратная аккумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. Исследования у животных демонстрируют большой очевидный объем распределения сертралина. Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР схожа с взрослыми (хотя у детей сертралин метаболизируется с немного большей эффективностью). Тем не менее, для детей рекомендуется использовать меньшие дозы, с учетом их меньшего веса (особенно у детей от 6 до 12 лет), для того, чтобы избежать чрезвычайно высокого уровня в плазме.
Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, — N-десметилсертралин, значительно уступает по
активности сертралину (примерно в 20 раз) in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%).
Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина в таблетках.
Доклинические сведения о безопасности
Многочисленные испытания безопасности на животных с многократным приемом препарата показали, что сертралин обычно хорошо переносится в дозах, которые в несколько раз превышают терапевтические. Также было доказано отсутствие мутагенного действия сертралина.
Исследования на животных не выявили влияния на фертильность.
Сертралин показан для лечения симптомов депрессии, в том числе, сопровождающейся чувством тревоги при наличии или отсутствии у пациентов маниакального синдрома в анамнезе. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения сертралином эффективно при предупреждении рецидива начального приступа или повторного проявления последующих депрессивных симптомов.
Сертралин показан для лечения ОКР — обсессивно-компульсивного расстройства (навязчивого состояния) у взрослых и детей в возрасте 6-17 лет. После получения удовлетворительного эффекта последующее применение сертралина было эффективным в предупреждении рецидива начального приступа ОКР.
Сертралин показан для лечения панического расстройства с или без агорафобии. После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа панического расстройства.
Сертралин показан для лечения посттравматического стресса (ПС). После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа посттравматического стресса.
Сертралин показан для лечения социальной фобии (социальное тревожное расстройство). После получения удовлетворительного эффекта продолжение лечения эффективно в предупреждении рецидива начального приступа социальной фобии.
• Повышенная чувствительность к сертралину.
• Одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО)
• Одновременный прием с пимозидом
Беременность
Хорошо контролируемых клинических исследований применения сертралина у беременных женщин не проводилось. Тем не менее, результаты анализа большого количества доступной информации не указывают на то, что прием сертралина может вызывать врожденные пороки развития. Исследования на животных показали возможность влияния препарата на репродуктивную функцию в результате его токсичного влияния со стороны матери или/и фармакодинамического воздействия сертралина непосредственно на плод.
При применении сертралина во время беременности и/или лактации следует учитывать результаты постмаркетинговых исследований, в ходе которых у некоторых младенцев, чьи матери принимали антидепрессанты из группы ингибиторов обратного захвата серотонина, включая сертралин, имели место симптомы, ассоциируемые с отменой препарата. Лечение сертралином не рекомендуется во время беременности и принимать его следует лишь в том случае, если ожидаемая польза лечения перевешивает его возможный риск.
В случае, если беременная женщина принимала сертралин на поздних стадиях беременности, особенно в третьем триместре, рекомендуется осуществлять мониторинг состояния новорожденных. У таких младенцев могут отмечаться следующие симптомы: дыхательная недостаточность, цианоз, апноэ, судороги, нестабильная температура, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, дрожь, раздражительность, заторможенность, постоянный плач, сонливость и трудности в засыпании. Такие симптомы могут быть обусловлены серотонинэргическими эффектами, либо являться симптомами отмены. В большинстве случаев осложнения проявляются сразу или очень скоро (<24 часов,) после родов. Эпидемиологические данные подтверждают, что использование ИОЗС при беременности, особенно на поздних сроках, может стать причиной повышенного риска развития хронической легочной гипертензии у новорожденных. Уровень риска составляет примерно 5 случаев на 1000 беременностей (в общей популяции 1-2 случая на 1000 беременностей).
Женщины детородного возраста во время лечения сертралином должны использовать адекватные методы контрацепции.
Результаты исследований на животных показали, что сертралин снижает качество спермы. Теоретически, это может оказывать влияние на Фертильность. До настоящего времени влияние на фертильность у человека не наблюдалось.
В сыворотке младенцев они обнаруживались на незначительном уровне, за исключением одного младенца, у которого их содержание составляло примерно 50% от содержания в материнской сыворотке. К настоящему времени о возникновении побочных реакций у младенцев, матери которых в период грудного вскармливания принимали сертралин, не сообщалось, однако риск их проявления не может быть исключен. Применение препарата у кормящих матерей не рекомендуется за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, польза перевешивает возможный риск.
Сертралин следует принимать один раз в сутки утром или вечере сертралина можно принимать независимо от приема.
Сертралин следует принимать один раз в сутки утром или вечере сертралина можно принимать независимо от приема.
Депрессия и ОКР: сертралин назначается в дозе 50 мг в сутки;
Паническое расстройство. ПС и социальная фобия: лечение следует начинать с дозы 25 мг в день. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг в день. Данный режим дозировки, как выяснилось, сокращает частоту побочных эффектов на ранней стадии лечения, характерных для панического расстройства.
Титрование
Если при лечении депрессии. ОКР. панического расстройства и ПС доза в 50 мг оказалась недостаточной, эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Изменения дозировки должны проводиться с минимальным интервалом в 1 неделю, вплоть до максимальной дозы 200 мг в сутки. Изменение дозировки следует производить не чаще 1 раза в неделю с учетом 24- часового периода полувыведения сертралина.
Начальный эффект может наблюдаться уже в течение 7 дней. Однако для проявления полного терапевтического эффекта, особенно при ОКР, требуется более продолжительный период.
Поддерживающая терапия: дозировка при длительном лечении должна поддерживаться на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта
Применение у детей с ОКР: Применение сертралина у детей с ОКР в возрасте от 13 до 17 лет следует начинать с 50 мг в сутки. Лечение пациентов с ОКР в возрасте от 6 до 12 лет следует начинать с 25 мг в сутки с увеличением дозы до 50 мг в сутки через 1 неделю. Последующие дозы могут быть увеличены в случае отсутствия желаемого результата до 200 мг в сутки. В ходе клинического исследования, в котором участвовали пациенты в возрасте от 6 до 17 лет с депрессией или ОКР, выяснилось, что сертралин обладает таким же фармакокинетическим профилем, что и у взрослых пациентов. Тем не менее, как правило, следует принимать во внимание меньшую массу тела детей в сравнении с взрослыми при принятии решения увеличить дозировку сверх 50 мг.
Эффективность сертралина у детей с тяжелой депрессией не установлена.
Данные о применении сертралина у детей младше 6 лет отсутствуют (см. также раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).
Титрование у детей и подростков: период полувыведения сертралина составляет примерно один день; изменение дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю.
Применение у пожилых людей: в пожилом возрасте препарат может применяться в тех же дозах, что и у более молодых людей. Более 700 пожилых пациентов (старше 65 лет) принимали участие в клиническом исследовании, которое продемонстрировало эффективность сертралина у данной группы пациентов. Характер и частотность неблагоприятных побочных эффектов у пожилых людей схожи с таковыми у более молодых пациентов.
Применение у пациентов с нарушением функции печени:
у пациентов с нарушением функции печени сертралин следует применять с осторожностью. В данном случае следует уменьшать либо дозу сертралина, либо частоту его приема (см. Особые указания и меры предосторожности при применении).
Применение у пациентов с нарушением функции почек:
биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. По причине низкой почечной экскреции сертралина выбор дозы не должен зависеть от степени почечной недостаточности (см. Особые указания и меры предосторожности при применении).
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения сертралином
Следует избегать внезапного прекращения лечения сертралином. Дозу препарата следует снижать постепенно на протяжении не менее 1-2 недель для того, чтобы снизить риск проявления реакций отмены (см. разделы Особые указания и меры предосторожности при применении и Побочное действие). При возникновении симптомов непереносимости в результате снижения дозы или после прекращения лечения препаратом, следует рассмотреть возможность возобновления приема сертралина в предписанной ранее дозе. Затем врач может продолжить снижение дозы, однако осуществлять его следует постепенно на протяжении более длительного периода времени.
Данные клинических исследований:
Тошнота является наиболее частой побочной реакцией на лечение сертралином. При терапии социальной фобии сексуальная дисфункция (проблемы с эякуляцией) развивалась у 14% мужчин, принимавших сетралин, в сравнении с 0% в группе плацебо. Указанные побочные эффекты носили дозозависимый характер и часто проходили при продолжении лечения.
Профиль побочных эффектов, которые наблюдались в двойных слепых плацебо контролируемых исследованиях с пациентами с ОКР, паническими расстройствами, ПС и социальной фобией был схож с побочными эффектами, наблюдаемыми в ходе клинических исследований с участием пациентов с депрессией.
Ниже перечислены побочные реакции, отмечавшиеся в постмаркетинговый период (частота неизвестна) и в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (2542 человека, принимавших сертралин, 2145 — плацебо) пациентов с депрессией, ОКР, паническими расстройствами, ПС и социальной фобией.
Частота определялась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), не часто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до 1/1000), очень редко (<1/10000).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: фарингит
Нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, ринит Редко: дивертикулит, гастроэнтерит, отит среднего отдыха
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы)
Редко: новообразование
Нарушения СО стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна: лейкопения, тромбоцитопения Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, аллергические реакции, аллергия Нарушения со стороны эндокринной системы
Частота неизвестна: гиперпролактинемия, гипотиреоз, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Часто: анорексия, повышенный аппетит
Редко: гиперхолистеринемия, гипогликемия
Частота неизвестна: гипонатриемия, сахарный диабет, гипергликемия
Нарушения психики
Очень часто: бессонница (19%)
Часто: депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, тревожность, ажитация, нервозность, понижение либидо, бруксизм
Нечасто: галлюцинации, эйфория, апатия, нарушение мышления
Редко: конверсионное расстройство, лекарственная зависимость, психическое расстройство, агрессивные реакции, паранойя, мысли о суициде/суицидальное поведение, хождение во сне, преждевременная эякуляция Частота неизвестна: болезненные сновидения
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: головокружение (11%), бессонница (13%), головная боль (21%)
Часто: парестезия, тремор, гипертония, дисгевзия, нарушения внимания
Нечасто: конвульсии, непроизвольные сокращение мускулатуры, нарушения координации, гиперкинезия, амнезия, гипостезия, нарушения речи, постуральное головокружение, мигрень Редко: кома, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия, нарушения чувствительности Частота неизвестна: нарушения движений (включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертония, скрежетание зубами или нарушения походки), синкопа. Также были отмечены признаки и симптомы, ассоциируемые с серотониновым синдромом, в некоторых случаях с совместным приемом серотонинергических препаратов: чувство волнения, смущения, диафорез, диарея, жар, гипертензия, ригидность и тахикардия. Акатизия и психомоторная неустойчивость
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: нарушение зрения
Редко: глаукома, нарушения слезотечения, скотома, диплопия, светобоязнь, гифема, мидриаз* Частота неизвестна: анормальное зрение
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Часто: шум в ушах
Нечасто: боль в ушах
Нарушения со стороны сердца
Часто: сильное сердцебиение
Нечасто: тахикардия
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: гипертензия, гиперемия Редко: периферическая ишемия
Частота неизвестна: аномальные кровотечения (включая эпистаксис, желудочно-кишечное кровотечение или гематурию)
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: зевота
Нечасто: бронхоспазм, диспноэ, эпистаксис
Редко: ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто: диарея (18%), тошнота (24%), сухость во рту (14%)
Часто: боли в животе, рвота, запоры, диспепсия, метеоризм
Нечасто: эзофагит, дисфагия, геморрой, повышенно слюноотделение, заболевания языка, отрыжка Редко: мелена, кровавый стул, стоматит, образование язв на языке, заболевания зубов, глоссит, образование язв во рту Частота неизвестна: панкреатит
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: нарушения функции печени
Частота неизвестна: серьезные заболевания печени (включая гепатит, желтуху и печеночную недостаточность)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: сыпь, гипергидроз
Нечасто: периорбитальные отеки, зуд, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница Редко: дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, нарушение текстуры волос, анормальный запах кожи
Частота неизвестна: редкие случаи тяжелых эксфолиативных кожных расстройств, например, синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некроз, ангионевротический отек, отек лица, фоточувствительность, кожные реакции, зуд
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Часто: миалгия
Нечасто: остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, подергивания мышц Редко: заболевания костей
Частота неизвестна: артралгия, мышечные спазмы Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, нарушения мочеиспускания Редко: олигурия, недержание мочи при напряжении, задержка мочеиспускания
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень часто: нарушения эякуляции (14%)
Часто: сексуальная дисфункция у мужчин, эректильная дисфункция Нечасто: вагинальное кровотечение, сексуальная дисфункция у женщин
Редко: меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, секреция из половых органов,
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень часто: утомляемость (10%)
Часто: боль в груди
Нечасто: недомогание, озноб, пирексия, астения, жажда
Редко: грыжа, фиброз в месте введения, пониженная толерантность к лекарственному препарату, нарушения походки, события, не поддающиеся оценке Частота неизвестна: периферический отек
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований
Нечасто: снижение массы тела, повышение массы тела
Редко: повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, аномальный уровень выделения спермы
Частота неизвестна: изменение результатов клинических лабораторных анализов, изменение показателей тромбоцитов, повышенный уровень холестерина в сыворотке
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций
Редко: травма
Хирургические и терапевтические манипуляции
Редко: процедура по расширению кровеносных сосудов
Один случай новообразования был сообщен для пациента, принимавшего сертралин, при этом в группе плацебо таких случаев зафиксировано не было.
* данные побочные реакции были зафиксированы в постмаркетинговый период
** для расчета использовалось общее количество пациентов щести групп: сертралин — 1118 мужчин и 1424 женщин, плацебо — 926 мужчин и 1219 женщин (для ОКР исследования были краткосрочными (1-12 недель))
♦♦♦сообщалось о случаях суицидального поведения и попыток суицида в период лечения сертралином или в короткий период после его прекращения (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).
Симптомы отмены, наблюдаемые при прекращении лечения сертралином
При прекращении лечения сертралином у пациентов зачастую развиваются симптомы отмены, особенно в случае его внезапного прекращения (см. разделы Особые указания и меры предосторожности при применении и Способ применения и дозы).
Пожилые пациенты
Прием ИОЗС или ИОЗСН, включая сертралин, может становиться причиной возникновения гипонатриемии у пациентов пожилого возраста, которые являются группой повышенного риска развития данной побочной реакции (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении).
Пациенты детского и подросткового возраста
При анализе данных клинических исследований, полученных для 600 пациентов детского и подросткового возраста, принимавших сертралин, профиль побочных реакций в целом был схож с таковым для взрослых пациентов. Следующие побочные реакции были зафиксированы при проведении контролируемых клинических исследований (п=281 для пациентов, принимавших сертралин):
Очень часто (>1/10): головная боль (22%), бессонница (21%), диарея (11%) и тошнота (15%).
Часто (от >1/100 до <1/10): боль в груди, мания, пирексия, рвота, анорексия, аффективная лабильность, агрессия, ажитация, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор, нарушение з , ночные кошмары, утомляемость, недержание мочи при напряжении.
Кошмары, утомляемость, недержание мочи при напряжении, кровотечение , метеоризм.
Нечасто (от >1/1000 до <1/100): удлиненный интревал QT на ЭКГ, попытка самоубийства, конвульсии, экстрапирамидное расстройство, парестезия, депрессивный синдром, галлюцинация, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушения функции печени, повышенный уровень аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, отит наружного уха, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, недомогание, гематурия, пустулезная сыпь, ринит, травма, снижение массы тела, подергивание мышц, ночные кошмары, апатия, протеинурия, поллакиурия, полиурия, боль в грудных железах, нарушение менструального цикла, алопеция, дерматит, воспаление кожи, плохой запах от кожи, крапивница, бруксизм, гиперемия.
Частота неизвестна: энурез
Побочные реакции
Эпидемиологические исследования, проведенные в основном на группе пациентов в возрасте 50 лет и старше, показали повышенный риск развития переломов у пациентов, принимавших СИОЗС и ТСА. Механизм данного явления неизвестен.
Имеющиеся данные свидетельствуют о значительном пределе безопасности сертралина. Известны случаи передозировки одним сертралином в дозе, достигавшей 13,5 г. Известны также случаи смертельного исхода при передозировке сертралина, в первую очередь в сочетании с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения. Симптомы передозировки включают в себя следующие побочные эффекты серотонина: бессонница, гастроинтестинальные нарушения (такие как тошнота, рвота), тахикардия, тремор, чувство волнения и тревоги и головокружение. Намного реже регистрировались случаи комы.
Антидоты сертралина отсутствуют. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей и оксигенацию, а также вентиляцию легких, если это необходимо. Активированный уголь, который можно использовать в сочетании с сорбитолом, может оказаться таким же эффективным или более эффективным, чем рвота или промывание желудка, поэтому при передозировке следует учитывать возможность его применения. Не рекомендуется вызывать рвоту. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматические и поддерживающие меры. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови вряд ли дадут какой-либо эффект.
Пимозид
При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.
Ингибиторы МАО
Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие (селегилин) ингибиторы МАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол
Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих ЦНС, требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирования эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Антикоагулянты непрямого действия (варфарин)
При их совместном назначении с сертралином отмечается не значительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени. В этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.
Сертралин не следует назначать совместно с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ингибиторы МАО.
Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром
При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в т.ч. триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в т.ч. ингибиторами МАО), антипсихотическими средствами и другими антагонистами допаминовых рецепторов. Проявлениями серотонинового синдрома могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания АД, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления серотонинового синдрома, в т.ч. гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений серотонинового синдрома и ЗНС.
Другие серотонинергические средства
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлурамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.
Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов
Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.
Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить.
Больные с депрессией являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
Активация мании/гипомании
Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0.4% больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.
Применение при недостаточности функции печени
Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC и Cmax препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.
Применение при почечной недостаточности
Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (КК 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Cmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах T1/2 препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось, с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Патологические кровотечения/кровоизлияния
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.
Гипонатриемия
Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. При развитии симтоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Назначение, сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.
14 таблеток в блистере из ПВХ. По 1 или 2 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет. Не использовать препарат по истечении срока годности.
Содержание:
- Что такое Zoloft (сертралин)
- Показания и противопоказания
- Золофт с нейролептиками
- Употребление среди наркозависимых
- Опасность применения
Zoloft (сертралин) — это препарат группы СИОЗС, который используется для лечения депрессивных расстройств. В психиатрии Золофт сочетают с нейролептиками для стабилизации эмоционального фона и уравновешивания свойств нормотимиков. Существует также понятие «фармацевтическая зависимость» — состояние, которое может подразумевать рекреационное употребление сертралина.
Что такое Zoloft (сертралин)
Золофт — это широко распространенный нормотимик, препятствующий обратному захвату серотонина. Он используется для стабилизации эмоционального фона при депрессивных состояниях и для профилактики общей угнетенности во время приема антипсихотиков. Длительность приема препарата в среднем составляет два месяца. Несоблюдение правил и врачебных рекомендаций может привести к тяжелым нарушениям физического и психического здоровья.
Оставьте заявку на бесплатную консультацию или вызов врача
и мы свяжемся с вами в течение 5 минут!
Заказать звонок
Булкин Алексей Владимирович
Генеральный директор Клиники «ВЕРИМЕД», Врач психиатр-нарколог
Показания и противопоказания
Нормотимик назначают при следующих ментальных заболеваниях:
- большие депрессивные эпизоды (лечение и профилактика);
- обсессивно-компульсивные расстройства;
- панические приступы;
- социофобия;
- ПТСР.
большие депрессивные эпизоды (лечение и профилактика);Медикамент применяется в психиатрической практике в качестве дополнительного средства. Например, при подавленном состоянии у больного биполярным аффективным расстройством или в рамках комплексного лечения шизофрении необходимы антидепрессанты, иначе пациент столкнется с побочными реакциями от транквилизаторов и других препаратов.
Золофт с нейролептиками широко используется в наркологии, поскольку на определенных этапах течения алко- и наркозависимости люди нередко страдают от стойкого угнетения настроения. Лекарство нельзя принимать при индивидуальной непереносимости сертралина и других компонентов, в возрасте до 6 лет (при ОКР) и до 18 лет, одновременно с пимозидом и необратимыми ингибиторами МАО.
Консультация круглосуточно!
Мы знаем обо всех существующих эффективных методах избавления от зависимости!
Заказать звонок
Золофт с нейролептиками
Существует несколько показаний для назначения препарата в сочетании с антипсихотиками:
- Тревожно-астенические синдромы. Обеспечивается усиление анксиолитического эффекта.
- Астения и затяжная моральная подавленность. Золофт в комплексе с нейролептиками способствует активной выработке серотонина. Некоторые антидепрессанты обладают стимулирующим эффектом при длительном применении. Они улучшают действие основного средства.
- Астенические депрессии, резистентные к монотерапии.
Тревожно-астенические синдромы. Обеспечивается усиление анксиолитического эффекта.Комбинация антидепрессантов и транквилизаторов обладает наибольшей эффективностью в психиатрии и наркологии, успешность терапии достигает 70%. Для достижения желаемого результата необходимо придерживаться индивидуальной лечебной схемы, составленной специалистом.
Начните лечение прямо сейчас!
Оставьте заявку на лечение и вы успеете спасти свое здоровье или близкого человека!
Заказать звонок
Употребление среди наркозависимых
Золофт и нейролептики могут приниматься с рекреационной целью. Лица с наркотической зависимостью употребляют их для устранения тяжелых симптомов абстиненции, включающих в себя бессонницу и стойкое снижение настроения. Кроме того, антидепрессант оказывает стимулирующее действие и способствует улучшению душевного состояния. Чтобы достичь такого эффекта, наркозависимый достает медикамент незаконными методами и начинает самостоятельный прием.
Сертралин также активно используется в официальной наркологической практике. Это связано с такими особенностями физического и психического здоровья пациентов, как:
- Психические расстройства. В некоторых случаях тяга к психоактивным веществам является следствием ментальных заболеваний. Больной не справляется с постоянным напряжением, паническими атаками и суицидальными мыслями, и чтобы скрыться от них, начинает употреблять наркотики. Во время профессионального лечения наркозависимости прорабатывают первопричину ее возникновения — психические патологии и пережитый стресс.
- Сбои метаболизма. Наркопотребление вызывает нарушения биохимии мозга, из-за чего возникают затяжные депрессии. Кроме того, алкоголь является психоактивным веществом, из-за которого также развивается депрессия.
- Тяжелые переживания. По мере формирования аддикции жизнь зависимого ухудшается. Он лишается места работы, учебы, прежних контактов, оказывается на социальном дне. Мир замыкается в круг из абстиненции с тяжелейшим недомоганием и поиска легких денег. Иногда быстрый заработок требует переступить через свои моральные принципы и даже решиться на преступление.
Психические расстройства. В некоторых случаях тяга к психоактивным веществам является следствием ментальных заболеваний. Больной не справляется с постоянным напряжением, паническими атаками и суицидальными мыслями, и чтобы скрыться от них, начинает употреблять наркотики. Во время профессионального лечения наркозависимости прорабатывают первопричину ее возникновения — психические патологии и пережитый стресс.Наркозависимые употребляют сертралин совместно с другими психоактивными веществами: сторонними медикаментами, наркотиками, спиртными напитками. Из-за такой комбинации возникают тяжелые патологические процессы, способные привести к смерти.
Профессиональный колл-центр!
Звоните, и вы успеете спасти свое здоровье или близкого человека!
Каждый день важен!
Заказать звонок
Опасность применения
Несмотря на широкое распространение Золофта и нейролептиков в психиатрии, рекреационное употребление психотропных веществ влечет за собой серьезную угрозу. Специфическим осложнением является серотониновый синдром. В норме лечение сертралином начинается плавно, пациент постепенно увеличивает дозировку. Наркопотребитель не осведомлен о тонкостях фармакотерапии, а в некоторых ситуациях умышленно употребляет большие дозы для достижения кайфа.
Вместо удовольствия развивается серотониновый синдром — состояние, угрожающее жизни человека, способное привести к инфаркту, инсульту, остановке сердца и отмиранию мышечных тканей. Zoloft в сочетании с другими препаратами и даже продуктами питания может спровоцировать формирование данного негативного последствия. Кроме того, возможно возникновение следующих проблем:
- токсические поражения почек и печени;
- обострение аффективных нарушений с манифестацией психозов и галлюцинозов;
- интоксикация организма вплоть до развития комы;
- другие побочные реакции (сбои в работе желудочно-кишечного тракта, снижение чувствительности, отсутствие либидо, аноргазмия).
токсические поражения почек и печени;Если вы подозреваете, что близкий человек употребляет психотропные таблетки с рекреационной целью, срочно обратитесь к наркологу. Специалист поможет наркозависимому осознать пагубность самостоятельного приема этого препарата и решиться на отказ от него.
бесплатная консультация
Не можете уговорить на лечение?
Наши консультанты помогут вам найти эффективную мотивацию и уговорить близкого на лечение
Заказать звонок
Литература:
- Применение антидепрессантов для стабилизации ремиссии у больных алкогольной зависимостью с коморбидной аффективной патологией. Пособие для врачей/ Ериш С.М. и др. — 2011.
- Золофт® (Zoloft®) инструкция по применению/ Видаль — 2018.
- Взаимодействие лекарств и эффективность фармакотерапии/ Л.В. Деримедведь, И.М. Перцев, Е.В. Шуванова, И.А. Зупанец, В.Н. Хоменко; под ред. проф. И.М. Перцева — 2001.
Популярные услуги
Состав
В 1 таблетке содержится 50 мг или 100 мг действующего вещества сертралина (в виде гидрохлорида) и вспомогательные компоненты: гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмал гликолат, кальций фосфорнокислый, полиэтиленгликоль, диоксид титана (E171), стеарат магния, МКЦ, полисорбаты, гидроксипропилцеллюлоза.
Форма выпуска
Выпускается Золофт в форме таблеток, покрытых оболочкой по 50 мг и 100 мг, 14 штук в блистере, по 1-2 блистера в упаковке.
Фармакологическое действие
Препарат обладает антидепрессивным фармакологическим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество сертралин является сильнейшим антидепрессантом, с мощным специфическим ингибитором обратного захвата серотонина в нейронах. При этом отмечается незначительное влияние на обратный захват допамина и норадреналина. Терапевтические дозировки сертралина блокируют захват серотонина внутри тромбоцитов. Для данного препарата не характерен стимулирующий, седативный или антихолинергический эффект, а также не повышается адренергическая активность. Кроме того, сертралин не способствует возникновению лекарственной зависимости, увеличению массы тела и прочих нежелательных явлений.
Препарат обладает достаточно высокой, но медленной абсорбцией. Увеличение биодоступности происходит при одновременном приеме с едой. Таким образом, пища может повысить максимальную концентрацию, но сократить лечебный эффект. Почти на 98% активное вещество связывается с белками. Подвергаясь биотрансформации в печени, сертралин образует основной метаболит – N-десметилсертралин, отличающийся меньшей активностью. Выведение из организма происходит в составе мочи и кала.
Показания к применению Золофта
Основные показания к применению данного препарата:
- различные формы депрессивных состояний;
- обсессивно-компульсивные нарушения;
- панические расстройства;
- социальная фобия;
- посттравматические стрессовые нарушения.
Противопоказания к применению
Лекарство не назначают при:
- детском возрасте менее 6 лет;
- высокой чувствительности к сертралину;
- одновременном лечении ингибиторами МАО и пимозидом;
- лактации, беременности.
Соблюдать осторожность рекомендуется при наличии у пациентов органических заболеваний головного мозга, эпилепсии, печеночной или почечной недостаточности, выраженном понижении массы тела.
Побочные действия Золофта
При терапии этим лекартсвенным средством могут возникать побочные действия, затрагивающие работу пищеварительной системы, которые проявляются диспепсическими расстройствами. Например: метеоризмом, тошнотой, рвотой, диареей, запорами, болями в животе, панкреатитом и так далее.
Также возможны нарушения в работе сердечно-сосудистой, нервной, двигательной, дыхательной, мочевыделительной и других систем.
Кроме того, возможны отклонения в работе органов зрения, развитие различных форм аллергических реакций и общих нежелательных симптомов.
Иногда прекращение лечения сертралином может сопровождаться развитием синдрома отмены, с проявлениями парестезии, гипестезии, депрессивных симптомов, галлюцинаций, агрессивных реакций, психомоторного возбуждения, беспокойства или психозов, осложняющих возможность постановки точного диагноза.
Таблетки Золофт, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Как сообщает инструкция по применению Золофта, таблетки нужно принимать ежедневно по одной штуке, с утра или вечером.
При этом начальная дозировка зависит от вида нарушения, например при депрессиях, сразу назначается суточная доза 50 мг. Панические расстройства и социальная фобия предполагают начальную терапию по 25 мг в день. Такой подход позволяет предупредить развитие ранних побочных эффектов, свойственных паническим расстройствам.
В дальнейшем возможно увеличение терапевтической дозы, но не чаще раза в неделю. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть выше 200 мг. Проявление терапевтического эффекта можно ожидать через 7 дней, но обычно достижение полного лечебного действия происходит спустя 2-4 недели.
При проведении длительного лечения назначают минимально эффективную поддерживающую дозу, которую корректируют в зависимости от лечебного действия.
Применение в педиатрии
Данный препарат часто используется для лечения детей в возрасте 6-17 лет, которые страдают обсессивно-компульсивными нарушениями.
При этом подросткам 13–17 лет в начале лечения назначается суточная дозировка 50 мг. Детям 6–12 лет рекомендуется в течение первой недели принимать ежедневно по 25 мг, затем ее повышают до 50 мг. После этого, учитывая лечебную эффективность и особенности пациентов, проводится корректировка дозы в сторону повышения или снижения. Чтобы не допустить передозировку, увеличивая дозу от 50 мг, следует помнить, что дети имеют меньший вес, чем взрослые пациенты.
Передозировка
Во время приема Золофта в высоких дозах, развитие тяжелых симптомов не отмечено. Но если одновременно проводится лечение и другими препаратами, то может развиваться: тошнота, рвота, тахикардия, ажитация, сонливость, головокружение, психомоторное возбуждение, повышенная потливость, диарея, миоклония и гиперрефлексия.
В таких случаях требуется симптоматическая терапия, с тщательным контролем важных функций организма, особенно – дыхательной.
Взаимодействие
Одновременное применение данного препарата с пимозидом может значительно повысить его концентрацию в организме, а так как для пимозида характерен узкий терапевтический индекс, то их совместный прием не рекомендован.
Сочетание с ингибиторами МАО может привести к развитию серотонинового синдрома с гипертермией, ригидностью, миоклонусом, лабильностью вегетативной нервной системы и так далее. Такие симптомы могут протекать с серьезными осложнениями и быть угрозой для здоровья и жизни пациентов.
Комбинации с Циметидином значительно понижают клиренс сертралина.
Трициклические антидепрессанты или антиаритмические средства, например, Пропафенон и Флекаинид могут привести к взаимному повышению концентрации этих веществ в организме.
Прием препаратов с содержанием лития может участить проявления тремора и других нарушений нервной системы, поэтому необходимо соблюдать повышенную осторожность.
Не следует совместно с сертралином принимать Триптофан, фенфлурамин и Антипирин, так как это может вызвать сбои в работе печени и расстройства нервной системы.
При длительном применении фенитоина и сертралина в дозировке до 200 мг обычно не возникает клинически значимых нежелательных симптомов. Однако необходимо тщательно контролировать дозировку и уровень фенитоина в составе плазмы крови, при каждой корректировке дозы данных препаратов.
Комбинированное лечение Суматриптаном и сертралином может привести к развитию слабости, повышению сухожильных рефлексов, нарушению сознания, тревожности и возбуждения. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, имеющих клинические основания для совместного приема этих веществ.
Условия продажи
Золофт в аптеках можно приобрести по рецепту.
Условия хранения
Таблетки рекомендуется хранить с сухом прохладном месте, недоступном детям.
Срок годности
5 лет.
Аналоги Золофта
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги данного препарата:
- Серената
- Солотик
- Асентра
- Алевал
- Сертралюкс
- Сертралофт
- Стимулотон
- Депрефолт
- Депралин
- Сералин
- Сертралина гидрохлорид
- Залокс
- Торин
- А-депресин
- Адьювин
- Сертралин
- Серлифт
Золофт и алкоголь
Одновременный прием данного препарата и спиртосодержащих средств может потенцировать угнетающее действие на нервную систему. Кроме того, алкоголь способен привести к тяжёлому отравлению, и даже коматозному состоянию и летальному исходу.
Отзывы о Золофте
Как правило, отзывы о Золофте на форумах и сайтах сообщают, что этот препарат назначают пациентам, страдающим различными формами депрессий, фобий и прочими нарушениями нервной системы.
В большинстве случаев люди отмечают достаточно высокую эффективность этого препарата, но приходит улучшение несколько медленно. Тем не менее, в результате приема Золофта нормализуется сон и психологическое состояние.
Кроме того, в период лечения этим препаратом могут возникать побочные эффекты в виде сильной сонливости или бессонницы. Также встречаются рассказы о развитии заболеваний, затрагивающих работу почек и печени.
По мнению специалистов, Золофт является одним из высокоэффективных препаратов, улучшающих состояние нервной системы. Однако в период лечения необходимо строго контролировать дозировку, выполнять своевременную корректировку и помнить о риске развития нежелательного лекарственного взаимодействия с другими препаратами. Поэтому назначать и наблюдать лечение может только специалист.
Цена Золофта, где купить
Цена Золофта 100 мг в таблетках за 28 шт. — около 500 рублей. Цена Золофта 50 мг в таблетках за 14 шт. — около 300 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Золофт импортный Pfizer (под названием Lustral Special) 100мг таб. №28
-
Золофт импортный Pfizer (под названием Lustral) 50мг таб. №28
показать еще
действующее вещество: 1 таблетка содержит сертралина гидрохлорида в количестве, эквивалентном 50 мг сертралина;
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал натрия, магния стеарат, опадри ® Белый (гидроксипропилцеллюлоза (Ph.Eur), полиэтиленгликоль (NF), полисорбат 80 (NF), титана диоксин (Ph.Eur)) и опадри ® Прозрачный (гидроксипропилцеллюлоза (Ph.Eur), полиэтиленгликоль (NF), полисорбат 80 (NF)), вода очищенная.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТС N06A B06.
Клинические характеристики.
Депрессия, в том числе и ее форма, которая сопровождается ощущением тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей.
Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
Социальная фобия (социальное тревожное расстройство).
При удовлетворительном результате на лечение продолжения терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его появления в будущем рецидива начального эпизода ОКР; панического расстройства, начального эпизода ПТСР, социальной фобии.
Повышенная чувствительность к сертралина.
Противопоказано применение сертралина с ингибиторами МАО (МАОИ) и совместное применение сертралина и пимозида.
Сертралин принимают один раз в сутки (утром по возможности или вечером), независимо от приема пищи.
Начало лечения.
Депрессия и ОКР. Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг / сут.
Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Лечение следует начинать с применения соответствующей дозы сертралина гидрохлорида 25 мг / сут. Через 1 неделю дозу следует повысить до 50 мг один раз в сутки. Такой режим дозирования снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения панических расстройств.
Титрования дозы.
Депрессии, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Если эффект от применения дозы 50 мг недостаточный дозу можно повышать. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 неделю лечения, титрационная доза на 50 мг в неделю. Доза не должна превышать 200 мг / сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, что составляет 24 ч.
Первые проявления клинического эффекта наблюдаются в течение 7 дней лечения. Однако для полного его развития нужен длительный период, особенно при ОКР.
Поддерживающая доза. Дозировка течение длительной терапии следует удерживать на низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от реакции на лечение.
Применение у детей Безопасность и эффективность сертралина были продемонстрированы у детей с ОКР в возрасте от 13 до 18 лет. Опыт применения сертралина гидрохлорида у детей до 6 лет, а также при других патологиях отсутствует. При применении сертралина у детей с ОКР (возраст 13-18 лет) следует применять дозу 50 мг / сут. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата Золофт в дозе 50 мг / сут при необходимости возможно ее дальнейшее повышение до 200 мг / сут. В ходе клинических испытаний у детей в возрасте от 13 до 18 лет с депрессией или ОКР, фармакокинетическое характеристика сертралина была аналогична таковой у взрослых. Однако при повышении дозы 50 мг в педиатрии следует учитывать низкую вес тела детей в сравнении с взрослыми.
Титрования дозы у детей: Период полувыведения сертралина — около 1 суток. Не следует проводить коррекцию дозы чаще чем 1 раз в неделю.
Применение у пациентов пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) можно применять те же дозовые режимы, и в молодом возрасте (до 65 лет). Спектр и частота побочных эффектов в данной популяции были аналогичны таковым у больных молодого возраста.
Применение при печеночной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или принимать препарат реже.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится лишь незначительная часть препарата. Несмотря на низкие показатели вывода сертралина почками, дозы препарата нельзя не корректировать при нарушениях функции почек.
Желудочно-кишечный тракт: диарея / недержание стула, сухость во рту, диспепсия и тошнота боль в животе, запор, панкреатит, рвота.
Метаболизм анорексия; повышение аппетита, гипонатриемия.
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, сонливость и тремор
кома, судороги, головная боль, гипестезия, мигрень, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, гипертония, спазмы челюсти или нарушение походки), непроизвольные мышечные контрактуры, парестезии и обморок. Также зафиксировано развитие проявлений серотонинергического синдрома, в некоторых случаях связанных с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитации, спутанность сознания, потоотделение, диарея, лихорадка, гипертензии, ригидности и тахикардии.
Психика: бессонница агрессивные реакции, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, снижение либидо у мужчин и женщин, ночные кошмары и психозы
Репродуктивная система: сексуальные дисфункции (прежде всего, задержка эякуляции у мужчин) галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл и приапизм.
Кожа и подкожные ткани: усиленное потоотделение, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, кожные фоточувствительные реакции, зуд, сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативных поражения кожи — синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница.
Система крови: лейкопения и тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: пальпитации и тахикардия патологические кровотечения (например, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), приливы крови (внезапное покраснение кожи) и артериальная гипертензия.
Орган слуха/вестибулярный аппарат: звон в ушах.
Эндокринная система: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма;
Орган зрения: мидриаз и нарушение зрения.
Организм в целом: астения, боль в груди, периферические отеки, усталость, лихорадка, недомогание.
Гепатобилиарной системы: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность) и бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме (АЛТ и АСТ).
Иммунная система: аллергические реакции, анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: ложные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови, увеличение или уменьшение веса.
Костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия и мышечные спазмы.
Мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи.
Респираторная система : бронхоспазм и зевота.
Спектр побочных эффектов, которые чаще всего наблюдаются в исследованиях у больных с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией, был аналогичен тем, которые наблюдаются в клинических исследованиях у больных с депрессиями.
Другие: проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином, в частности ажитация, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота и парестезии.
Сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки препарата при его приеме в дозах до 13,5 г летальные случаи при передозировке, преимущественно в комбинации с другими средствами и / или алкоголем. Таким образом, каждый случай передозировки требует интенсивной терапии. Симптомы передозировки включают серотонин-зависимые побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардия, тремор, ажитация, головокружение. Реже наблюдается кома.
Для лечения передозировки сертралина специфического антидота не существует. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей и адекватный уровень вентиляции и оксигенации. Прием активированного угля, который может применяться как слабительное средство, может быть более эффективными, чем промывание желудка. Вызывание рвоты Не рекомендуется. Следует обеспечить мониторинг жизненных функций и сердечной деятельности вместе с симптоматической и поддерживающей терапией. Учитывая значительный объем распределения сертралина, такие меры, как стимуляция диуреза, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия вряд ли могут быть полезными.
Сертралин можно применять в период беременности и кормления грудью только при условии, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода / ребенка.
Женщины детородного возраста при приеме сертралина должны применять соответствующие средства контрацепции.
(см раздел «Способ применения и дозы»).
Клинико-фармакологические исследования свидетельствуют об отсутствии влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больные должны соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции.
Ингибиторы моноаминоксидазы . Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда фатальных, у больных, получавших сертралин совместно с МАОИ, в частности с селективным МАОИ-селегилином и с оборотным МАОИ-моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергической синдром с проявлениями таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, что прогрессирует до состояния делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя применять вместе с МАОИ или в течение 14 дней после прекращения лечения МАОИ. Так же, лечение МАОИ не следует начинать раньше чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.
Другие серотонинергические средства . Совместное применение сертралина и других средств, стимулирующих серотонинергической нейромедиацию, в частности триптофана, фенфлурамина или
5-НТ-агонистов, должно проводиться осторожно, а если есть возможность — быть исключено, (учитывая риск фармакодинамического взаимодействия).
Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов.
Существует ограниченный контролируемый опыт расчета оптимального времени переключения с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует соблюдать осторожность при переключении, в частности по таким продолжалось действующих препаратов, как флуоксетин. Продолжительность периода вымывания для переключения с одной СИОЗС на другой не установлена.
Усиление маниакальных / гипоманиакальных проявлений. Согласно долицензийнимы данным, усиление маниакальных / гипоманиакальных проявлений наблюдалось примерно в 0,4% больных, принимавших сертралин, и у незначительного числа больных с большими аффективными расстройствами, принимавших другие лицензированные антидепрессанты и антиобсессивных средства.
Судорожные припадки. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными средствами. Судороги отмечались примерно в 0,08% больных, принимавших сертралин в рамках терапии депрессий. При лечении сертралином панических расстройств, случаев судом не зафиксировано. Во время лечения сертралином 1800 больных с ОКР, только в четырех из них были зафиксированы судороги (около 0,2%). Трое из этих больных — дети, двое — из имеющейся судорожной патологией, а один из семейным анамнезом судорожной патологии. При этом ни один из них не применял противосудорожные средства. Во всех этих случаях причинная взаимосвязь с терапией сертралином маловероятен. Поскольку сертралин не исследовали у больных с судорожной патологией, его не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применять сертралин нужно осторожно и под контролем. Необходимо отменить применение препарата у больных при развитии судом.
Суициды. Больные с депрессией склонны к попыткам суицида, которая может содержаться до появления ремиссии. Итак, на ранних этапах лечения пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Учитывая установленный факт частоты одновременного развития ОКР и депрессии, панических расстройств и депрессии, ПТСР и депрессии, аналогичные предостережения необходимы при лечении больных с ОКР, паническими расстройствами и ПТСР.
Применение при печеночной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. Мультидозовий фармакокинетические исследования у больных с умеренным стабильным циррозом продемонстрировало удлинение периода полувыведения и примерно втрое больше величины AUC и C max по сравнению с нормальными лицами. Достоверных различий в параметрах связывания с белками плазмы в этих двух групп не выявлено. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или принимать ее реже.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится лишь незначительная часть препарата. В исследованиях у больных со степенью нарушения функции почек легкой и средней (КК 30-60 мл / мин) или средней и тяжелой степени (клиренс креатинина 10-29 мл / мин) мультидозови фармакокинетические параметры (AUC 0-24 и C max ) существенно не отличались от контрольных. Периоды полураспада были подобными и никаких различий в связывании с белками плазмы во всех исследуемых группах не выявлено. Данные исследований свидетельствуют, что, несмотря на низкие показатели вывода сертралина почками, дозы препарата могут не подлежать коррекции в зависимости от степени нарушений функции почек.
Ингибиторы моноаминоксидазы. Противопоказано совместное применение сертралина с ингибиторами МАО (МАОИ). (См. Раздел Особенности применения ).
Другие серотонинергические средства. (См. Раздел Особенности применения ).
Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. (См. Раздел Особенности применения ).
Пимозид. Повышенная концентрация пимозида была продемонстрирована в исследовании совместного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и сертралина. Данный показатель не сопровождался какими-либо изменениями на ЭКГ.
Несмотря на то, что механизм этого взаимодействия не известен, и узкие рамки терапевтического индекса пимозида, совместное применение сертралина и пимозида противопоказано.
Депрессанты ЦНС и алкоголь. Совместное применение сертралина (200 мг / сут) не потенцировало влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых лиц, однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Литий. Совместный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетику лития, однако повышает тремор по сравнению с плацебо, что свидетельствует о возможной фармакодинамическом взаимодействие. При совместном применении сертралина и препаратов лития, что может влиять на серотонинергической нейромедиацию, нужно обеспечить соответствующий контроль.
Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг / сут не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме в течение начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, совместное применение фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.
Суматриптан. Существуют единичные наблюдения на постлицензионном этапе по развитию слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бред, тревожности и ажитации у больных при совместном применении сертралина и суматриптана. Если совместное лечение сертралином и суматриптана — необходимо в клиническом плане, нужно обеспечить соответствующий контроль.
Средства, связываются с белками плазмы. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы, следует учитывать возможность взаимодействия с другими средствами, которые также связываются с белками плазмы. Однако в трех формальных исследованиях взаимодействия с диазепамом, тольбутамидом и варфарином какого-либо влияния сертралина на связывание этих средств с белками плазмы не обнаружено.
Варфарин. Совместное применение сертралина 200 мг / сутки и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому, следует постоянно контролировать показатели протромбинового времени в начале или в конце лечения сертралином.
Взаимодействие с другими средствами. Были проведены формальные исследования взаимодействия сертралина с другими лекарственными средствами. Совместное применение сертралина 200 мг / сутки и диазепама или толбутамиду приводило к незначительным, но статистически достоверных изменений некоторых фармакокинетических параметров. Совместное применение с циметидином влечет существенное снижение клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Сертралин не влияет на бета-блокирующие свойства атенолола. Любой взаимодействия при совместном применении сертралина 200 мг / сутки и глибенкламида или дигоксина не обнаружено.
Электрошоковая терапия (ЭШТ). Клинических исследований, направленных на изучение возможного риска или пользы совместного применения ЭШТ и сертралина, не проводилось.
Средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 (СYР) 2D6. Препараты антидепрессантов имеют разный потенциал по подавление активности фермента СYР 2D6. Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента препаратов, применяемых совместно. Субстраты СYР 2D6 с узкими рамками терапевтического индекса включают трициклические антидепрессанты и класс 1С антиаритмических средств, в частности пропафенона и флекаинида. В формальных исследованиях взаимодействия долговременный прием сертралина 50 мг / сутки приводил к минимальному повышению (в среднем на 23-37%) равновесных концентраций дезипрамина (маркера активности фермента СYР 2D6) в плазме.
Средства, которые метаболизируются при участии других ферментов СYР (СYР ЗАЗ / 4, СYР 2С9, СYР 2С19, СYР 1А2).
СYР ЗАЗ/4. Исследование взаимодействия in vivo свидетельствует, что длительный прием сертралина
200 мг / сут не угнетает СYР ЗАЗ / 4-зависимое 6-бета-гидроксилирование эндогенного кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина. Кроме того, длительный прием сертралина 50 мг / сут не угнетает СYР ЗАЗ / 4-зависимый метаболизм алпразолама. Результаты этих исследований свидетельствуют, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР ЗАЗ / 4.
СYР 2С9. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг / сут на концентрации в плазме толбутамиду, фенитоина и варфарина свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР 2С9.
СYР 2С19. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг / сут на концентрации в плазме диазепама свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР 2С19.
СYР 1А2. Исследования in vitro свидетельствуют, что сертралин обладает очень незначительным потенциалом по подавлению СYР 1А2.
Фармакологические .
Сертралин является мощным и специфическим ингибитором захвата серотонина (5-НТ) in vitro , которое приводит к усилению эффектов 5-НТ у животных. Сертралин также очень слабым влиянием на процессы обратного захвата норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует процессы захвата серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах на животных. В контролируемых исследованиях у здоровых лиц сертралин не оказывал седативного действия и не влияет на психомоторные функции. Согласно своей селективности по угнетение обратного захвата 5-НТ, сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Средство не обладает сродством к мускариновым (холинергических), серотонинергических, дофаминергических, адренергических, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновых рецепторов. Длительный прием сертралина у животных приводит к уменьшению активности адренорецепторов мозга, наблюдается и при приеме других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств.
Сертралин не вызывает развития лекарственной зависимости; не имеет стимулирующего и тревожного эффекта характерного для d-амфетамина или седативного действия и психомоторных нарушений характерных для алпразолама.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры сертралина имеют дозозависимый характер в диапазоне доз 50-200 мг. В клинике, в течение 14-дневного приема сертралина в дозе 50-200 мг (перорально один раз в сутки), максимальная концентрация в плазме (C max ) сертралина наблюдается в интервале 4,5-8,4 ч после приема. Фармакокинетическая характеристика сертралина у детей и лиц пожилого возраста достоверно не отличается от таковой у взрослых в возрасте 18-65 лет. Период полувыведения для сертралина у мужчин и женщин (как молодого, так и пожилого возраста) колебался от 22 до 36 ч.
Согласно показателям конечного периода полувыведения наблюдается удвоенная аккумуляция при достижении равновесной концентрации, наблюдаемые после применения в дозе один раз в сутки в течение одной недели. 98% циркулирующего сертралина связано с белками. Исследования на животных наличие большого кажущегося объема распределения в сертралина. Фармакокинетика сертралина у детей с ОКР аналогична таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина несколько интенсивнее). Однако у детей целесообразно применять меньшие дозы, учитывая меньший вес и необходимость предотвращения чрезмерных концентраций в плазме.
Сертралин проходит первую активную фазу биотрансформации в печени. Его основной метаболит в плазме является N-дезметилсертралин, что имеет значительно более низкую активность (примерно в 20 раз), чем сертралин in vitro , и не проявляет активности на моделях депрессии in vivo . Период полувыведения N-дезметилсертралину — 62-104 ч. Сертралин и N-дезметилсертралин подлежат интенсивной биотрансформации в организме человека, а конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в эквивалентном количестве. Только очень незначительная часть (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.
Еда существенно не изменяет биодоступность препарата.
белые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, капсулоподобной формы, таблетки имеют маркировку тиснение «Pfizer» с одной стороны и «ZLT 50» с другой.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30 °С.
по 14 таблеток в блистере из полихлорвинила;
2 блистера в картонной коробке.
Пфайзер Италиа С.р.л., Италия